生物利用性計算方法

1. 絕對生物利用度計算公式

絕對生物利用度計算公式是：Fabs=（AUCT·Div）/（AUCiv·DT）×100%。式中，AUC代表血葯濃度一時間曲線下面積，下標T和iv分別代表試驗制劑和靜脈注射劑的參比制劑，D代表給葯劑量（受試葯物應具備線性動力學特徵）。
絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑（通常認為靜脈給葯制劑的生物利用度為100%）為參比制劑所獲得的試驗制劑（testproct）中葯物吸收進入體循環的相對量，以血管外給葯口服、肺部、經皮、肌內注射給葯等的試驗制劑與靜脈注射的參比制劑給葯後的AUC比值來表示，反映了給葯途徑對葯物吸收的影響，主要取決於葯物的結構與性質。

2. 什麼叫生物利用度

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素，如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快，葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜，則血葯濃度的峰值出現早，峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。

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生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認，如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。

後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。經研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高，使血葯濃度超過了最低中毒濃度，因此發生中毒事件，因此對其研究也日漸被人們重視。

生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標，如1970年的《美國葯典》（USP）就規定了一些制劑需做體外溶出試驗，作為控制生物利用度的指標，在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗，《中國葯典》自1975年版（二部）附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法，1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。

生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線（C－t曲線）下面積（AUC）和用葯後所能達到的最高血葯濃度（峰濃度，峰值、Cmax）以及到達最高血葯濃度的時間（達峰時間tmax）來表示。