體外釋放研究方法葯典

⑴ 葯劑學中，在做體外釋放度實驗，透析袋法測量和溶出儀測量有什麼區別，分別適用於什麼范圍

透析袋和溶出儀其實是一樣的原理，溶出儀是一個已經搭建好的平台，高級點的可以實時測釋放出來的葯物濃度。而透析袋，你還要搭配水浴，磁力攪拌等東西，這些東西拼起來其實就是一個簡易的溶出儀。

區別吧，就是實驗室的實驗條件了，有錢和沒錢的區別

⑵ 葯物動力學的研究內容

葯物動力學研究的意義在於它在葯學領域里具有廣泛的應用，近年來，葯物動力學的研究在理論上，實驗方法上和應用上都有了飛速的發展，特別是電子計算機的應用，推動了葯物動力學的發展和應用。
1．葯物動力學在新葯研製過程中的指導意義：回顧葯物研究的過程，剖析某些類型葯物的化學結構與葯物體內過程之間的關系，不難看出葯物動力學對於指導葯物設計的重要意義。在研製一種新葯時，常常希望通過結構改造來達到所期待的要求，但是化學結構改變以後，使葯物體內過程亦發生變化。因此，即要弄清療效關系，亦必須掌握葯物的理化性質與葯物內過程之間的關系，葯物動力學的原理與方法方法廣泛的用於新葯的研製過程。在設計新的化合物時，參考葯物動力學參數，分析葯物結構對參數的影響，發現什麼基因會改變葯物的吸收和處置的動力學過程，從中找出規律，再用以指導新化合物設計，就能發揮葯物動力學對新葯設計的指導作用。葯物結構的改變可以大大改變葯物的動力學性質，巴比妥類葯物就是一個典型的例子，較小結構變化，即可顯著地改變葯物的處置過程。因此，合成一系列具有不同作用特點和不同動力學參數化合物，就或找到幾個臨床所需要的葯物。
對於葯物的動力學研究，不僅可求得這些葯物的動力學參數，便於進行定量的比較，而且對於由於化學結構的變化所引起體內過程改變的影響可做出分析和討論。
我們知道，葯物的化學結構決定著葯物的理化性質，不同結構的葯物，其脂溶性、水溶性、酸鹼性、解離度，受酶催化的生化學反應的難易程度都不同。因此，在新葯設計中，不論是制備同型物還是前體葯物，通過化學結構的改造，改變了化合物的理化性質，都可以使葯物的動力學性質發生改變：如改變葯物的脂溶性或水溶性，就可以改變葯物的吸收速率和吸收量，肝臟的首過效應，以及葯物的生物利用度；改變葯物的選擇性，就可以改變葯物在組織中的分布、結合、活化或失活；改變葯物在體內的時間過程，就可以改變葯物的消除，及排泄或代泄速率。從葯物動力學角度來說，新葯設計的目的，就是通過葯物化學結構改造，設計出使體內過程符合臨床需要的葯物，以滿足臨床治療的要求。
2．葯物動力學在中草葯有效成份研究中的意義：中草葯有效成份的葯物動力學研究，是對祖國醫葯學發掘、整理、提高的一個嶄新課題，它面廣量大，具有重大的理論和實用意義。近年來中國中草葯研究工作取得了很大發展，如水飛薊種子提取的西利賓的葯物動力學研究。西利賓（Silybin）系水薊素（Silymairin為中草葯水飛薊種子提取的總黃酮）中的主要成份。水飛薊素已應用於臨床，對慢性遷延性或慢性活動性肝炎療效較好，亦未發現副作用或毒性反應。近年來的研究證明，水飛薊素還有明顯降低血清膽固醇及降低肝臟脂質沉積作用。為使臨床用葯方案合理化，並進一步探討其降低脂保肝作用機理，有必要對其葯動力學特性進行研究。經雄性大兔靜脈注射西利賓100mg/kg動物實驗表明，符合開放式雙室模型特徵。
3．葯物動力學在葯理學研究中的重要地位：我們知道，葯理學（Pharmacology）是研究葯物和生活機體相互作用的一門科學。它一方面研究葯物對機體的作用；另一方面研究機體對葯物的影響。因此葯理學常被分為葯效動力學（Pharmacodynamics）和葯物動力學（Pharmacokinetics）兩大部分。早在40年代後期，Brid就發現，葯物的葯理作用可以用血葯濃度來說明。葯物的葯理作用強度多與作用部位的葯物濃度有關。葯物在血液中的濃度又常反映作用部位的濃度。葯物治療的關鍵就在於使用部位葯物濃度維持在最低有效濃度以上和最低中毒濃度以下。
然而，體內葯物濃度由各種途徑的消除，不會總是保持不變的，而是隨時間變化而變化，最終從體內消除。為反映這種變化，把血葯濃度變化繪成「血葯濃度-時間」曲線。有了這一曲線，通過數學模型的處理，可得到各種動力學參數。從曲線中可以確定葯物濃度的最大值，達到最大值所需的時間，出現有效濃度和維持有效濃度的時間，計算葯物的生物半衰期，反映葯物在體內的吸收、分布、代泄和排泄特點等。
根據大量實驗研究，得出血葯濃度與葯物作用關系的下述三個觀點：①葯物作用與血葯濃度的關系比劑量關系更密切；②不同個體要達到相同血葯濃度所需劑量有很大差異；③差正常動物對某種葯物和受體部位之間的個體差異很小，血葯濃度相同，在不同動物出現的作用亦相似。例如，速尿的利尿作用強度與血葯濃度之間存在著密切關系。靜脈注射速尿以後，不論是尿流量還是Na+排出量的對數值，都與血葯濃度的對數值存在著良好的線性關系。因此，研究不同時間血葯濃度的變化，在估價葯的治療作用和毒副作用方面具有重要的意義。4．葯物動力學對臨床用葯的指導意義：葯物動力學與臨床葯學相結合，產生了臨床葯物動力學（clinical pharmacokinctics），主要是研究實現臨床給葯方案個體化，包括給葯劑量、給葯間隔時間、給葯途徑以及劑型的選擇等方面的內容。是國外臨床葯學研究生及臨床師的培養計劃中必不可少的課程之一。
在臨床給葯方案設計中，葯物劑量的確定，若給葯劑量太小，則無效；劑量太大，則容易引起中毒。究竟多大劑量適宜，需要葯物動力研究，方能作出正確的回答。又如多劑量給葯時，給葯間隔時間的確定，給葯間隔時間長則不能保持體現內有效的血葯濃度；若給葯時間過短，不僅用葯過頻很不方便（特別是注射給葯），還容易造成體內葯物蓄積中毒。如果根據葯物動力學研究，知道葯物的生物半衰期或平均穩態血葯濃度或最低穩態血葯濃度等參數，則有助於臨床醫師，葯師用動力學方法設計出給葯間隔，負荷劑量，維持劑量等科學的給葯方案，特別是器官病變患者給葯方案設計，通過血葯濃度監測實現給葯方案個體化，象「量體裁衣」一樣，具有重要意義。
葯物動力學的理論和參數對臨床合理用葯的指導作用是多方面的，例如，曾被臨床廣泛應用的三磺片（ST、SD、SM2各0.167g製成0.5g的片劑，和三磺合劑ST、SD、SM2各取3.3%，製成10%的混懸液）。近年來，經葯物動力學研究發現，這三種磺胺聯合應用由於三種葯物的生物半衰期和血漿蛋白結合率相差懸殊，很難保持體內有效血葯濃度。葯物的t1/2短，從體內消除的快，t1/2長，很難保持體內有效血葯濃度。再則三種磺胺血漿蛋白結合率相差很大，聯合應用以後，將發生競爭性結合，結合率大的SM2奪走了血漿蛋白，結合率小的SD，在血液中呈游離狀態，達到作用部位後，使其作用強度和副作用大大增強，從以上分析可以看出，三種磺胺聯合應用，很難保持有效血葯濃度，因此，結合其生產和應用價值進行重新估價，現已停止使用。
5．葯物動力學在葯劑學、生物葯劑學等學科領域中的重要地位：葯物動力學與葯劑學相結合，產生的生物葯劑學（Biopharmaceutics）是研究葯物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明葯物的劑型因素和生物因素與葯效關系的一門科學。其研究目的在於通過制劑的生物葯學研究所提供的資料，可以正確地評價葯物制劑的質量，設計合理的劑型，制劑工藝為臨床合理用葯提供科學依據，保證臨床用葯的安全性的有效性。在長期的臨床用葯工作中，人們常常發現，同一葯物制劑的不同葯廠出品，或同一葯廠同一制劑的不同批號之間，療效相差很大。國外也有類似的報道，1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其它未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，是什麼原因呢？引起人們特別注意。經葯物動力學研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高，使血葯濃度超過了最低中毒濃度，因此發生中毒事件。1964年有報道，治療風濕性關節炎的沷尼松片劑，劑量達到原來的4倍亦不顯效。經研究發現，無效片劑釋放一半所需的時間，即T50為173分鍾；有效片劑釋放一半，即T50為4.3分鍾。但此兩種片劑崩解時限為2.5分鍾。大量事實證明，片劑崩解了，但葯物不一定能夠完全釋放。片劑釋放問題，必然影響葯物的吸收和臨床療效。在過去的葯典中規定，片劑的崩解時限是只要在規定的時間內，能通過10目篩，即崩解到顆粒小於1.6mm即為合格。但是，大多數葯物要以分子狀態才能吸收，那麼，從1.6mm再繼續分散到可以吸收的分子狀態，還要經過漫長的過程，葯典規定的崩解實驗已經無能為力了。因此，近年來，世界各國及中國新葯典對片劑和膠囊劑的部分產品都提出了釋放度的要求，國外部分片劑還提出了生物利用度的要求。實踐證明，「唯有結構決定療效」的概念，現在看來，已經不完全正確了。因此，如何評價葯物的療效和制劑質量等重要工作，僅僅依靠原有的經驗，顯然是不夠的，必然聯系葯物動力學的原理與方法，作進一步的研究工作。
70年代中期，葯物動力學應用於葯劑學以來，首先是在生物利用度和長效制劑的設計方面。有關生物利用度的專著和綜述已有不少，美國葯學會雜志（J Am Pharm Assoc）在1975~1976年間，曾連載10多種葯品的生物利用度專論，其中包括地高辛、呋喃坦啶、土黴素、四環素、苯妥英鈉、沷尼松、氨苄青黴素、氫氯噻嗪、氫沷尼松、葯黴素、華法令、保泰松、磺胺異惡唑等。國內近年來也進行了大量工作，如強的松龍片劑與滴丸劑、撲熱息痛片劑及四種型的比較，阿期匹林片劑及栓劑、氨茶鹼片劑及栓啶栓劑、苯妥英鈉片劑、核黃素片劑、氫氯噻嗪片劑、SMZ片劑等。生物利用度研究中，按給葯次數，有單次給葯和多次給葯多種；按被測體液分，常用血葯濃度與尿葯濃度法兩種。者需要依據葯物動力學的原理對實驗作合理設計，並對結果進行統計學處理。
應用葯物動力學原理設計長效制劑的綜述亦不少。葯劑學中亦有收載。根據釋葯速度的不同、Weuing等將長效制劑分為四種類型：1型：只有一級速度的緩釋部分，而無速釋成分的制劑；2型：只有零級速度緩釋部分，而無速釋成分的制劑；3型：含有零級速度緩釋部分，同時含有速釋成分的制劑；4：含有一級緩釋部分，同時含有速度成分的制劑。以上各類長效制劑者有各自的血葯濃度與時間的關系式，均為應用葯物動力學的方法設計的典型例子。
Chandrasekaran等最近應用葯物動力學原理設計控制系統的基本原理及典型例子的綜述，詳細地敘述了口服控制傳遞系統、東莨菪鹼透皮治療系統及介紹了微型滲透泵了基本設計參數和工藝。前體葯物（Pro-drug）有時可使葯物長效化，利用葯物動力學原理對此加以探討的例子亦有報導。
綜上所述，葯物動力學已成為一種新的有用的工具，它在葯學領域里具有廣泛的應用。醫學上一些重大課題，如癌症、冠心病、高血壓等迄今尚未找到的療效卓越的新葯。因而，尋找新葯的方式，正在逐漸從經驗轉向更為合理的形式。例如，通過生物化學、生物物理學、酶學、葯物動力學、統計學以及各種光譜技術以發展或設計新葯、新制劑、新劑型。近年來，很重視化學結構與生物活性間的定量關系的推導，從而設計更為優越的葯物。這類方法中，Hansch方程式的應用正日漸增多，但還有許多問題尚未解決，如代謝產物產生的毒性，葯物與血漿或組織內蛋白相結合而失去效用，以及葯物的立體因素等問題。量子化學的應用尚在初始階段，尚未能滿意地解決結構與活性間的關系。應用數、理化最新技術和葯物動力學方法，將為新葯研究開辟新的途徑。從而創制新葯、好葯、征服各種頑症、絕症，開創中國醫葯衛生事業的新局面。

⑶ 中國葯典對葯物體外溶出度的測定方法是如何規定的

葯物溶出度的測定方法及其進展

<<天津葯學>>2006年 第18卷 第02期
作者: 王曉輝,

期刊 ISSN : 1006-5687(2006)02-0068-04
葯物的溶出直接影響葯物在體內的吸收和利用,葯物溶出度試驗已成為評價制劑質量及生產工藝的指標之一.溶出度測定方法的研究內容:檢測方法認證、溶出介質的選擇、轉籃法及漿法的對比試驗、轉速的選擇、溶出曲線的繪制、溶出度均一性試驗;溶出度測定方法的影響因素:儀器性能及操作水平情況、本身的因素、制劑方面的因素;溶出度試驗數據處理方面:固體制劑溶出度比較方法可以分為數據分析法、數學方法和統計及模式法.應用方面:作為衡量口服固體制劑質量的重要研究和檢驗項目,對於葯品質量控制來說,體外溶出試驗主要有兩個作用,一是作為葯品質量控制手段,二是有利於制定葯品標准,用於評價和篩選制劑的處方和工藝.在口服固體制劑的研製中,不可能都用費時、費錢、費精力的測生物利用度的方法對每個新處方和工藝進行篩選評定,這就需要藉助溶出度數據作為指導研製工作的重要依據,可避免在研製工作中的盲目性.

⑷ 生物利用度高好還是低好啊

應空腹服葯，生物利用度高好還是低好是因情況而變的，在這里既然應該空腹服葯，那說明此葯生物利用度不能太高。

生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標，如1970年的《美國葯典》（USP）就規定了一些制劑需做體外溶出試驗，作為控制生物利用度的指標，在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗。

《中國葯典》自1975年版（二部）附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法，1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。

提出與發展：

生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認。

如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。經研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高。

⑸ 葯典標准中規定的釋放度都是採用累積釋放度的計算的嗎

葯物釋放度研究概述 葯物釋放度指葯物緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等規定條件釋放 速率程度 評價葯物制劑質量內指標制劑質量控制重要手段釋放度隨著科技術物葯劑發展迅速發展起種新葯品檢驗20世紀70代確立溶度口服固體制劑重要位至20世紀80代緩釋、控釋技術發展迅速釋放概念隨提美葯典1985版（第21版）率先引入釋放度檢查緩釋制劑、腸溶制劑溶進行監控2000版（第24版）收載釋放度檢查品種36葯典1995版引入釋放度檢查 2000版收載釋放度檢查品種152005版收載釋放度檢查品種26 1 釋放度研究意義 釋放度研究象般半衰期相較短（2～4h）首效應明顯治療劑量范圍較窄 廣pH值內較穩定並經胃腸道充吸收葯物類葯物制緩、控釋制劑通控制釋葯速率降低臨床期望高峰血葯濃度減少峰谷現象避免血葯濃度頻繁波起伏或控制血葯濃度較間內維持效濃度提高葯物療效提高患者用葯順應性與普通制劑相比較葯物治療作用持久毒副作用低用葯數減少葯物緩慢釋放進入體內血葯濃度峰谷波能保持效濃度范圍內維持療效研究葯物釋放度效控制制劑質量指導制劑處篩選指導制劑制備工藝優化面著重要意義 2 體外葯物釋放度試驗 體外葯物釋放度試驗模擬體內消化道條件（溫度、介質pH值、攪拌速率等）制劑進行葯物釋放速率試驗監測產品產程與產品進行質量控制同篩選緩、控釋制劑處重要手段 儀器裝置 USP25共收錄7種裝置用於釋放度測定裝置1（轉籃）、裝置2（槳裝置3（往復筒）、裝置4（流通池）用於緩釋制劑釋放度測定裝置5裝置6 用於透皮給葯系統釋放度測定裝置7（往復夾）兩者均適用CP2005版二部共收錄3 種裝置用於釋放度測定裝置1（籃）用於緩釋或控釋制劑釋放度測定裝置2 （槳）用於腸溶制劑釋放度測定裝置3（杯）用於透皮貼劑釋放度測定釋放度研究3 種裝置均用於緩控遲釋制劑釋放度測定選擇 哪種裝置關鍵看哪種能更建立體內外相關性真發揮用釋放度測定結預測體內效作用 同裝置賦予釋放介質 同流體力性質與體胃腸道運所造復雜內容物運形態相比差距放性講用非循環介質 流通池更接近於體情況研究表明應用流通池所測體外釋放度與體內葯物吸收較相關性 溫度控制 緩、控、遲釋制劑釋放度試驗溫度般控制37℃±0.5℃模擬體溫貼劑 般控制32℃±0.5℃模擬表皮溫度 介質選擇 CP2005版二部緩、控、遲釋制劑 指導原則規定空氣新鮮純化水佳釋放介質或根據葯物溶解性能、處要求、吸收部位使用稀鹽酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸鹽緩沖液（pH值3～8 ）難溶性葯物加少量表面性劑（十二烷基硫酸鈉等）介質選擇要視葯物制劑釋放部位同同胃內漂浮制劑介質 要進行工胃液釋放度測定腸溶制劑既要測定胃液釋放 要觀察腸道同部位相應pH值溶液釋放 介質pH值 消化道內理pH值變化范圍約1～7.8口服緩、控釋制劑 說理想釋放介質pH值變化范圍應1～7.8試驗釋放介質般先用低pH值稀鹽酸液（ 0.1 mol·L－1）再用高pH值磷酸鹽緩沖液（pH值6.5）Marty等介紹種用更換介質 能連續pH值梯度變化溶液釋放度測定程 兩同間點直接加入固體緩沖劑制劑所含葯物受pH值變化影響較考慮介質pH 值影響通用pH值6.8各種離強度攪拌條件磷酸鹽緩沖液作釋放介質即[7] 葉俊鵬等研究同pH介質硝苯平緩釋片及控釋片體外釋放度影響結表明同pH條件同緩 、控釋片釋放度數顯著性差

⑹ 常用的緩釋劑有哪些哪些緩釋時間最長具體的化學成分是什麼謝謝

緩控釋給葯系統 歡迎訪問西部葯學論壇
1 概述 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.1定義 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
緩釋和控釋給葯系統（sustained-release and controlled-release drug delivery systems）是近年來發展最快的新型給葯系統，但亦今為止，對緩、控釋給葯系統的定義尚未統一，很多文獻對緩、控釋給葯系統及緩、控釋制劑未加以嚴格區分，統稱緩控釋制劑。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
《中國葯典》2000年版（二）部定義為：緩釋制劑指口服葯物在規定溶劑中，按要求緩慢地非恆速釋放，每日用葯次數與相應普通制劑比較至少減少一次或用葯的間隔時間有所延長的制劑。控釋制劑指口服葯物在規定溶劑中，按要求緩慢地恆速或接近恆速釋放，且每日用葯次數與相應的普通制劑比較至少減少一次或用葯的間隔時間有所延長的制劑。[1]該定義有其不完善的地方。第一：限制了給葯途徑，現在研究的緩控釋給葯系統還包括注射給葯，經皮給葯，植入給葯等；第二：在體外的緩、控釋特性並不一定能代表體內是否具有緩、控釋的作用。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
《中葯葯劑學》將緩釋制劑[2]定義為長效制劑或延效制劑，系指通過適當的方法，延緩葯物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程，從而達到延長葯物作用的一類制劑。控釋制劑[3]系指從制劑中以受控形式恆速（以零級或接近零級速度）釋放至作用器官或特定靶器官而發揮治療作用的一類制劑，又稱控釋給葯系統或控釋劑型。該控釋給葯系統只定義了控制葯物釋放的速度，目前發展起來的還有控制葯物釋放時間和釋放部位的制劑也應歸為控釋給葯系統。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
國外緩控釋制劑的名稱也不統一，有時也不嚴格區分，常用名有extended-release preparations、prolonged action preparations、repeat-action preparations、retard preparations、sustained-release preparations。[4] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
葯物劑型分類由直接供用的葯劑形式如丸劑、片劑、膠囊劑、膜劑等發展到按制劑作用特點分為給葯系統的新階段，這種系統是葯劑制備的新技術、新工藝、新方法的產物，是一種給葯體系，對於具體的某一品種可稱為制劑。緩控釋給葯系統即根據葯物釋放的特點進行的分類。緩釋給葯系統（Sustained Release Drug Delivery System SRDDS ）是指葯物在體內非恆速地從制劑中緩慢地釋放，從而延長葯物作用的一類給葯體系，對一個具體的品種可稱為緩釋制劑。控釋給葯系統[5]（Controlled Release Drug Delivery System CRDDS）是指葯物以受控形式恆速（零級或近似零級）從制劑中釋放到作用部位而發揮療效的一類給葯體系，對一個具體的品種可稱為控釋制劑。由於緩控釋給葯系統有許多相似之處，為方便起見，本章將緩釋與控釋給葯系統一起討論。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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1.2特點 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
緩控釋給葯系統與普通給葯系統相比，具有以下優點：①減少給葯次數，對半衰期短或需頻繁給葯的葯物，可改善了病人的順應性；②血葯濃度平穩，減少「峰谷」現象，降低毒副作用，提高療效；③增加葯物治療的穩定性；④避免某些葯物對胃腸道的刺激性。緩控釋給葯系統較普通給葯系統有更多的優點，但也存在其局限性：①價格昂貴；②易產生體內葯物蓄積；③降低了隨機調節劑量的可行性；④受胃腸轉運時間的限制，在體內吸收不完全，生物利用度低。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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1.3分類 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
目前緩、控釋制劑有多種不同的分類標准，按釋葯方式可分為一級釋葯制劑、零級釋葯制劑、自調式控釋給葯系統、脈沖式釋放系統；按直接供用的葯劑形式可分為膠囊劑、片劑、丸劑、乳劑、注射劑等；按給葯途徑分為口服緩控釋給葯系統、透皮緩控釋給葯系統、植入緩控釋給葯系統、注射緩控釋給葯系統等。還可以按釋葯機理分為骨架型緩、控釋制劑、膜控型緩、控釋制劑、滲透泵型緩、控釋制劑等。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.1骨架型緩釋、控釋制劑 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.1親水凝膠骨架型 這類骨架型制劑是骨架遇水膨脹形成凝膠，水溶性葯物的釋放主要通過凝膠層進行擴散，而在水中溶解度小的葯物釋放速度由凝膠層的溶蝕速度決定，不管其釋放是擴散還是溶蝕機制，凝膠最後完全溶解，葯物全部釋放，故生物利用度高。常用的HPMC為k4M(4000cpa•s)和k15M(15000cpa•s)。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.2生物溶蝕性骨架型 這類制劑由不溶解但可溶蝕的蠟質材料製成，通過孔道擴散與蝕解控制釋放，如巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇、氫化蓖麻油、聚乙二醇單硬脂酯、甘油三酯等，通常將巴西棕櫚蠟與硬脂醇或便脂酸結合使用。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.3不溶性骨架型 這類制劑由既不溶解也不溶蝕的材料製成，是液體穿透骨架，將葯物溶解，然後從骨架的溝槽中擴散出來，骨架在胃腸中不崩解，葯物釋放後整體從糞便排出，不溶性骨架制劑的材料有聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸——丙烯酸甲脂共聚物、乙基纖維素等。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.2膜控型緩、控釋制劑 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.1 大孔膜緩控釋制劑 這類制劑是用孔徑在0.05-1.0μm的大孔膜為膜材，絕大多數葯物分子，包括生物大分子均能自由通過。這類制劑一般不需添加致孔劑。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.2 微孔膜緩控釋制劑 微孔膜的孔徑在0.01-0.05μm之間，中葯分子大多能自由通過，但生物大分子的直徑略小於孔徑，此類制劑通常是以在胃腸道中不溶解的聚合物作為衣膜材料，在其中加入少量致孔劑的物質調節葯物的釋放速度，如醋酸纖維素、乙烯—醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹脂等。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.3 腸溶膜緩控釋制劑 這類制劑是以腸不溶性聚合物與腸溶性聚合物作為混合包衣材料製成的，在腸道內，腸溶性聚合物溶解，腸不溶性聚合物作為微孔膜，控制葯物的釋放。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
1.3.3滲透泵控釋制劑 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
滲透泵片是由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成，以半滲透性聚合膜材料將片芯包衣後，膜內的水易溶顆粒和葯液使水滲入片芯(膜內外存在著滲透壓差)，由於容積限制，膜的張力使葯液通過膜上的一釋葯小孔將葯液釋出膜外。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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1.4緩控釋給葯系統研究現狀及發展趨勢 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
口服緩控擇給葯系統是國內外醫葯工業發展的一個十分重要的方向。國外在20世紀50年代未開始研製口服緩控釋制劑，70年代批准上市的葯物品種不斷增多，到90年代末，上市的該類制劑品種已達19類， 200餘種，500多個規格，銷售額約佔全部制劑的10—15%，產生了極大的經濟效益和社會效益。[6]我國在20世紀70年代末，80年代初開始研製緩控釋制劑，1993年由國家醫葯管理局科技教育司主編的「國家級葯物制劑新產品開發指南(第一輯)」中共列出了待開發的緩釋、控釋制劑為：片劑、顆粒劑66個；膠囊、膠丸5個；透皮貼劑8個。隨著科學技術的發展及多學科知識交叉綜合應用，近年來緩控釋制劑品種和類型逐年增多，到90年代，經衛生部批準的該類制劑達30餘種，有的品種已產生明顯的效益，如中美史克的康泰克緩釋膠囊，1991年其銷售額進入第十三位。[7] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
到2003年4月，經國家葯品食品監督管理局（SFDA）批準的緩控釋新葯有55個，其中緩釋劑51個，控釋制劑4個。從劑型來分析，其中膠囊劑有29個、片劑21個、微粒1個、小丸1個、微丸1個，植入型2個。批准臨床研究的緩控釋新葯有201個，其中緩釋劑189個（片劑110個、膠囊劑60個、混懸劑1個、微粒3個、小丸5個、其它劑型有8個），控釋劑12種（片劑8個、膠囊劑4個）。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
從發表的文章來看，用維普中文科技資料庫統計，從1989年到2003年4月，關於緩釋劑發表的論文達1351篇，控釋劑為673篇，其中只有6篇是關於中葯緩釋劑的。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
從品種分布來看，國外現行實用的口服緩控釋制劑中，以心血管系統葯物、利尿葯、神經系統葯物和呼吸系統葯物為主。我國緩控釋品種主要以心血管類、呼吸系統類、解熱鎮痛類葯物為主，與世界上緩控釋品種的分布基本—致。[6] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
從制劑類型來看，主要有①水凝膠型、②骨架型、③膜控型、④胃內滯留漂浮型、④滲透泵型、⑤離於交換控釋型等。20世紀90年代，緩控釋制劑在工藝技術上正發展成各具特點又相互結合的三種類型，即定速釋放、定位釋放和定時釋放技術。近年來，隨著高分子科學和現代醫學、葯學、生物學以及工程學的迅速發展，緩控釋給葯系統的理論與技術不斷完善和發展, 口服液體控釋系統（Oral Liquid Controlled Release System）、脈沖式給葯系統 （pulsed regulated drug delivery system）、自動反潰釋葯系統（self- regulated drug delivery system）成為緩控釋給葯系統研究的熱點領域。[8] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中醫葯歷史悠久，有獨特的中醫葯理論體系，療效確切。但目前大多數制劑還停留在「粗、大、黑」的階段，採用先進的制葯技術研究開發高效、長效的中葯緩控釋制劑是十分必要的，是中葯制葯工業發展和社會需求發展的必然趨勢，也是中葯現代化的必然。目前總的來說中葯緩釋、控釋制劑研究比較多，但批准上市的制劑品還很少。中葯緩控釋制劑中研究較多的是外用劑型，如青藤鹼貼片、復方養陰生肌膜等。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
近年來，隨著研究水平的不斷提高，中葯緩控釋制劑從外用制劑（貼劑、膜劑、）向口服緩控釋給葯系統（膠囊劑、片劑、微囊、微球等）發展；從單方（如：雷公藤緩釋片、青藤鹼緩釋片）向復方（復方丹參緩釋片）發展。在中醫葯理論指導下，隨著新型輔料的開發與應用，藉助西葯的緩控釋制劑的理論與制備技術，中葯緩控釋給葯系統的理論和技術體系逐漸形成和完善。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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[1]《中國葯典》2000年版（二）部(??) 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[2] 范碧亭 主編.中葯葯劑學.上海:上海科學技術出版社,1997,491 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[3] 范碧亭 主編.中葯葯劑學.上海:上海科學技術出版社,1997,496 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[4] 魏樹禮 主編.生物葯劑學與葯物動力學.北京:北京醫科大學、北京協和醫科大學聯合出版社,1997,168 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[5] 羅明生 主編.葯劑輔料大全.四川:四川科學技術出版社.1993,126 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[6] 黃麗霞 關於發展口服緩釋、控釋制劑的看法,化學醫葯工業信息1994,(3):1 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[7] 肖學成 國內口服緩釋控釋制劑現狀分析，化學醫葯工業信息1993，（8）：13 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[8] 平其能 口服緩釋及控釋制劑發展動態 葯學進展 1995，19（3）:144 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2 中葯緩控釋給葯系統的總體設計思路 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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從理論上講，中葯緩控釋給葯系統的研製與西葯緩控釋制劑沒有本質上的區 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
別，然而，由於中葯及其復方具有多成分、多作用、多途徑、多靶點整合調節的作用，它不同於結構清楚、成分單一、作用靶點明確的化學葯品，加之中葯緩控釋制劑的發展相對較晚，還未形成自己的理論與技術體系，其理論與技術的應用大多是從西葯的緩控釋制劑中照搬過來，由於中葯固有的特性，西葯緩控釋理論及技術往往並不完全適用於中葯。目前，中葯緩控釋給葯系統的理論及技術體系尚處於研究與完善階段，制備中葯緩釋、控釋制劑還存在許多困難，在制劑過程及質量評價中還存在很大的難度。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中葯緩控釋給葯系統的研究常分為以下幾個步驟：①葯材的前處理，②有效成分的確定及其葯代動力學研究，③緩控釋制劑處方設計（輔料、制備方法），④緩控釋制劑的質量綜合評價（體外釋放度、有效成分的葯代動力學、葯效動力學、生物利用度、），⑤緩控釋制劑的釋葯機理研究 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.1葯材的前處理 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
研製中葯及復方緩控釋制劑的前提是，明確其葯效作用的物質基礎，最起碼 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
要明確中葯及復方中每一中葯起葯效作用的有效部位或有效成分群及其主要的有效成分。這樣才能明確中葯提取分離的對象，為中葯制劑制備過程的前處理及緩釋制劑的設計、制備與評價打下堅實的基礎。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中葯成分復雜，即使是單味中葯，往往含有數類、幾十種甚至於上百種化學成分，其活性成分往往不明確，雜質含量較高，服用量大，使得中葯緩釋制劑的研究很難進行。在中醫葯理論指導下，根據處方的功能主治，結合葯效學試驗，對中葯進行提取、分離、純化，這是中葯緩釋制劑與西葯緩釋制劑最大區別之處，也是中葯緩釋制劑制備的關鍵技術之一，是中葯制劑成型工藝的基礎。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
近年來，超臨界流體萃取法、超聲提取法、加壓逆流提取法、酶法、旋轉提取法等新提取方法的廣泛應用，大大地提高了提取效率，降低了有效成分的損耗。同時，新的分離與純化方法如絮凝法、大孔樹脂吸附法、超濾法、高速離心法、分子蒸餾技術等的應用，使中葯提取物「去粗存精」更加完善。不僅使分離純化的操作易於進行，雜質去除比較完全，而且能很好地保存有效成分。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.2 主要有效成分的確定及其葯代動力學研究 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中葯及其復方成分復雜，包括有效成分、無效成分、毒性成分，如何確定中葯或中葯復方中的有效成分呢？首先必須選擇適宜的溶媒，將葯材進行提取，應用化學分離手段，按化學性質將復雜的化學成分或組分進行分類，然後在中醫葯理論的指導下，根據處方的功能主治選擇合適的葯理模型和指標，對分離的各部分進行體內外的葯效學試驗，確定有效組分或有效成分，最後對有效成分進行結構分析與鑒定。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
有效成分必須被機體吸收進入血液循環，傳輸到靶器官、靶組織才能發揮療效，也就是說方劑中的有效成分必須是能被機體吸收利用並在體內產生與方劑治療作用相關的葯效作用的化學成分。在有效成分確定的基礎上，對有效成分進行體內葯代動學試驗及葯效動力學試驗，獲取吸收速度常數(Ka)、表觀分布容積(V)、消除速度常數(K)、絕對生物利用度(F)等葯動學參數，並依據各主要有效成分在制劑的地位或權重，通過獲得的葯動學參數設計緩釋給葯系統的劑量與用量，為理想中葯緩釋制劑研究奠定基礎。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.3緩控釋制劑處方設計 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
首先應根據處方中主要有效成分的葯動學及葯效學參數，如有效血葯濃度、生物半衰期等確定處方劑量及給葯途徑，選擇滿足於臨床需要的劑型。再根據各種劑型的制備特點，選擇相應的制備方法及輔料。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
如果是以中葯中提取分離的單體成分作為中葯緩控釋制劑的中間體，由於其純度高、結晶性好，物理化學性質比較清楚，易於篩選出適宜的緩釋輔料和設計出合理的制劑處方製成理想的緩控釋制劑，其制備成型工藝與化學葯品緩控釋制劑研究無本質上的區別。然而，大多數中葯及其復方很難以一個或幾個單體成分作為中間體原料，一般為有效部位或有效成分群，是由許多成分組成的混合體，其形式一般為膏狀物或無定形粉末，物理化學性質也比較復雜，給緩控釋輔料的篩選及制劑處方的設計加大了難度。因此，大多數中葯緩控釋制劑的研究不能完全照搬化學葯品緩控釋制劑的方法，必須根據中間體的性質，借鑒化學葯品緩控釋制劑的理論與技術，通過大量的試驗研究，篩選適宜的緩釋制劑的的輔料，並對制劑處方及成型工藝進行優化，是中葯緩釋制劑研究的關鍵之一。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.4緩控釋制劑的質量綜合評價 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
長期以來，中葯制劑的質量控制一直制約著中葯的現代化，其主要原因是中葯化學成分復雜、影響因素多、有效成分不清楚、並且含量低，難以使中葯制劑的質量達到穩定可控的要求。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
並非所有的中葯有效成分都能作為指標成分來對制劑的質量進行監控，因為目前中葯中的很多有效成分結構並不清楚，沒有相應的對照品及檢測方法。如何選擇中葯制劑的指標成分呢？首先，指標成分應該是中葯中的特徵成分，並能反映該中葯在制劑中的存在及程度；其次，該成分應具有穩定、可行的檢測手段和方法；再次，該成分應是活性成分，最好是有效成分。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
指標成分確定後，才能有效地監控中葯制劑的質量，建立相應的質量評價體系（檢測項目、方法、標准）。中葯緩釋制劑的質量評價體系，應該包括以下5個方面的內容。(1)制劑學常規項目的檢查，如片劑的外觀、片重差異等，小丸的水分、圓整度、重量差異等，微球的外觀特性、粒度分布、流動性等。(2)定性檢查，包括化學特徵反應檢識、薄層色譜檢識等 (3)指標成分的定量測定。(4)制劑體外釋葯特性與體內葯物代謝動力學過程，及體內外釋葯的相關性測定。（5）建立中葯緩釋制劑色譜的指紋圖譜。對中葯緩釋制劑的質量進行綜合評價，保證制劑臨床的有效性及質量的可控性。[9] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.5中葯緩控釋制劑釋葯機理的研究[10] 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中葯緩控釋制劑的釋葯機理與化學葯品緩控釋制劑的釋葯機理是相同的，只是由於中葯本身固有的復雜性，其影響因素多，使得其釋葯機理的研究有相當的難度，目前關於中葯緩控釋制劑的釋葯機理的研究還處於探索階段，這方面的研究也逐漸增多。緩控釋系統按結構及聚合物的性質不同，可以分為貯庫型或膜控型、滲透泵型、骨架型和生物降解型。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
貯庫型或膜控型釋葯系統的釋葯機理是擴散控釋，主要是通過大孔膜、微孔膜和無孔膜的途徑進行擴散，釋葯速率主要取決於聚合物膜的性質、形狀、厚度、面積以及系統存在的形式。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
滲透泵型是靠系統中水溶性物質或固體鹽產生的高滲壓將系統中的葯物泵出，其釋葯速率與半透膜的厚度、孔徑、孔率、片芯的處方以及釋葯小孔的直徑有關，而與胃腸道的PH值無關。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
骨架型按系統在釋葯過程中完整性可分為溶蝕型骨架系統、溶脹型骨架系統、整塊系統。溶蝕型骨架系統在釋葯過程中骨架被溶解或降解，其釋葯機理與生物降解型相似；溶脹型系統在整個釋葯過程中系統不被液體介質溶蝕，但能吸收大量的液體介質（約30%-90%）而體積脹大，形狀可能改變，系統的釋葯速率與葯物本身的擴散性質及水分子攝入速率有關；整塊系統是葯物溶解或分散於不溶蝕型聚合物材料中，在釋葯過程中保持系統的完整性，按葯物在系統中的存在形式，整塊系統又分為整塊溶解系統和整塊分散系統，整塊溶解系統是葯物溶解在非溶蝕性聚合物的骨架系統，其釋葯機理較復雜，完整地計算釋葯過程比較困難。整塊分散系統是葯物分散在非溶蝕性聚合物的骨架系統，其釋葯過程受到聚合物材料、葯物溶解度、幾何形狀、載葯量以及葯物粒子在釋葯時溶解擴散的動態過程等因素的影響。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
生物降解型系統是葯物被包裹、溶解或分散於聚合物中，主要通過聚合物的降解釋葯，按聚合物降解的方式可分為非均勻降解（又稱表面降解）和均勻降解（又稱本體降解），系統的釋葯過程與聚合物的降解方式和葯物在聚合物中的擴散行為有關，表面降解的釋葯速率與系統的表面積/體積比以及系統的形狀有關，面本體降解的釋葯過程與聚合物的降解方式和葯物在聚合物中的擴散行為無關，隨著聚合物的降解，其釋葯速率增加。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
中葯緩控釋系統的各種釋葯模式較為復雜，往往是多種釋葯模式同時共存。中葯緩控釋機理的研究還需要作大量的工作和努力。 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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2.6中葯緩控釋給葯系統研究總體思路流程圖 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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[9] 吳偉康.中葯緩釋制劑研究之管見,中成葯2001,23(6):459 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
[10] 平其能 主編.現代葯劑學.北京:中國醫葯科技出版社, 1998,177 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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3中葯緩控釋給葯系統的常用輔料 歡迎訪問西部葯學論壇http://www.westyx.com/bbs
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在進行緩控釋制劑處方設計時，為達到理想的治療效果，應先根據葯

⑺ 急…！！09專升本葯劑學都考了哪些內容

2009葯劑學專升本考試大綱

《葯劑學》考試大綱
第一章 緒論
1.葯劑學、劑型與制劑的定義
2.葯劑學分支學科的研究內容
3.葯物劑型的分類方法，按分散系統分類的類別
4.葯典的定義和歷史演化
5.處方的定義和類型
6.GMPGSP的含義
第二章 葯物制劑的基本理論
1.介電常數與極性的關系及代表溶劑
2.溶解度的定義與表示方法
3.影響溶解度的因素與增加溶解度方法
4.葯物溶解速度的定義，Noyes-Whitney方程的概念
5.粒徑的表示方法與粒度分布圖
6.粉體密度的概念
7.粉體流動性的表示方法及影響因素
8.表面張力和表面活性劑的概念
9.表面活性劑的分類（常見的表面活性劑品種）
10.HLB的計算，不同HLB表面活性劑的用途
11.高分子化合物的定義、性質和用途
12.制劑穩定性的研究范圍
13.影響穩定性的處方因素和外界因素，增加穩定性的方法
14.葯物制劑穩定性試驗方法（各方法的實驗條件）
第三章 液體制劑
1.液體制劑的分類和特點
2.液體制劑常用溶劑的類型
3.液體制劑常用輔劑（防腐劑、矯味劑和著色劑）
4.芳香水劑、糖漿劑的定義與制備
5.高分子溶液劑的性質
6.高分子溶液劑的制備過程
7.溶膠劑的雙電層結構和性質
8.混懸劑的物理穩定性（Stokes方程）
9.增加混懸劑穩定性的方法及原理
10.乳劑的定義和特點
11.乳化劑的種類、選擇對乳劑類型的影響
12.乳劑的不穩定性的表現和原因
第四章 注射劑與滴眼劑
1.注射劑的分類、特點和質量要求
2.熱原的定義、組分、性質及去除方法
3.注射用油的質量要求
4.注射劑常用附加劑
5.等滲、等張的概念及調節方法（冰點降低數據法和氯化鈉等滲當量法）
6.注射劑的生產環境特點和要求
7.注射劑容器的種類和處理方法
8.制備注射劑的工藝流程
9.Vc處方分析及實驗步驟
10.輸液的臨床應用、分類和質量要求
11.輸液的生產工藝流程
12.冷凍乾燥的定義、流程圖及存在問題
13.滴眼液的質量要求及影響吸收的因素
第五章 散劑、顆粒劑、膠囊劑、滴丸劑與丸劑
1.散劑的定義、分類和制備工藝流程
2.粉碎的機理和混合的方法
3.顆粒劑的定義與特點
4.顆粒劑濕法制粒的主要步驟
5.膠囊劑的概念和特點，製成膠囊劑的限制
6.空膠囊殼的成分與規格
7.硬膠囊劑的制備過程
8.軟膠囊劑的定義、特點與制備過程
9.滴丸劑的概念、特點和工藝流程
10.中葯丸劑的定義與制備方法
第五章 片劑
1.片劑的特點和分類
2.片劑的常用輔料的選用原則、分類、作用機理、主要輔料舉例
3.干濕法制粒流程圖
4.片劑壓片前處理
5.單沖壓片機的工作原理，如何調節
6.包衣的目的、包衣種類和要求
7.主要的包衣材料
8.壓片過程中常見的問題及解決方法
9.片劑質量檢測的主要項目（實驗：顆粒劑的制備、片劑的制備、溶出度測定）
第七章 栓劑
1.栓劑的定義和質量要求
2.栓劑常用基質（舉例）
3.栓劑的制備方法和置換價的定義
4.栓劑的質量評價
第八章 軟膏劑和凝膠劑
1.軟膏劑的定義、分類和質量要求
2.常用軟膏油脂性基質（凡士林、石蠟、羊毛脂、硅油）
3.常用乳劑型基質的組成、種類和特點
4.乳膏劑（乳劑型基質）的處方分析
5.水溶性基質的種類
6.軟膏劑的制備過程和方法
7.眼膏劑的基質要求和制備
8.軟膏劑的質量評價項目
9.凝膠劑的定義、特點和常用基質卡波姆的性質
第九章 膜劑、塗膜劑
1.膜劑的定義、特點和質量要求
2.常用膜劑成膜材料、膜劑的制備方法
3.塗膜劑的定義、組成和制備方法
第十章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
1.氣霧劑的定義、組成和特點
2.氣霧劑的處方類型和舉例
3.氣霧劑的質量評價
4.噴霧劑、粉霧劑的定義
第十一章 中葯制劑
1.浸出制劑的定義與特點
2.常見浸出制劑的種類（重點是湯劑和酒劑的定義、制備方法）
3.中葯合劑的定義和制備
第十二章 緩釋、控釋制劑
1.緩釋、控釋制劑的定義、特點（臨床意義）
2.緩控釋制劑的設計限制
3.五種釋葯原理，重點是溶出原理、擴散原理和滲透壓原理
4.緩控釋制劑的設計要求，常用輔料類型
5.骨架型緩控釋制劑的類型和主要骨架材料
6.胃滯留片、生物粘附片、膜控釋片、滲透泵片的定義和特點
7.影響滲透泵片釋葯的因素
8.植入型給葯系統的類型和特點
9.緩控釋制劑的體外釋放度實驗和體內生物利用度研究步驟
第十三章 經皮吸收制劑
1.TDDS的定義、特點和分類
2.影響葯物經皮吸收的生理因素
3.葯物的理化性質對經皮吸收的影響
4.常用吸收促進劑（舉例）
5.膜控釋型經皮吸收制劑的生產流程
6.經皮吸收制劑的質量檢測項目
第十四章 靶向制劑
1.靶向制劑的定義與分類
2.脂質體的定義組成與結構
3.相變溫度的定義與意義
4.脂質體的特點和臨床作用機制
5.脂質體的制備材料和制備方法
6.微乳、亞微乳與普通乳的區別
7.微乳的特點和制備步驟，影響微乳成乳的因素
8.復乳的定義、特點、類型，復乳的制備過程
9.微球的定義及特性
10.納米囊和納米球的定語及特點
11.主動靶向制劑和物理化學靶向制劑的主要種類
第十五章 生物技術葯物制劑
1.生物技術與生物技術葯物的概念
2.生物技術葯物的主要給葯系統
3.蛋白質的結構特點和理化性質
4.蛋白質的變性表現和原因
5.蛋白質類葯物的穩定化方法
第十六章 生物葯劑學
1.生物葯劑學的定義和研究內容
2.葯物體內吸收的概念和類型（胃腸道吸收和非胃腸道吸收）
3.葯物的轉運方式及各方式的特點
4.影響葯物胃腸道吸收的生理因素
5.影響葯物胃腸道吸收的葯物理化性質
6.非胃腸道吸收（注射、口腔、肺部、三種黏膜吸收的定義和特點）
7.葯物體內分布的定義，表觀分布容積的定義與意義
8.影響葯物分布的因素
9.葯物代謝的定義與代謝過程
10.影響葯物代謝的因素
11.排泄的定義與方式
12.腎排泄的機理，影響腎排泄的因素
第十七章 葯物動力學
1.葯物動力學的定義，動力學模型的種類
2.隔室模型的定義和特點
3.主要參數K,t1/2,V,Cl的定義與計算
4.單室靜脈注射給葯的血葯法計算葯物動力學參數（例題1）
5.單室靜脈注射給葯的尿葯排泄速度法計算葯物動力學參數（例題2）
6.單室靜脈滴注給葯血葯濃度時間關系式，滴注停止後血葯濃度計算（例題3）
7.單室口服給葯模式圖和血葯濃度時間關系式
8.殘數法求口服給葯葯動學參數的步驟
9.二室模型的特點
10.多劑量給葯的定義，多劑量函數的表達式
11.穩態血葯濃度和平均穩態血葯濃度的定義及計算
12.生物利用度和生物等效性的定義與意義
13.緩控釋制劑生物利用度和生物等效性實驗注意事項
第十八章 葯物制劑的配伍變化
1.葯物制劑配伍的定義與目的
2.葯物配伍變化的類型
3.固體葯物物理化學配伍變化的現象
4.液體制劑配伍工藝和配伍環境的影響
5.葯物制劑配伍變化的處理原則與方法
第十九章 葯物調劑與葯學服務
1.醫院葯學部的工作性質與具體任務
2.葯庫與調劑室的建築與設備要求
3.門診調劑業務的特點、要求及操作程序
4.預防門診調劑差錯的措施
5.處方管理與處方書寫要求
6.住院葯品調劑業務的供葯方式與質量管理
7.國家基本葯物和醫療保險基本葯物的定義及篩選原則
8.葯品分類方法和特殊葯品保管
9.社會葯房的的定義、特點、類型與任務
10.葯品銷售的准備與銷售程序
11.葯學服務的含義與目標
12.開展葯學服務的步驟

⑻ 表面活性劑會提高葯品的釋放度嗎

葯物釋放度研究概述

葯物釋放度是指葯物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規定條件下釋放的
速率和程度，是
評價葯物制劑質量的內在指標，是制劑質量控制的重要手段。釋放度是隨著科學技術和生物葯劑學的發展而迅速發展起來的一種新的葯品檢驗方法。20世紀70年代確立了溶出度在口服固體制劑中的重要地位，至20世紀80年代，緩釋、控釋技術發展迅速，釋放的概念隨之提出。美國葯典1985年版（第21版）率先引入釋放度檢查法，對緩釋制劑、腸溶制劑的溶出進行監控，2000年版（第24版）收載釋放度檢查品種36個。中國葯典1995年版引入釋放度檢查法，
2000年版收載釋放度檢查品種15個，2005年版收載釋放度檢查品種26個。 1 釋放度研究的意義
釋放度研究的對象一般為半衰期相對較短（2～4h），首過效應明顯，治療劑量范圍較窄， 在很廣的pH值內較穩定，並經胃腸道充分吸收的葯物。將此類葯物製成緩、控釋制劑，可通過控制釋葯速率來降低臨床不期望的高峰血葯濃度，減少「峰谷」現象，避免血葯濃度頻繁波動起伏或是控制血葯濃度在一個較長的時間內維持在有效濃度以上，從而提高葯物療效，提高患者用葯的順應性。與普通制劑相比較，葯物治療作用持久，毒副作用低，用葯次數減少，葯物緩慢地釋放進入體內，血葯濃度「峰谷」波動小，能保持在有效濃度范圍內以維持療效。研究葯物釋放度，在有效控制制劑質量，指導制劑處方篩選和指導制劑制備工藝優化方面有著重要意義。
2 體外葯物釋放度試驗
體外葯物釋放度試驗是在模擬體內消化道條件（如溫度、介質的pH值、攪拌速率等）下，對制劑進行葯物釋放速率試驗，以監測產品的生產過程與對產品進行質量控制，同時也是篩選緩、控釋制劑處方的重要手段。

儀器裝置 USP25共收錄了7種裝置用於釋放度測定。裝置1（轉籃法）、裝置2（槳法裝置3（往復筒法）、裝置4（流通池法）用於緩釋制劑釋放度的測定。裝置5和裝置6
用於透皮給葯系統釋放度的測定。裝置7（往復夾法）兩者均適用。CP2005年版二部共收錄了3
種裝置用於釋放度測定。裝置1（籃法）用於緩釋或控釋制劑釋放度的測定，裝置2
（槳法）用於腸溶制劑釋放度的測定，裝置3（小杯法）用於透皮貼劑釋放度的測定。在釋放度的研究中，3
種裝置均可用於緩控遲釋制劑的釋放度測定，選擇
哪種裝置，關鍵是看哪種方法能更好地建立體內外相關性，從而真正發揮用釋放度測定的結果預測體內效果的作用。
不同的裝置賦予釋放介質
不同的流體動力學性質，這與人體胃腸道運動所造成的復雜的內容物運動形態相比，還有很大差距。就開放性來講，用非循環介質
的流通池法更接近於人體的情況。有研究表明應用流通池法所測體外釋放度與體內葯物吸收有較好的相關性。
溫度控制 緩、控、遲釋制劑釋放度試驗溫度一般控制在37℃±0.5℃以模擬體溫，貼劑 一般控制在32℃±0.5℃以模擬表皮溫度。
介質選擇 CP2005年版二部對緩、控、遲釋制劑
指導原則規定以去空氣的新鮮純化水為最佳釋放介質，或根據葯物的溶解性能、處方要求、吸收部位，使用稀鹽酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸鹽緩沖液（pH值3～8
），對難溶性葯物可加少量表面活性劑（如十二烷基硫酸鈉等）。介質的選擇還要視葯物制劑釋放的部位不同而不同，胃內漂浮制劑的介質
就只要進行人工胃液的釋放度測定，而對腸溶制劑就既要測定在胃液中的釋放
，又要觀察在腸道不同部位相應pH值溶液中的釋放。
介質pH值 消化道內生理pH值變化范圍約為1～7.8，因此對口服緩、控釋制劑
來說，理想的釋放介質pH值變化范圍應為1～7.8。試驗時釋放介質一般先用低pH值的稀鹽酸液（
0.1 mol·L－1），再用高pH值的磷酸鹽緩沖液（pH值6.5）。Marty等介紹一種不用更換介質
就能得到連續pH值梯度變化的溶液的方法，就是在釋放度測定過程中，
在兩個不同的時間點直接加入固體緩沖劑。但當制劑中所含葯物受pH值變化影響較小時，可不考慮介質pH
值的影響，通常用pH值6.8的各種離子強度和攪拌條件下的磷酸鹽緩沖液作為釋放介質即可[7]
。葉俊鵬等研究不同pH介質對硝苯地平緩釋片及控釋片體外釋放度的影響，結果表明不同pH條件下同一緩
、控釋片釋放度常數無顯著性差異。

⑼ 名詞「生物利用度」 是什麼意思

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。

生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素，如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快，葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜，則血葯濃度的峰值出現早，峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。

提出與發展

生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認，如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。

後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。經研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高，使血葯濃度超過了最低中毒濃度，因此發生中毒事件，因此對其研究也日漸被人們重視。

生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標，如1970年的《美國葯典》（USP）就規定了一些制劑需做體外溶出試驗，作為控制生物利用度的指標，在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗，《中國葯典》自1975年版（二部）附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法，1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。

生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線（C－t曲線）下面積（AUC）和用葯後所能達到的最高血葯濃度（峰濃度，峰值、Cmax）以及到達最高血葯濃度的時間（達峰時間tmax）來表示。