⑴ 抑制CYP3A4的食物有哪些橘子是嗎
橘子不是，可以正常吃，西柚（葡萄柚）汁中的呋喃香豆素可以抑制腸道CYP3A4酶，屬於中等強度的CYP3A4酶抑制劑，與CYP3A4底物合用，後者血葯濃度會升高，因此不能大量食用。另外還有番木瓜、石榴、台灣楊桃（星果）、柚子等。
⑵ 如何確定化合物是否是cyp450抑制劑方法
如何確定化合物是否是cyp450抑制劑方法
CYP酶抑制可依據酶作用機制大致分為可逆抑制和不可逆抑制。在已記錄的葯葯相互作用例子中，可逆抑制是最常見的機制。可逆抑制可由底物和抑制物直接競爭酶的結合位點而引起
⑶ CYP3A4抑制劑與紅黴素同服導致氨氯地平全身暴露量増加是什麼意思
這個是抑制胃酸分泌的葯物，比如雷貝拉唑，奧美拉唑，泮托拉唑等等，主要用於胃炎，胃潰瘍等疾病。
⑷ 右佐匹克隆片
葯品名稱
產品名稱： 右佐匹克隆片
商品名稱： 文飛
英文名稱： Eszopiclone Tablets
批准文號
國葯准字H20070069 （信息來源於國家食品葯品監督管理局）
生產企業
江蘇天士力帝益葯業有限公司
功能主治
本品用於治療失眠。
化學成分
本品的活性成分為右佐匹克隆
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
規格
3mg
用法用量
本品應個體化給葯，成年人推薦起始劑量為入睡前2 mg，由於3 mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3 mg。主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1 mg，必要時可增加到2 mg。睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2 mg（見注意事項）。如高脂肪飲食後立刻服用右佐匹克隆有可能會引起葯物吸收緩慢，導致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低（見葯代動力學）。特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1 mg。合用CYP抑制劑：與CYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應大於1mg，必要時可增加至2 mg。
不良反應
主要不良反應為口苦和頭暈，其他如瞌睡、乏力、惡心和嘔吐等輕度消化系統和中樞神經系統的不良反應一般持續時間短，症狀輕微，不會影響受試者的生活和功能，可自行緩解，停葯後症狀即可消失。
注意事項
服葯時間右佐匹克隆應在臨睡前服用。服用鎮靜/催眠葯物有可能產生短期記憶損傷、幻覺、協調障礙、眩暈和頭暈眼花。老年和/或虛弱患者使用老年患者和/或虛弱患者使用鎮靜/催眠葯物應考慮到重復使用或對葯物敏感引起的運動損傷和/或認知能力損傷。對於此類患者推薦起始劑量為1mg。
用葯禁忌
對本品及其成分過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。
葯物相互作用
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1.具CNS活性葯物乙醇：右佐匹克隆與0.70g/kg乙醇合用可對神經運動功能產生相加作用影響，可持續4小時。帕羅西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕羅西汀，共7天，無葯代動力學及葯效間的相互作用。勞拉西泮：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg勞拉西泮無臨床相關性的葯效及葯代動力學的影響。奧氮平：合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奧氮平使DSST評分降低。相互作用為葯效的改變而非葯代動力學的改變。 2.抑制CYP3A4的葯物（酮康唑） CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康...展開更多
儲藏
密封，乾燥處保存。
⑸ CYP各亞型有哪些作用
CYPZC 亞家族酶可使地西伴（安定）、三環類抗抑鬱葯（阿米替林、丙米嗦）去甲基，還可氧化奧美拉唑 。2C9 的底物是苯妥英鈉、甲苯磺丁脈和雙氯芬酸。2C10 酶參與甲苯磺丁脈和環己巴比妥的輕化。磺毗酮（苯磺唑 酮）和硫苯咪唑 可抑制這兩種酶。2C19 參與環己巴比妥、地西伴和S 一美芬妥英的代謝。 2D6 酶參與大量葯物的代謝，如異唆肌、三環類抗抑鬱葯、選擇性5 經色胺再攝取抑制劑（除外氟西汀）、鎮痛葯（可待因）、鎮咳葯（右美沙芬）、抗心律失常葯（金雀花鹼、恩卡尼、氟卡龍、日受體阻滯劑（美托洛爾）和昂丹司瓊。 CYPZE 亞家族僅包括一個基因，是毒理學中一個重要的酶。CYPZEI （二甲基亞硝胺、凡去甲基酶）負責許多揮發性麻醉葯（如七氟醚、安氟醚、甲氧氟烷、異氟醚、乙醚、三氯乙烯和氯仿、乙醇及芳香類化合物，如苯、對乙酞氨基酚及亞硝基二甲胺）的代謝。異煙臍和乙醇可誘導CYPZEI ，並為戒酒硫所抑制，慢性乙醇消耗（因cYZEI 誘導的結果）可增加苯巴比妥、甲苯磺丁脈、普蔡洛爾和利福平的代謝率。相反，急性酗酒可競爭性地抑制2EI ，從而降低苯二氮罩類、吩唾嗓類、巴比妥類、嗎啡和華法令鈉的代謝。CYP3 家族可被類固醇、大環內醋類抗生素、抗真菌葯和苯巴比妥所誘導。可為3A 亞家族所代謝的內源性化合物包括孕酮、雌二醇、皮質醇、翠丸酮和雄烯二酮。這些酶代謝的外源性化合物包括紅黴素、利多卡因、咪噠唑 侖、阿芬太尼、環抱素和尼非地平。CYP3A4 是肝內最常見最豐富的細胞色素亞家族。CYP3A4 是人體中芬太尼氧化為非芬太尼的主要催化劑，也負責利多卡因代謝。咪噠唑 侖顯著的首過氧化作用是由小腸赫膜的CYP3A4 代謝產生的。CYP3A7 僅見於胎兒肝內。利福平是CYP3A 酶最有力的誘導劑，其他CYP3A 的誘導劑還有苯巴比妥和苯妥英。酮康唑 、醋竹桃黴素、紅黴素、西咪替丁、葡萄汁可抑制CYP3A 酶。
⑹ 有抑制CYP3A4作用的食物有哪些 在線坐等。
這位患者你好，主要是從下面幾點來說的。
骨髓抑制：達希納(尼洛替尼膠囊)能引起3/4級血小板減少、中性粒細胞減少和貧血。在最初的2個月，應每隔2周做一次全血細胞計數，之後可每個月檢測一次，或者在有臨床指征時進行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通過暫時停用本品或降低劑量來控制。
達希納(尼洛替尼膠囊)禁用於低鉀血症和低鎂血症或長QT綜合征的患者。在使用達希納之前，應糾正低鉀血症和低鎂血症，並在治療期間定期監測電解質。避免使用已知延長QT間期的葯物和強CYP3A4抑制劑。在基線時、服葯開始7天後、有臨床指征時定期做心電圖，在劑量調整之後也需要做心電圖。
2 猝死：在一項正在進行的臨床研究中接受達希納(尼洛替尼膠囊)治療的867例患者中有5例猝死的報道（0.6%）。在擴展用葯項目中觀察到了相似的發生率。與達希納相關的早發猝死提示這可能與心室復極化的異常有關。
3 血清脂肪酶升高：使用達希納(尼洛替尼膠囊)會引起血清脂肪酶升高。建議慎用於有胰腺炎病史的患者。應該定期監測血清脂肪酶水平。
4 肝功能異常：使用達希納(尼洛替尼膠囊)可能引起膽紅素、ALT/AST和鹼性磷酸酶升高，應定期進行肝功能檢測。
5 電解質異常：使用達希納(尼洛替尼膠囊)可能引起低磷、低鉀、高鉀、低鈣和低鈉血症。在開始使用達納希之前必須糾正電解質異常，治療過程中應定期監測電解質。
6 葯物相互作用：避免使用CYP3A4強誘導劑或延長QT間期的葯物。如果患者必須使用這樣的葯物治療，應該考慮停止達希納(尼洛替尼膠囊)的服用；如果不能停止達希納的治療，並需要同時服用上述葯物時，應密切監測QT間期。
7 食物的作用：進食會使達希納(尼洛替尼膠囊)的生物利用度增加。達希納不應與食物一起服用。服葯前2小時之內和服葯後1小時之內避免進食。應該避免進食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。
8 肝損害：在肝損害的患者中尚未進行過對本品的研究。臨床研究已經排除了ALT和/或AST>2.5（或>5，如果與疾病相關的話）倍正常值上限 和/或總膽紅素>1.5倍正常值上限的患者。達希納(尼洛替尼膠囊)主要經肝代謝，因此，肝損害患者的本品暴露量可能增加，推薦在肝損害的患者中謹慎使用，並且應該密切監測這些患者的QT間期延長。
9 乳糖：達希納(尼洛替尼膠囊)含有乳糖，所以對於有遺傳性半乳糖不耐受問題、嚴重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障礙的患者，不推薦使用達希納。
10 實驗室檢查：在最初的2個月，應每隔2周做一次全血細胞計數，之後可每個月檢測一次。應定期檢查生化。在基線時、服葯開始7天後、有臨床指征時應定期做心電圖，在劑量調整之後也應該做心電圖。對接受達希納(尼洛替尼膠囊)的患者，應該根據醫生的判斷進行一定頻率的實驗室檢查。
11 對駕駛能力和操作機器能力的影響：尚未進行過達希納(尼洛替尼膠囊)對駕駛能力和操作機器能力的影響的研究。不良反應中如頭昏、惡心和嘔吐，在達希納治療期間是有可能出現的，所以駕駛或操作機器時應該謹慎。
⑺ 西格列汀的結構優化過程中解決了什麼問題
丁香園一貼西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產生抑製作用；研究表明，西格列汀不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。但經肝臟CYP3A4/5代謝的沙格列汀，在與CYP3A4/5抑制劑如酮康唑共同使用時，要將5mg/d減量一半。
⑻ cyp3A4抑制劑是什麼葯
肝葯酶抑制劑有很多葯物如紅黴素，酮康唑，西咪替丁等。
⑼ 簡述酶抑制劑對肝葯酶的抑製作用及意義
酶抑制劑能對肝葯酶產生抑製作用，使葯物代謝減慢，葯物作用時間延長、作用增強。但同時可能增加了不良反應發生的危險。
下列是因為葯酶抑制而產生的具有重要臨床意義的葯物相互作用：
①酮康唑、伊曲康唑、紅黴素和克拉黴素能抑制特非那丁的代謝（CYP3A4），增加特非那丁的血葯濃度，從而引起嚴重的心律失常；
②地爾硫卓、維拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓類和咪達唑侖的代謝，延長其作用時間，增強其鎮靜強度；
③地爾硫卓、維拉帕米、氮唑類抗真菌葯、紅黴素能抑制環孢素的代謝（CYP3A4），增強後者對腎臟和中樞神經系統的毒性。
但合理利用酶抑作用也可產生有利的影響。如地爾硫卓、維拉帕米與環孢素A合用可增加環孢素A的血葯濃度，從而減少環孢素A用量，成為降低環孢素劑量從而節省葯費開支的一種有效方法。治療人免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制劑沙奎那韋生物利用度很低，而同類葯利托那韋是CYP3A4抑制劑，兩葯合用可使沙奎那韋的生物利用度增加20倍，可在保持療效的同時減少該葯劑量降低治療成本。
酶抑制劑：能夠抑制或減弱肝臟細胞色素P450葯物代謝酶的活性（酶抑作用），從而減慢其它葯物代謝、導致葯效增強或不良反應增多的葯物，稱為酶抑制劑。
⑽ 吃抗精神病葯物 眼睛發直 說話磕巴 怎麼辦 有什麼好方法
下面的資料是我幫你找的，這個寒假我正好做這類葯的市場調研。可能過於詳細了，副作用裡面都有的。
一、三環抗抑鬱葯 (TCA)和其他非選擇性單胺再攝取抑制劑概論
丙咪嗪是1950年代第一個有抗抑鬱效應的三環抗抑鬱葯 (TCA)丙咪嗪，這開創了抑鬱症的葯物治療。丙咪嗪的同系化合物還有氯丙咪嗪等。與另一類抗抑鬱葯單胺氧化酶抑制劑(MAOI)一起又稱為第一代抗抑鬱葯。 TCA有如下缺點：①約 30%病人療效不佳；②有明顯抗膽鹼能不良反應，很多病人因不能耐受，降低了治療依從性；③有心臟毒性，過量時可危及生命；④起效慢，一般需 2周以上。最近十多年抗抑鬱新葯研製進步迅速，療效與 TCA相近，但不良反應明顯減少，為第二代抗抑鬱葯，如麥普替林、米氮平等因具有四環結構也稱四環抗抑鬱葯。第二代抗抑鬱葯多有阻滯去甲腎上腺素(NE)或5-羥色胺(5-HT)再攝取作用。有一部份選擇性阻滯5-HT再攝取，如氟西丁、帕羅西丁、氟伏草胺、舍曲林和西酞普蘭等稱為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)；還有一部份阻滯NE或5-HT再攝取的作用較弱，甚至有完全不同的葯理作用，如丁氨苯丙酮、米氮平、奈法唑酮、三唑酮和萬拉法新，這些組成了非典型抗抑鬱葯。此外最近開發的選擇性抑制單胺氧化酶不同亞型活性的MAOI也屬於第二代抗抑鬱葯。
[葯代動力學 ] 口服 TCA吸收良好，口服後 2-4h到達血漿峰濃度，可迅速分布到肝、腎、心、肺及腦等組織（表3-5 ）。
表3-5 常用 TCA主要葯代動力學參數
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TCA 生物利 蛋白 半衰期 治療血濃度
用度(%) 結合率(%) (h) 范圍(ng/ml)
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丙咪嗪 29-77 76-96 19-24 150-225
阿米替林 82-96 14-46 >120
氯丙咪嗪 97.6 90-700
多慮平 13-45 8-24 125-250
普羅替林 75-95 54-198 70-250
去甲丙咪嗪 73-92 14-76 50-150
去甲替林 46-70 93-95 18-93 50-200
三甲丙咪嗪 94.9 8
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TCA 主要在肝臟代謝。參與代謝的細胞色素酶 (CYP)有1A2、 2D6 和3A4 等。TCA 的氧化代謝產物有的有活性具有很強的抗抑鬱效應。給予固定劑量 TCA，在1—3周內達穩態血葯濃度。不同病人用同等劑量，穩態血葯濃度可相差10—40倍。測定 TCA及其活性代謝產物的血葯濃度的臨床意義為：①了解個體葯物代謝特點；②測定單次用葯24和 48h後的血葯濃度，預測穩態血葯濃度和治療劑量；③了解病人對葯物的依從性；④可以監測不良反應；⑤對中毒病人監測血葯濃度可指導搶救。
[ 作用與用途 ] TCA 對中樞有廣泛作用。TCA 和MAOI治療抑鬱症有效，這些葯物都影響大腦的NE和5-HT受體。第一代TCA 缺乏選擇性，而新一代 TCA選擇性較明顯，如米氮平為突觸前α2 受體激動劑，麥普替林相對選擇性抑制NE再攝取。TCA 還能激動腎上腺素能受體，其起作用時間與臨床起效時間一致。TCA 對5- HT1受體也有激動作用，並有很強的阻滯5-HT2A受體作用。TCA 對腦的其他受體也有影響，如 TCA 的抗膽鹼能副反應產生阿托品樣效應，如口乾、便秘和視物模糊等。阻滯H1組織胺受體可以引起鎮靜、嗜睡和體重增加。阻滯α1 受體可引起體位性低血壓、反射性心動過速和頭暈。TCA 過量的死亡病常是奎尼丁樣效應產生繼發性心律失常所致。TCA 用於各種抑鬱症，但對不典型抑鬱症和精神病性抑鬱症療效欠佳。氯丙咪嗪對強迫症有較好療效，但需維持治療。 TCA可用於慢性疼痛，其中丙咪嗪也用於治療兒童遺尿症和注意缺陷多動綜合征。
[ 應注意的不良反應 ]
一、副反應
1.常見為抗膽鹼能副反應。初期劑量小時可見口乾、便秘、視物模糊、手顫和心動過速等，隨劑量加大可更明顯。但多數會逐步減輕，少數症狀更重如嚴重便秘、排尿困難或尿瀦留、眼內壓增高，需減量或換葯； 2.阻滯α1 受體：可引起反射性心動過速、直立性低血壓及頭暈；
3.阻滯組織胺 1型(H1)受體：主要引起過度鎮靜和體重增加；
4.神經系統：①可有感覺異常如肢體麻木或針刺感；②肌肉顫動；③癲癇發作；
5.精神活動：用量過大，增量過快及老人易發生譫妄與 TCA抗膽鹼
作用有關；丙咪嗪更易引發焦慮和激越；偶可引起視幻和精神症狀惡化；
6.TCA 有奎尼丁樣作用，對心臟影響明顯。可加重原有心臟疾病，如加重心肌缺血缺氧、誘發心絞痛和惡化心肌梗塞，因此心臟病病人應慎用；
7.偶見骨髓抑制、粒細胞減少或缺乏、紫斑、血小板減少及貧血；
8.性功能障礙如性慾減退、陽萎、射精延遲或抑制、性快感缺失；
9.皮膚不良反應約2%，可為麻疹樣皮疹、蕁麻疹、過敏性皮炎、多形性糜爛性紅斑和血管神經性水腫等；
10. TCA 過量的急性中毒表現與其葯理作用有關。如抗膽鹼能效應可引起的周圍反應為瞳孔放大、心動過速、尿瀦留和腸鳴音減低；中樞反應為譫妄、不同程度的昏迷、呼吸抑制、體溫過低、反射亢進和抽搐。傳導阻滯可能是死亡的主要原因。 二、禁忌症
①心臟病如心絞痛、心肌梗塞、心力衰竭；②中樞抑制或昏迷；③癲癇；④嚴重肝、腎疾病；⑤青光眼、前列腺肥大；⑥孕婦和老人慎用。
[ 注意事項 ]
1.葯物相互作用：
1)TCA 在肝臟由 CYP酶代謝，能抑制此酶的葯物如SSRI、吩噻嗪類可減慢 TCA的代謝，提高其血葯濃度；能誘導此酶的葯物如巴比妥類葯物、酒精、避孕葯等可加強 TCA的代謝，降低 TCA血葯濃度。
2)TCA 阻滯突觸NE再攝取，使可利用的單胺增加，再攝入擬交感神經葯物有可能產生嚴重高血壓、體溫升高和心動過速。因此服 TCA的病人並用麻黃素等擬交感神經葯時需謹慎；
3)抗高血壓葯胍乙啶、甲基多巴和利血平等可增強TCA 的低血壓效應；
4)抗膽鹼能葯與 TCA並用使抗膽鹼能效應更明顯；
5) TCA可增強酒精的效應；
2.TCA 治療初期有誘發躁狂或輕躁狂的可能；
3.心血管病、狹角型青光眼、尿瀦留史及甲狀腺疾病者需慎用； TCA是劇毒葯，因此需防止病人服葯自殺。
二、 TCA-抗抑鬱葯
丙咪嗪 Imipramine
[ 葯代動力學 ] 口服易吸收， 血漿蛋白結合率 90% 。 由肝臟CYP1A2、2C、2D6和3A4等代謝，生成活性代謝產物與原葯均可通過血腦屏障 (BBB)、胎盤屏障，並從乳汁中排泄。本葯70% 從尿排泄。
[ 作用與用途 ] NE/5-HT 再攝取抑制劑，主要阻滯突觸前膜對NE再攝取，以及阻滯M-能受體、H1受體和α1 受體；前者可能與抗抑鬱作用有關，後者可能是產生副反應的原因。主要用於各種抑鬱，尤以內源性抑鬱症療效較好，但療效出現較慢，約需7-10天。亦用於小兒遺尿症、注意缺陷多動綜合征、關節炎的疼痛、神經痛、驚恐發作、恐懼症及強迫症。
[ 應注意的不良反應 ] 可引起口乾、多汗、便秘、視力模糊、 尿瀦留、麻痹性腸梗阻、心電圖改變如心率失常或心肌損害。少數病人可出現過敏反應，亦可誘發躁狂症發作。偶然導致癲癇發作。孕婦服用可引起新生兒畸形，故應禁用。嚴重心、肝、腎疾病，癲癇病人禁用。老年、青光眼、高血壓、前列腺肥大病人慎用。服葯期間一般不能與MAOI、抗膽鹼能葯、升壓葯並用。
氯丙咪嗪
[ 作用與用途 ] 5-HT/ NE再攝取抑制劑，主要抑制突觸前膜對5-HT再攝取。適用於各種抑鬱症和抑鬱狀態，也是強迫症的首選葯物。某些嚴重抑鬱症病人開始可靜脈點滴，顯效後再口服維持。也用於恐怖症、焦慮症、驚恐發作、慢性疼痛等。 [ 應注意的不良反應 ] 常見口乾、眩暈、疲倦、視力模糊、便秘、體位性低血壓、排尿困難等。少數可有心律不齊、傳導阻滯、心電圖改變。偶有一過性肝臟功能損害、皮膚過敏反應。循環系統障礙、淋巴腺腫大、青光眼、前列腺肥大等病人忌用。不宜與MAOI並用。
阿米替林
[ 作用與用途 ] 突觸前NE/5-HT 再攝取抑制劑。 有抗抑鬱及鎮靜作用。可提高抑鬱症病人情緒，改善思維遲緩、行動遲緩及食慾不振等症狀。適用於各種抑鬱症。對抑鬱症伴有失眠者效果良好。亦可用於兒童遺尿症、消化道潰瘍、肌緊張性頭痛，頑固性呃逆等。 [ 應注意的不良反應 ] 常見口乾、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、視力模糊、心悸或心律失常。偶見體位性低血壓、遲發性運動障礙及肝功能損害。嚴重心臟病、青光眼、前列腺肥大及尿瀦留病人禁用。 不宜與MAOI並用。
多慮平
[ 作用與用途 ] NE再攝取抑制劑。有抗焦慮、抗抑鬱作用。適用於各種抑鬱症及各類焦慮抑鬱狀態，對酒精所致精神障礙和神經症也有效，也可用於戒煙。
[ 應注意不良反應 ] 較丙咪嗪為輕，偶有疲倦、口乾、便秘、視力模糊等。青光眼、排尿困難者忌用。兒童慎用。不宜與MAOI、抗膽鹼葯並用。
三、四環類抗抑鬱葯
米氮平（米塔扎平，商品名：瑞美隆）
[ 作用與用途 ] 突觸前α2-受體激動劑與NE/5-HT 能受體阻滯抗抑鬱葯 (NaSSA)，可阻滯α2-受體，因而具有NE/5-HT 能系統的繼發作用，可增加NE和5-HT遞質，造成NE/5-HT 神經傳遞脫抑制。又通過選擇性阻滯突觸後 5-HT2和 5-HT3受體，使其作用機制轉成如奈法唑酮的其它 5-HT2拮抗劑型，並對5-HT系統的作用具有較高選擇性。臨床使用於抑鬱症、焦慮症和失眠。
[ 應注意的不良反應 ] 米氮平不但阻斷5-HT受體亞型：5-HT2A、5-HT2C、5-HT3，也阻斷α2受體，增加NE能和5-HT能活性和作用的特異性。這意味著 TCA許多常見的不良反應，如的口乾、嗜睡和便秘等，以及SSRI的副反應，如胃腸道紊亂、失眠和性功能低均較少見。米氮平具有強烈的抗組胺作用，所以會導致體重增加、過度鎮靜等副作用。因而較少引起胃腸不適。米氮平過量時比較安全。
麥普替林
[ 作用與用途 ] NE再攝取抑制劑，主要抑制突觸前NE再攝取。抗抑鬱作用強，也有中度抗膽鹼及鎮靜安定作用。用於各種抑鬱症及以焦慮、煩躁為特徵的其他抑鬱障礙，尤以內源性抑鬱症效果較好，對分裂症的抑鬱狀態亦有效。
[ 應注意的不良反應 ] 主要有口乾、乏力、視力模糊、睡眠障礙等，偶有暫時性血壓下降和心動過速。肝、腎功能損害、青光眼、排尿困難、心功能不全、皮膚過敏、癲癇病人慎用。孕婦及哺乳婦女忌用。偶能降低胍乙啶等腎上腺素能神經節阻滯劑的降壓作用。因可增強NE、腎上腺素、中樞抑制劑和抗膽鹼能葯的心血管效應，並用時應謹慎。禁止並用MAOI。
四、二環類抗抑鬱葯
曲唑酮（三唑酮）
[ 作用與用途 ] 三唑吡啶類抗抑鬱葯，有5-HT和NE再攝取阻滯作用，對 5-HT2突觸後受體的阻斷作用強，抑制NE再攝取的作用較弱，對DA、組織胺受體沒有作用，抗膽鹼能作用輕微。曲唑酮的抗抑鬱、鎮靜作用較明顯，對抑鬱症、分裂情感性精神障礙抑鬱型均有抗抑鬱作用。對睡眠障礙、煩躁不安、易疲勞、自殺觀念等症狀效果也較好。 [ 應注意的不良反應 ] 可有睏倦、頭暈、頭痛、乏力、震顫、口乾、便秘、惡心、嘔吐、體位性低血壓、心律失常、痛性陰莖勃起。偶有皮疹、粒細胞減少。
五、單環類抗抑鬱葯
萬拉法新
[ 作用與用途 ] 抑制 NE/5-HT再攝取的抗抑鬱葯。抗抑鬱作用與丙咪嗪相當。是較弱的CYP2D6酶抑制劑。起效較快，約 4天到 1周。主要用於抑鬱症，也可用於強迫症或驚恐發作。
[ 應注意的不良反應 ] 不良反應較 TCA輕。可有惡心、性功能減退、血壓升高。萬拉法新與單胺氧化酶抑制劑合用，有可能發生5-羥色胺綜合征，所以禁用。
丁胺苯丙酮（氨非它酮）
[ 作用與用途 ] 作用機理不清楚，可能與NE和DA再攝取阻滯作用有關，研究提示中樞某些腦區的DA功能過度下調，可導致精神運動遲滯、快感缺乏、認知緩慢、注意缺陷、假性痴呆和癮癖發作。對5-HT能神經元的再攝取僅有微弱影響。抗抑鬱效能與 TCA相當，還可用於注意缺陷障礙。
[ 應注意的不良反應] 不良反應與阻滯NE能作用有關，包括過度興奮、激動、失眠或惡心等。由於沒有SSRI的不良反應如性功能障礙等，使其在SSRI療效欠佳或病人因性功能障礙而苦惱時，成為替代葯物。
七、選擇性5-羥色胺再攝取阻滯劑(SSRI)概論
常用的SSRI為氟西汀、帕羅西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普蘭。
[ 葯代動力學 ] 口服易吸收。
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