A. 關於更昔洛韋抗病毒的原理
本品進入皰疹病毒感染的細菌後,與脫氧核苷競爭病毒激酶或細胞激酶,葯物被磷酸化成活化性阿昔洛韋三磷酸酯,通過兩種方式抑制病毒復制:
一干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制
二在DNA多聚酶的作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷目的 探討更昔洛韋和利巴韋林在小兒輪狀病毒腸炎治療中療效比較。方法 86例輪狀病毒腸炎患兒隨機分為更昔洛韋組30例。利巴韋林組28例,對照組28例,三組患兒均給與補液、糾酸、 微生態制劑、西咪替丁等綜合治療。更昔洛韋組予以更昔洛韋(湖北科益葯業股份有限公司 國葯准字H10980189)5mg/kg.d 靜脈滴注,利巴韋林組予以利巴韋林(上海禾豐制葯有限公司 國葯准字型大小H199998187) 10mg/kg.d 靜脈滴注,對照組不用抗病毒葯。結果 更昔洛韋組和利巴韋林組總有效率明顯高於對照組,有顯著差異(P0.05)。結論 更昔洛韋比利巴韋林並無明顯優勢,短期應用二者均無明顯不良反應,但是利巴韋林比更昔洛韋更經濟,更適合在基層臨床廣泛使用。
B. 注射用更昔洛韋所至肌肉震顫的處理方法
可以使用一些鎮靜,或者是鬆弛肌肉的葯物,必要的話也可以配合激素。
C. 更昔洛韋可用於感冒嗎
病情分析: 更昔洛韋是作用於病毒DNA聚合酶,對多種DNA病毒均有顯著作用.適用巨細胞病毒感染的治療和預防,病毒性感冒引起的咳嗽,發燒等症狀時可以用它.預後護理: 多喝開水,注意保暖,適當運動,加強營養就會很快好起來的.
D. 更昔洛韋輸液配什麼生理鹽水還是葡萄糖啊
注射滴注液濃度不得超過10毫克/毫升。 所以,100mg最少配100ml。250mg,500mg分別最少配250ml,500ml。 本品溶液制備方法 ①在本品乾粉的無菌小瓶中注入10毫升注射用水,不要用含有parabens(如para-hydroxybenzoates)的制菌用水,因這些物質與本品乾粉不相溶而導致出現沉澱。 ②搖晃以溶解葯物。 ③應檢視配製液是否有微粒。 ④配製的溶液在室溫下可保持穩定性達12小時,不能冷凍貯存。 5、注射輸液的准備和用法 根據病人的體重計算出劑量,並從本品瓶中抽取一定體積的配製液(濃度50毫克/毫升),加入生理鹽水、5%葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液,注射輸液濃度建議不超過10毫克/毫升。 本品不應混合其它靜注物。 因採用非制菌無菌用水配製本品,注射輸液應在24小時內使用,以避免細菌污染。 注射輸液應冷藏,但不可冷凍儲存。 注意:不應快速給葯或靜脈推注,因為過高的血漿濃度可導致副反應增加。 因更昔洛韋溶液PH值高(pH=11),肌注或皮下注可導致嚴重刺激組織。 配製溶液及操作說明 由於本品有致癌及誘變活性,在其操作過程中應小心,避免吸入或與皮膚和粘膜直接接觸。本品溶液為鹼性(pH約為11),一旦接觸了皮膚或粘膜,應用肥皂及水徹底沖洗;如接觸了眼睛,則應用清水反復徹底淋洗。
E. 治療巨細胞病毒和風疹病毒有什麼方法
病情分析:意見建議: 你好!風疹病毒是孕前優生檢查項目中的一項,風疹病毒感染主要可以引起胎兒畸形,所以感染風疹病毒後應抓緊時間治療.可以選用各種抗病毒葯物,常用的有更昔洛韋,免疫球蛋白抑制劑等. 單皰病毒的治療主要是緩解症狀,可以用阿司匹林,安乃近止痛,為防止眼部感染可以用無環鳥苷液滴眼,有免疫缺陷或免疫低下的病人可以服用阿糖胞苷,高效抗病毒治療的葯物阿昔洛韋,皮膚破裂的人可以用紅黴素軟膏塗擦.意見建議:目前治療巨細胞病毒的首選葯物是更昔洛韋.對於更昔洛韋不能適應或者更昔洛韋治療無效的患者可以選用膦甲酸鈉.抗病毒的葯物有很多種類,在選擇的時候要綜合考慮.建議你去正規醫院按醫生的囑咐治療.
F. 更昔洛韋有什麼副作用
病情分析:
更昔洛韋:預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化療的腫瘤患者,使用免疫抑制劑的器官移植病人.
指導意見:
更昔洛韋不良反應:白細胞及血小板減少最常見,少見的有貧血,發熱,皮疹,肝功能異常,浮腫,感染,乏力.心律失常,高/低血壓.思維異常或惡夢,共濟失調,昏迷,頭昏,頭痛,緊張,感覺障礙,精神病,嗜睡,震顫.惡心,嘔吐,腹瀉,胃腸道出血,腹痛.嗜曙紅細胞增多,低血糖.呼吸困難.脫發,瘙癢,蕁麻疹.血尿及尿素氮升高.有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離.注射處可見感染,疼痛,靜脈炎.
G. 注射用更昔洛韋是用氯化鈉還是葡萄糖
注射用更昔洛韋鈉,適應症為僅用於:
1.免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎。
2.預防可能發生於接受器官移植者的巨細胞病毒感染
注射用更昔洛韋氯化鈉,葡萄糖用法用量:
1.治療巨細胞病毒感染性視網膜炎。腎功能正常者誘導期:靜脈滴注,每次5mg/kg,一日2次,連用14~21天。維持期:靜脈滴注,每次5mg/kg,為一日1次,連用7天,或一次6mg/kg,一日1次,連用5天維持治療。每次靜脈滴注時間不少於1小時。腎功能異常者參照下表(表1),或遵醫囑。
2.預防可能發生於接受器官移植者的巨細胞病毒感染:
腎功能正常者:靜脈滴注,一次5mg/kg,每12小時一次,連用7天~14天後,改為一次5mg/kg,一日1次,一周用7天,或一次6mg/kg,一日1次,每周用5天,或遵醫囑。每次靜脈滴注時間不少於1小時。
本品靜脈滴注時,配置方法如下:首先根據患者體重確定使用劑量,用適量注射用水或生理鹽水使之溶解,濃度達50mg/ml,再注入0.9%氯化鈉溶液、5% 葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中靜脈緩慢滴注,滴注液濃度不得大於10mg/ml。
H. 更昔洛韋注射液
通用名 更昔洛韋
化學名 9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤
拼音名 GENGXILUOWEI
英文名 GANCICLOVIR
CAS No. 82410-32-0
分子式 C9H12N5O4
分子量 255.23
規 格 0.25g
【葯物名稱】更昔洛韋 ganciclovir
【葯物別名】賽美維、麗科偉 Cymevene
【分子式成分】本品的化學名為9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。
【制劑規格】每小瓶含有540 mg凍干、白色或接近於無色的鈉鹽粉末,相當於丙氧鳥苷500 mg。用10 mL注射用水可配製成濃度為50 mg/mL的溶液,pH值為11。
【葯理毒理】細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離後18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在於1.競爭抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合,2.丙氧鳥苷的三價硝酸鹽與病毒DNA的結合最終導致DNA延長的停止。從接受本葯治療的巨細胞病毒感染患者中發現,巨細胞病毒可以產生急性抗葯性。丙氧鳥苷是化學合成的鳥嘌呤類似物,能夠阻止皰疹病毒的復制。對其敏感的病毒包括CMV,HSV-1,HSV-2,EBV,VZV。臨床研究僅限於對巨細胞病毒感染患者療效的評價。
【葯 動 學】本葯主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者,以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr後,其半衰期為2.9 hr,平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量,每日注射2次,14天後未引起葯物積蓄。腎功能不全的患者,血肌酐含量分別為<124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L時,葯物血漿清除率和半衰期分別為3.64 mL/分/kg體重和2.9 hr,2.01 mL/分/kg體重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg體重和9.7 hr。嚴重腎功能受損的患者,血液透析可使葯物濃度降低50%。
【適 應 證】預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化療的腫瘤患者,使用免疫抑制劑的器官移植病人。
【不良反應】白細胞及血小板減少最常見,少見的有貧血,發熱,皮疹,肝功能異常,浮腫,感染,乏力。心律失常,高/低血壓。思維異常或惡夢,共濟失調,昏迷,頭昏,頭痛,緊張,感覺障礙,精神病,嗜睡,震顫。惡心,嘔吐,腹瀉,胃腸道出血,腹痛。嗜曙紅細胞增多,低血糖。呼吸困難。脫發,瘙癢,蕁麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。注射處可見感染,疼痛,靜脈炎。
【相互作用】丙磺舒以及其它一些可以抑制腎小管分泌和重吸收的葯物,能降低腎臟對本葯的清除率及延長其半衰期。本葯與抑制細胞快速分裂復制的葯物同時使用可產生協同效應。本葯與氨苯碸,戊烷脒,氟胞咪啶,長春新鹼,長春花鹼,阿黴素,兩性黴素,三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷類葯物聯合使用,可增加副作用的發生。艾滋病患者同時使用本葯和齊多夫定,大多會產生嚴重的白細胞降低。本葯與伊米配能/西司他丁鈉鹽聯合使用可誘發癲癇。
【用法用量】巨細胞病毒感染的治療 預防和誘導期:5 mg/kg體重/次,每日2次靜脈注射,每次注射時間應超過1 hr,維持14-21天。維持期:6 mg/kg體重/日,每周5天或5 mg/kg體重/日,每周7天,靜脈注射。當患者的視網膜炎有進一步發展時,需要再次使用誘導劑量進行治療。
巨細胞病毒感染性疾病的預防 誘導量5 mg/kg體重,每12 hr注射1次,維持7-14天。
當患者腎功能不全時,誘導劑量應調整如下:血肌酐<124 μmoL/L者,劑量不變;血肌酐為125-225μmoL/L時,使用2.5 mg/Kg體重,每日2次的劑量 ;血肌酐為226-398 μmoL/L時,劑量為2.5 mg/kg體重,每日1次 ;血肌酐>398 μmoL/L時,劑量為1.25 mg/kg體重,每日1次。其最佳維持劑量尚不明確,透析患者的用葯劑量為1.25 mg/kg體重/日。一天的透析結束後應立即用葯。 症狀 500 mg/kg對動物一次性靜脈注射可產生嘔吐、唾液分泌過多、出血、遲純、肝功能異常、尿素氮升高、睾丸萎縮、死亡。治療 血液透析及增加補液可降低葯物血漿濃度。 每小瓶應加入10 mL注射用水,其配製溶液濃度為50 mg/mL,將葯物加入100 mL靜脈注射液中,注射時間應超過1 hr。0.9%生理鹽水,5%葡萄糖,乳酸鈉注射液及林格氏液可以與本葯配伍,含有對羥基甲酸鹽成分的抗菌素溶液與本葯不相容。稀釋後的注射用液應當冷藏但不能冷凍,而且必需在24 hr內使用。
【注意事項】懷孕及哺乳期婦女,對本葯或阿昔洛韋過敏者禁用。 致癌、致畸性及對生育能力影響 臨床前期研究發現,本葯可以引起精子減少,突變,致畸及致癌,在停止治療的90天內應採取避孕措施。大約10~40%接受治療的患者出現白細胞減少,因此本葯應慎用於有白細胞減少病史的患者。10%接受本葯治療的患者出現血小板減少(少於5萬個/L),接受免疫抑制葯物治療的患者比艾滋病患者下降得更低。當患者的血小板計數少於10萬個/L時,發生血小板減少的風險也增大。
對妊娠和哺乳的影響 動物實驗發現本葯有致畸作用,懷孕期婦女不能使用。本葯對哺乳動物的後代可產生不良影響。目前尚不知本葯是否能分泌到人乳中,故不能在哺乳婦女中使用,使用本葯72 hr後才能恢復哺乳。
對兒童的影響 應用於12歲以下兒童的臨床經驗有限,故兒童應慎用。據報道其不良後果與成人相似。
對老年人的影響 應按腎功能情況調整用葯劑量。
【生產單位】
上海羅氏制葯有限公司
【生產方法】
關於更昔洛韋的合成,文獻中報道的方法很多,但基本合成原理是一致的,1982年至今,先後有多家公司申請更昔洛韋合成工藝專利,但基本上都是以嘌呤及其衍生物為主要原料與各種被保護的2-羥甲基甘油進行縮合反應,然後脫除保護製得。也有通過環合反應製得更昔洛韋的報道,但通過環合路線合成更昔洛韋原料難得,工藝條件復雜,收率低從而失去工業化意義。
根據主要原料不同,合成更昔洛韋的方法主要有5種,分別是加拿大ENS Biol公司、美國Syntex公司、美國Merck公司、英國Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。
I. 葯物更昔洛韋對肝臟損傷大嗎
病情分析:你好,更昔洛韋主要引起粒細胞減少、中性白細胞減少及血小板減少。其肝毒性跟普通葯物類似。指導意見:因此,服用這種葯物,主要注意監測患者血象,只要血象異常,就需要停葯。在正常用法用量下,對肝臟的毒性相對較小。