体外释放研究方法药典

⑴ 药剂学中，在做体外释放度实验，透析袋法测量和溶出仪测量有什么区别，分别适用于什么范围

透析袋和溶出仪其实是一样的原理，溶出仪是一个已经搭建好的平台，高级点的可以实时测释放出来的药物浓度。而透析袋，你还要搭配水浴，磁力搅拌等东西，这些东西拼起来其实就是一个简易的溶出仪。

区别吧，就是实验室的实验条件了，有钱和没钱的区别

⑵ 药物动力学的研究内容

药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用，近年来，药物动力学的研究在理论上，实验方法上和应用上都有了飞速的发展，特别是电子计算机的应用，推动了药物动力学的发展和应用。
1．药物动力学在新药研制过程中的指导意义：回顾药物研究的过程，剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系，不难看出药物动力学对于指导药物设计的重要意义。在研制一种新药时，常常希望通过结构改造来达到所期待的要求，但是化学结构改变以后，使药物体内过程亦发生变化。因此，即要弄清疗效关系，亦必须掌握药物的理化性质与药物内过程之间的关系，药物动力学的原理与方法方法广泛的用于新药的研制过程。在设计新的化合物时，参考药物动力学参数，分析药物结构对参数的影响，发现什么基因会改变药物的吸收和处置的动力学过程，从中找出规律，再用以指导新化合物设计，就能发挥药物动力学对新药设计的指导作用。药物结构的改变可以大大改变药物的动力学性质，巴比妥类药物就是一个典型的例子，较小结构变化，即可显着地改变药物的处置过程。因此，合成一系列具有不同作用特点和不同动力学参数化合物，就或找到几个临床所需要的药物。
对于药物的动力学研究，不仅可求得这些药物的动力学参数，便于进行定量的比较，而且对于由于化学结构的变化所引起体内过程改变的影响可做出分析和讨论。
我们知道，药物的化学结构决定着药物的理化性质，不同结构的药物，其脂溶性、水溶性、酸碱性、解离度，受酶催化的生化学反应的难易程度都不同。因此，在新药设计中，不论是制备同型物还是前体药物，通过化学结构的改造，改变了化合物的理化性质，都可以使药物的动力学性质发生改变：如改变药物的脂溶性或水溶性，就可以改变药物的吸收速率和吸收量，肝脏的首过效应，以及药物的生物利用度；改变药物的选择性，就可以改变药物在组织中的分布、结合、活化或失活；改变药物在体内的时间过程，就可以改变药物的消除，及排泄或代泄速率。从药物动力学角度来说，新药设计的目的，就是通过药物化学结构改造，设计出使体内过程符合临床需要的药物，以满足临床治疗的要求。
2．药物动力学在中草药有效成份研究中的意义：中草药有效成份的药物动力学研究，是对祖国医药学发掘、整理、提高的一个崭新课题，它面广量大，具有重大的理论和实用意义。近年来中国中草药研究工作取得了很大发展，如水飞蓟种子提取的西利宾的药物动力学研究。西利宾（Silybin）系水蓟素（Silymairin为中草药水飞蓟种子提取的总黄酮）中的主要成份。水飞蓟素已应用于临床，对慢性迁延性或慢性活动性肝炎疗效较好，亦未发现副作用或毒性反应。近年来的研究证明，水飞蓟素还有明显降低血清胆固醇及降低肝脏脂质沉积作用。为使临床用药方案合理化，并进一步探讨其降低脂保肝作用机理，有必要对其药动力学特性进行研究。经雄性大兔静脉注射西利宾100mg/kg动物实验表明，符合开放式双室模型特征。
3．药物动力学在药理学研究中的重要地位：我们知道，药理学（Pharmacology）是研究药物和生活机体相互作用的一门科学。它一方面研究药物对机体的作用；另一方面研究机体对药物的影响。因此药理学常被分为药效动力学（Pharmacodynamics）和药物动力学（Pharmacokinetics）两大部分。早在40年代后期，Brid就发现，药物的药理作用可以用血药浓度来说明。药物的药理作用强度多与作用部位的药物浓度有关。药物在血液中的浓度又常反映作用部位的浓度。药物治疗的关键就在于使用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下。
然而，体内药物浓度由各种途径的消除，不会总是保持不变的，而是随时间变化而变化，最终从体内消除。为反映这种变化，把血药浓度变化绘成“血药浓度-时间”曲线。有了这一曲线，通过数学模型的处理，可得到各种动力学参数。从曲线中可以确定药物浓度的最大值，达到最大值所需的时间，出现有效浓度和维持有效浓度的时间，计算药物的生物半衰期，反映药物在体内的吸收、分布、代泄和排泄特点等。
根据大量实验研究，得出血药浓度与药物作用关系的下述三个观点：①药物作用与血药浓度的关系比剂量关系更密切；②不同个体要达到相同血药浓度所需剂量有很大差异；③差正常动物对某种药物和受体部位之间的个体差异很小，血药浓度相同，在不同动物出现的作用亦相似。例如，速尿的利尿作用强度与血药浓度之间存在着密切关系。静脉注射速尿以后，不论是尿流量还是Na+排出量的对数值，都与血药浓度的对数值存在着良好的线性关系。因此，研究不同时间血药浓度的变化，在估价药的治疗作用和毒副作用方面具有重要的意义。4．药物动力学对临床用药的指导意义：药物动力学与临床药学相结合，产生了临床药物动力学（clinical pharmacokinctics），主要是研究实现临床给药方案个体化，包括给药剂量、给药间隔时间、给药途径以及剂型的选择等方面的内容。是国外临床药学研究生及临床师的培养计划中必不可少的课程之一。
在临床给药方案设计中，药物剂量的确定，若给药剂量太小，则无效；剂量太大，则容易引起中毒。究竟多大剂量适宜，需要药物动力研究，方能作出正确的回答。又如多剂量给药时，给药间隔时间的确定，给药间隔时间长则不能保持体现内有效的血药浓度；若给药时间过短，不仅用药过频很不方便（特别是注射给药），还容易造成体内药物蓄积中毒。如果根据药物动力学研究，知道药物的生物半衰期或平均稳态血药浓度或最低稳态血药浓度等参数，则有助于临床医师，药师用动力学方法设计出给药间隔，负荷剂量，维持剂量等科学的给药方案，特别是器官病变患者给药方案设计，通过血药浓度监测实现给药方案个体化，象“量体裁衣”一样，具有重要意义。
药物动力学的理论和参数对临床合理用药的指导作用是多方面的，例如，曾被临床广泛应用的三磺片（ST、SD、SM2各0.167g制成0.5g的片剂，和三磺合剂ST、SD、SM2各取3.3%，制成10%的混悬液）。近年来，经药物动力学研究发现，这三种磺胺联合应用由于三种药物的生物半衰期和血浆蛋白结合率相差悬殊，很难保持体内有效血药浓度。药物的t1/2短，从体内消除的快，t1/2长，很难保持体内有效血药浓度。再则三种磺胺血浆蛋白结合率相差很大，联合应用以后，将发生竞争性结合，结合率大的SM2夺走了血浆蛋白，结合率小的SD，在血液中呈游离状态，达到作用部位后，使其作用强度和副作用大大增强，从以上分析可以看出，三种磺胺联合应用，很难保持有效血药浓度，因此，结合其生产和应用价值进行重新估价，现已停止使用。
5．药物动力学在药剂学、生物药剂学等学科领域中的重要地位：药物动力学与药剂学相结合，产生的生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和生物因素与药效关系的一门科学。其研究目的在于通过制剂的生物药学研究所提供的资料，可以正确地评价药物制剂的质量，设计合理的剂型，制剂工艺为临床合理用药提供科学依据，保证临床用药的安全性的有效性。在长期的临床用药工作中，人们常常发现，同一药物制剂的不同药厂出品，或同一药厂同一制剂的不同批号之间，疗效相差很大。国外也有类似的报道，1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其它未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，是什么原因呢？引起人们特别注意。经药物动力学研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件。1964年有报道，治疗风湿性关节炎的沷尼松片剂，剂量达到原来的4倍亦不显效。经研究发现，无效片剂释放一半所需的时间，即T50为173分钟；有效片剂释放一半，即T50为4.3分钟。但此两种片剂崩解时限为2.5分钟。大量事实证明，片剂崩解了，但药物不一定能够完全释放。片剂释放问题，必然影响药物的吸收和临床疗效。在过去的药典中规定，片剂的崩解时限是只要在规定的时间内，能通过10目筛，即崩解到颗粒小于1.6mm即为合格。但是，大多数药物要以分子状态才能吸收，那么，从1.6mm再继续分散到可以吸收的分子状态，还要经过漫长的过程，药典规定的崩解实验已经无能为力了。因此，近年来，世界各国及中国新药典对片剂和胶囊剂的部分产品都提出了释放度的要求，国外部分片剂还提出了生物利用度的要求。实践证明，“唯有结构决定疗效”的概念，现在看来，已经不完全正确了。因此，如何评价药物的疗效和制剂质量等重要工作，仅仅依靠原有的经验，显然是不够的，必然联系药物动力学的原理与方法，作进一步的研究工作。
70年代中期，药物动力学应用于药剂学以来，首先是在生物利用度和长效制剂的设计方面。有关生物利用度的专着和综述已有不少，美国药学会杂志（J Am Pharm Assoc）在1975~1976年间，曾连载10多种药品的生物利用度专论，其中包括地高辛、呋喃坦啶、土霉素、四环素、苯妥英钠、沷尼松、氨苄青霉素、氢氯噻嗪、氢沷尼松、药霉素、华法令、保泰松、磺胺异恶唑等。国内近年来也进行了大量工作，如强的松龙片剂与滴丸剂、扑热息痛片剂及四种型的比较，阿期匹林片剂及栓剂、氨茶碱片剂及栓啶栓剂、苯妥英钠片剂、核黄素片剂、氢氯噻嗪片剂、SMZ片剂等。生物利用度研究中，按给药次数，有单次给药和多次给药多种；按被测体液分，常用血药浓度与尿药浓度法两种。者需要依据药物动力学的原理对实验作合理设计，并对结果进行统计学处理。
应用药物动力学原理设计长效制剂的综述亦不少。药剂学中亦有收载。根据释药速度的不同、Weuing等将长效制剂分为四种类型：1型：只有一级速度的缓释部分，而无速释成分的制剂；2型：只有零级速度缓释部分，而无速释成分的制剂；3型：含有零级速度缓释部分，同时含有速释成分的制剂；4：含有一级缓释部分，同时含有速度成分的制剂。以上各类长效制剂者有各自的血药浓度与时间的关系式，均为应用药物动力学的方法设计的典型例子。
Chandrasekaran等最近应用药物动力学原理设计控制系统的基本原理及典型例子的综述，详细地叙述了口服控制传递系统、东莨菪碱透皮治疗系统及介绍了微型渗透泵了基本设计参数和工艺。前体药物（Pro-drug）有时可使药物长效化，利用药物动力学原理对此加以探讨的例子亦有报导。
综上所述，药物动力学已成为一种新的有用的工具，它在药学领域里具有广泛的应用。医学上一些重大课题，如癌症、冠心病、高血压等迄今尚未找到的疗效卓越的新药。因而，寻找新药的方式，正在逐渐从经验转向更为合理的形式。例如，通过生物化学、生物物理学、酶学、药物动力学、统计学以及各种光谱技术以发展或设计新药、新制剂、新剂型。近年来，很重视化学结构与生物活性间的定量关系的推导，从而设计更为优越的药物。这类方法中，Hansch方程式的应用正日渐增多，但还有许多问题尚未解决，如代谢产物产生的毒性，药物与血浆或组织内蛋白相结合而失去效用，以及药物的立体因素等问题。量子化学的应用尚在初始阶段，尚未能满意地解决结构与活性间的关系。应用数、理化最新技术和药物动力学方法，将为新药研究开辟新的途径。从而创制新药、好药、征服各种顽症、绝症，开创中国医药卫生事业的新局面。

⑶ 中国药典对药物体外溶出度的测定方法是如何规定的

药物溶出度的测定方法及其进展

<<天津药学>>2006年 第18卷 第02期
作者: 王晓辉,

期刊 ISSN : 1006-5687(2006)02-0068-04
药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,药物溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一.溶出度测定方法的研究内容:检测方法认证、溶出介质的选择、转篮法及浆法的对比试验、转速的选择、溶出曲线的绘制、溶出度均一性试验;溶出度测定方法的影响因素:仪器性能及操作水平情况、本身的因素、制剂方面的因素;溶出度试验数据处理方面:固体制剂溶出度比较方法可以分为数据分析法、数学方法和统计及模式法.应用方面:作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,对于药品质量控制来说,体外溶出试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段,二是有利于制定药品标准,用于评价和筛选制剂的处方和工艺.在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性.

⑷ 生物利用度高好还是低好啊

应空腹服药，生物利用度高好还是低好是因情况而变的，在这里既然应该空腹服药，那说明此药生物利用度不能太高。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验。

《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

提出与发展：

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认。

如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高。

⑸ 药典标准中规定的释放度都是采用累积释放度的计算的吗

药物释放度研究概述 药物释放度指药物缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等规定条件释放 速率程度 评价药物制剂质量内指标制剂质量控制重要手段释放度随着科技术物药剂发展迅速发展起种新药品检验20世纪70代确立溶度口服固体制剂重要位至20世纪80代缓释、控释技术发展迅速释放概念随提美药典1985版（第21版）率先引入释放度检查缓释制剂、肠溶制剂溶进行监控2000版（第24版）收载释放度检查品种36药典1995版引入释放度检查 2000版收载释放度检查品种152005版收载释放度检查品种26 1 释放度研究意义 释放度研究象般半衰期相较短（2～4h）首效应明显治疗剂量范围较窄 广pH值内较稳定并经胃肠道充吸收药物类药物制缓、控释制剂通控制释药速率降低临床期望高峰血药浓度减少峰谷现象避免血药浓度频繁波起伏或控制血药浓度较间内维持效浓度提高药物疗效提高患者用药顺应性与普通制剂相比较药物治疗作用持久毒副作用低用药数减少药物缓慢释放进入体内血药浓度峰谷波能保持效浓度范围内维持疗效研究药物释放度效控制制剂质量指导制剂处筛选指导制剂制备工艺优化面着重要意义 2 体外药物释放度试验 体外药物释放度试验模拟体内消化道条件（温度、介质pH值、搅拌速率等）制剂进行药物释放速率试验监测产品产程与产品进行质量控制同筛选缓、控释制剂处重要手段 仪器装置 USP25共收录7种装置用于释放度测定装置1（转篮）、装置2（桨装置3（往复筒）、装置4（流通池）用于缓释制剂释放度测定装置5装置6 用于透皮给药系统释放度测定装置7（往复夹）两者均适用CP2005版二部共收录3 种装置用于释放度测定装置1（篮）用于缓释或控释制剂释放度测定装置2 （桨）用于肠溶制剂释放度测定装置3（杯）用于透皮贴剂释放度测定释放度研究3 种装置均用于缓控迟释制剂释放度测定选择 哪种装置关键看哪种能更建立体内外相关性真发挥用释放度测定结预测体内效作用 同装置赋予释放介质 同流体力性质与体胃肠道运所造复杂内容物运形态相比差距放性讲用非循环介质 流通池更接近于体情况研究表明应用流通池所测体外释放度与体内药物吸收较相关性 温度控制 缓、控、迟释制剂释放度试验温度般控制37℃±0.5℃模拟体温贴剂 般控制32℃±0.5℃模拟表皮温度 介质选择 CP2005版二部缓、控、迟释制剂 指导原则规定空气新鲜纯化水佳释放介质或根据药物溶解性能、处要求、吸收部位使用稀盐酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸盐缓冲液（pH值3～8 ）难溶性药物加少量表面性剂（十二烷基硫酸钠等）介质选择要视药物制剂释放部位同同胃内漂浮制剂介质 要进行工胃液释放度测定肠溶制剂既要测定胃液释放 要观察肠道同部位相应pH值溶液释放 介质pH值 消化道内理pH值变化范围约1～7.8口服缓、控释制剂 说理想释放介质pH值变化范围应1～7.8试验释放介质般先用低pH值稀盐酸液（ 0.1 mol·L－1）再用高pH值磷酸盐缓冲液（pH值6.5）Marty等介绍种用更换介质 能连续pH值梯度变化溶液释放度测定程 两同间点直接加入固体缓冲剂制剂所含药物受pH值变化影响较考虑介质pH 值影响通用pH值6.8各种离强度搅拌条件磷酸盐缓冲液作释放介质即[7] 叶俊鹏等研究同pH介质硝苯平缓释片及控释片体外释放度影响结表明同pH条件同缓 、控释片释放度数显着性差

⑹ 常用的缓释剂有哪些哪些缓释时间最长具体的化学成分是什么谢谢

缓控释给药系统 欢迎访问西部药学论坛
1 概述 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.1定义 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
缓释和控释给药系统（sustained-release and controlled-release drug delivery systems）是近年来发展最快的新型给药系统，但亦今为止，对缓、控释给药系统的定义尚未统一，很多文献对缓、控释给药系统及缓、控释制剂未加以严格区分，统称缓控释制剂。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
《中国药典》2000年版（二）部定义为：缓释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。控释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。[1]该定义有其不完善的地方。第一：限制了给药途径，现在研究的缓控释给药系统还包括注射给药，经皮给药，植入给药等；第二：在体外的缓、控释特性并不一定能代表体内是否具有缓、控释的作用。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
《中药药剂学》将缓释制剂[2]定义为长效制剂或延效制剂，系指通过适当的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。控释制剂[3]系指从制剂中以受控形式恒速（以零级或接近零级速度）释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂，又称控释给药系统或控释剂型。该控释给药系统只定义了控制药物释放的速度，目前发展起来的还有控制药物释放时间和释放部位的制剂也应归为控释给药系统。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
国外缓控释制剂的名称也不统一，有时也不严格区分，常用名有extended-release preparations、prolonged action preparations、repeat-action preparations、retard preparations、sustained-release preparations。[4] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
药物剂型分类由直接供用的药剂形式如丸剂、片剂、胶囊剂、膜剂等发展到按制剂作用特点分为给药系统的新阶段，这种系统是药剂制备的新技术、新工艺、新方法的产物，是一种给药体系，对于具体的某一品种可称为制剂。缓控释给药系统即根据药物释放的特点进行的分类。缓释给药系统（Sustained Release Drug Delivery System SRDDS ）是指药物在体内非恒速地从制剂中缓慢地释放，从而延长药物作用的一类给药体系，对一个具体的品种可称为缓释制剂。控释给药系统[5]（Controlled Release Drug Delivery System CRDDS）是指药物以受控形式恒速（零级或近似零级）从制剂中释放到作用部位而发挥疗效的一类给药体系，对一个具体的品种可称为控释制剂。由于缓控释给药系统有许多相似之处，为方便起见，本章将缓释与控释给药系统一起讨论。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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1.2特点 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
缓控释给药系统与普通给药系统相比，具有以下优点：①减少给药次数，对半衰期短或需频繁给药的药物，可改善了病人的顺应性；②血药浓度平稳，减少“峰谷”现象，降低毒副作用，提高疗效；③增加药物治疗的稳定性；④避免某些药物对胃肠道的刺激性。缓控释给药系统较普通给药系统有更多的优点，但也存在其局限性：①价格昂贵；②易产生体内药物蓄积；③降低了随机调节剂量的可行性；④受胃肠转运时间的限制，在体内吸收不完全，生物利用度低。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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1.3分类 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
目前缓、控释制剂有多种不同的分类标准，按释药方式可分为一级释药制剂、零级释药制剂、自调式控释给药系统、脉冲式释放系统；按直接供用的药剂形式可分为胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂等；按给药途径分为口服缓控释给药系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统等。还可以按释药机理分为骨架型缓、控释制剂、膜控型缓、控释制剂、渗透泵型缓、控释制剂等。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.1骨架型缓释、控释制剂 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.1亲水凝胶骨架型 这类骨架型制剂是骨架遇水膨胀形成凝胶，水溶性药物的释放主要通过凝胶层进行扩散，而在水中溶解度小的药物释放速度由凝胶层的溶蚀速度决定，不管其释放是扩散还是溶蚀机制，凝胶最后完全溶解，药物全部释放，故生物利用度高。常用的HPMC为k4M(4000cpa•s)和k15M(15000cpa•s)。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.2生物溶蚀性骨架型 这类制剂由不溶解但可溶蚀的蜡质材料制成，通过孔道扩散与蚀解控制释放，如巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇、氢化蓖麻油、聚乙二醇单硬脂酯、甘油三酯等，通常将巴西棕榈蜡与硬脂醇或便脂酸结合使用。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.1.3不溶性骨架型 这类制剂由既不溶解也不溶蚀的材料制成，是液体穿透骨架，将药物溶解，然后从骨架的沟槽中扩散出来，骨架在胃肠中不崩解，药物释放后整体从粪便排出，不溶性骨架制剂的材料有聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸——丙烯酸甲脂共聚物、乙基纤维素等。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.2膜控型缓、控释制剂 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.1 大孔膜缓控释制剂 这类制剂是用孔径在0.05-1.0μm的大孔膜为膜材，绝大多数药物分子，包括生物大分子均能自由通过。这类制剂一般不需添加致孔剂。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.2 微孔膜缓控释制剂 微孔膜的孔径在0.01-0.05μm之间，中药分子大多能自由通过，但生物大分子的直径略小于孔径，此类制剂通常是以在胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在其中加入少量致孔剂的物质调节药物的释放速度，如醋酸纤维素、乙烯—醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.2.3 肠溶膜缓控释制剂 这类制剂是以肠不溶性聚合物与肠溶性聚合物作为混合包衣材料制成的，在肠道内，肠溶性聚合物溶解，肠不溶性聚合物作为微孔膜，控制药物的释放。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
1.3.3渗透泵控释制剂 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成，以半渗透性聚合膜材料将片芯包衣后，膜内的水易溶颗粒和药液使水渗入片芯(膜内外存在着渗透压差)，由于容积限制，膜的张力使药液通过膜上的一释药小孔将药液释出膜外。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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1.4缓控释给药系统研究现状及发展趋势 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
口服缓控择给药系统是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向。国外在20世纪50年代未开始研制口服缓控释制剂，70年代批准上市的药物品种不断增多，到90年代末，上市的该类制剂品种已达19类， 200余种，500多个规格，销售额约占全部制剂的10—15%，产生了极大的经济效益和社会效益。[6]我国在20世纪70年代末，80年代初开始研制缓控释制剂，1993年由国家医药管理局科技教育司主编的“国家级药物制剂新产品开发指南(第一辑)”中共列出了待开发的缓释、控释制剂为：片剂、颗粒剂66个；胶囊、胶丸5个；透皮贴剂8个。随着科学技术的发展及多学科知识交叉综合应用，近年来缓控释制剂品种和类型逐年增多，到90年代，经卫生部批准的该类制剂达30余种，有的品种已产生明显的效益，如中美史克的康泰克缓释胶囊，1991年其销售额进入第十三位。[7] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
到2003年4月，经国家药品食品监督管理局（SFDA）批准的缓控释新药有55个，其中缓释剂51个，控释制剂4个。从剂型来分析，其中胶囊剂有29个、片剂21个、微粒1个、小丸1个、微丸1个，植入型2个。批准临床研究的缓控释新药有201个，其中缓释剂189个（片剂110个、胶囊剂60个、混悬剂1个、微粒3个、小丸5个、其它剂型有8个），控释剂12种（片剂8个、胶囊剂4个）。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
从发表的文章来看，用维普中文科技数据库统计，从1989年到2003年4月，关于缓释剂发表的论文达1351篇，控释剂为673篇，其中只有6篇是关于中药缓释剂的。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
从品种分布来看，国外现行实用的口服缓控释制剂中，以心血管系统药物、利尿药、神经系统药物和呼吸系统药物为主。我国缓控释品种主要以心血管类、呼吸系统类、解热镇痛类药物为主，与世界上缓控释品种的分布基本—致。[6] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
从制剂类型来看，主要有①水凝胶型、②骨架型、③膜控型、④胃内滞留漂浮型、④渗透泵型、⑤离于交换控释型等。20世纪90年代，缓控释制剂在工艺技术上正发展成各具特点又相互结合的三种类型，即定速释放、定位释放和定时释放技术。近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，缓控释给药系统的理论与技术不断完善和发展, 口服液体控释系统（Oral Liquid Controlled Release System）、脉冲式给药系统 （pulsed regulated drug delivery system）、自动反溃释药系统（self- regulated drug delivery system）成为缓控释给药系统研究的热点领域。[8] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中医药历史悠久，有独特的中医药理论体系，疗效确切。但目前大多数制剂还停留在“粗、大、黑”的阶段，采用先进的制药技术研究开发高效、长效的中药缓控释制剂是十分必要的，是中药制药工业发展和社会需求发展的必然趋势，也是中药现代化的必然。目前总的来说中药缓释、控释制剂研究比较多，但批准上市的制剂品还很少。中药缓控释制剂中研究较多的是外用剂型，如青藤碱贴片、复方养阴生肌膜等。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
近年来，随着研究水平的不断提高，中药缓控释制剂从外用制剂（贴剂、膜剂、）向口服缓控释给药系统（胶囊剂、片剂、微囊、微球等）发展；从单方（如：雷公藤缓释片、青藤碱缓释片）向复方（复方丹参缓释片）发展。在中医药理论指导下，随着新型辅料的开发与应用，借助西药的缓控释制剂的理论与制备技术，中药缓控释给药系统的理论和技术体系逐渐形成和完善。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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[1]《中国药典》2000年版（二）部(??) 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[2] 范碧亭 主编.中药药剂学.上海:上海科学技术出版社,1997,491 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[3] 范碧亭 主编.中药药剂学.上海:上海科学技术出版社,1997,496 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[4] 魏树礼 主编.生物药剂学与药物动力学.北京:北京医科大学、北京协和医科大学联合出版社,1997,168 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[5] 罗明生 主编.药剂辅料大全.四川:四川科学技术出版社.1993,126 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[6] 黄丽霞 关于发展口服缓释、控释制剂的看法,化学医药工业信息1994,(3):1 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[7] 肖学成 国内口服缓释控释制剂现状分析，化学医药工业信息1993，（8）：13 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[8] 平其能 口服缓释及控释制剂发展动态 药学进展 1995，19（3）:144 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2 中药缓控释给药系统的总体设计思路 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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从理论上讲，中药缓控释给药系统的研制与西药缓控释制剂没有本质上的区 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
别，然而，由于中药及其复方具有多成分、多作用、多途径、多靶点整合调节的作用，它不同于结构清楚、成分单一、作用靶点明确的化学药品，加之中药缓控释制剂的发展相对较晚，还未形成自己的理论与技术体系，其理论与技术的应用大多是从西药的缓控释制剂中照搬过来，由于中药固有的特性，西药缓控释理论及技术往往并不完全适用于中药。目前，中药缓控释给药系统的理论及技术体系尚处于研究与完善阶段，制备中药缓释、控释制剂还存在许多困难，在制剂过程及质量评价中还存在很大的难度。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中药缓控释给药系统的研究常分为以下几个步骤：①药材的前处理，②有效成分的确定及其药代动力学研究，③缓控释制剂处方设计（辅料、制备方法），④缓控释制剂的质量综合评价（体外释放度、有效成分的药代动力学、药效动力学、生物利用度、），⑤缓控释制剂的释药机理研究 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.1药材的前处理 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
研制中药及复方缓控释制剂的前提是，明确其药效作用的物质基础，最起码 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
要明确中药及复方中每一中药起药效作用的有效部位或有效成分群及其主要的有效成分。这样才能明确中药提取分离的对象，为中药制剂制备过程的前处理及缓释制剂的设计、制备与评价打下坚实的基础。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中药成分复杂，即使是单味中药，往往含有数类、几十种甚至于上百种化学成分，其活性成分往往不明确，杂质含量较高，服用量大，使得中药缓释制剂的研究很难进行。在中医药理论指导下，根据处方的功能主治，结合药效学试验，对中药进行提取、分离、纯化，这是中药缓释制剂与西药缓释制剂最大区别之处，也是中药缓释制剂制备的关键技术之一，是中药制剂成型工艺的基础。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
近年来，超临界流体萃取法、超声提取法、加压逆流提取法、酶法、旋转提取法等新提取方法的广泛应用，大大地提高了提取效率，降低了有效成分的损耗。同时，新的分离与纯化方法如絮凝法、大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法、分子蒸馏技术等的应用，使中药提取物“去粗存精”更加完善。不仅使分离纯化的操作易于进行，杂质去除比较完全，而且能很好地保存有效成分。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.2 主要有效成分的确定及其药代动力学研究 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中药及其复方成分复杂，包括有效成分、无效成分、毒性成分，如何确定中药或中药复方中的有效成分呢？首先必须选择适宜的溶媒，将药材进行提取，应用化学分离手段，按化学性质将复杂的化学成分或组分进行分类，然后在中医药理论的指导下，根据处方的功能主治选择合适的药理模型和指标，对分离的各部分进行体内外的药效学试验，确定有效组分或有效成分，最后对有效成分进行结构分析与鉴定。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
有效成分必须被机体吸收进入血液循环，传输到靶器官、靶组织才能发挥疗效，也就是说方剂中的有效成分必须是能被机体吸收利用并在体内产生与方剂治疗作用相关的药效作用的化学成分。在有效成分确定的基础上，对有效成分进行体内药代动学试验及药效动力学试验，获取吸收速度常数(Ka)、表观分布容积(V)、消除速度常数(K)、绝对生物利用度(F)等药动学参数，并依据各主要有效成分在制剂的地位或权重，通过获得的药动学参数设计缓释给药系统的剂量与用量，为理想中药缓释制剂研究奠定基础。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.3缓控释制剂处方设计 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
首先应根据处方中主要有效成分的药动学及药效学参数，如有效血药浓度、生物半衰期等确定处方剂量及给药途径，选择满足于临床需要的剂型。再根据各种剂型的制备特点，选择相应的制备方法及辅料。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
如果是以中药中提取分离的单体成分作为中药缓控释制剂的中间体，由于其纯度高、结晶性好，物理化学性质比较清楚，易于筛选出适宜的缓释辅料和设计出合理的制剂处方制成理想的缓控释制剂，其制备成型工艺与化学药品缓控释制剂研究无本质上的区别。然而，大多数中药及其复方很难以一个或几个单体成分作为中间体原料，一般为有效部位或有效成分群，是由许多成分组成的混合体，其形式一般为膏状物或无定形粉末，物理化学性质也比较复杂，给缓控释辅料的筛选及制剂处方的设计加大了难度。因此，大多数中药缓控释制剂的研究不能完全照搬化学药品缓控释制剂的方法，必须根据中间体的性质，借鉴化学药品缓控释制剂的理论与技术，通过大量的试验研究，筛选适宜的缓释制剂的的辅料，并对制剂处方及成型工艺进行优化，是中药缓释制剂研究的关键之一。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.4缓控释制剂的质量综合评价 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
长期以来，中药制剂的质量控制一直制约着中药的现代化，其主要原因是中药化学成分复杂、影响因素多、有效成分不清楚、并且含量低，难以使中药制剂的质量达到稳定可控的要求。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
并非所有的中药有效成分都能作为指标成分来对制剂的质量进行监控，因为目前中药中的很多有效成分结构并不清楚，没有相应的对照品及检测方法。如何选择中药制剂的指标成分呢？首先，指标成分应该是中药中的特征成分，并能反映该中药在制剂中的存在及程度；其次，该成分应具有稳定、可行的检测手段和方法；再次，该成分应是活性成分，最好是有效成分。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
指标成分确定后，才能有效地监控中药制剂的质量，建立相应的质量评价体系（检测项目、方法、标准）。中药缓释制剂的质量评价体系，应该包括以下5个方面的内容。(1)制剂学常规项目的检查，如片剂的外观、片重差异等，小丸的水分、圆整度、重量差异等，微球的外观特性、粒度分布、流动性等。(2)定性检查，包括化学特征反应检识、薄层色谱检识等 (3)指标成分的定量测定。(4)制剂体外释药特性与体内药物代谢动力学过程，及体内外释药的相关性测定。（5）建立中药缓释制剂色谱的指纹图谱。对中药缓释制剂的质量进行综合评价，保证制剂临床的有效性及质量的可控性。[9] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.5中药缓控释制剂释药机理的研究[10] 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中药缓控释制剂的释药机理与化学药品缓控释制剂的释药机理是相同的，只是由于中药本身固有的复杂性，其影响因素多，使得其释药机理的研究有相当的难度，目前关于中药缓控释制剂的释药机理的研究还处于探索阶段，这方面的研究也逐渐增多。缓控释系统按结构及聚合物的性质不同，可以分为贮库型或膜控型、渗透泵型、骨架型和生物降解型。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
贮库型或膜控型释药系统的释药机理是扩散控释，主要是通过大孔膜、微孔膜和无孔膜的途径进行扩散，释药速率主要取决于聚合物膜的性质、形状、厚度、面积以及系统存在的形式。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
渗透泵型是靠系统中水溶性物质或固体盐产生的高渗压将系统中的药物泵出，其释药速率与半透膜的厚度、孔径、孔率、片芯的处方以及释药小孔的直径有关，而与胃肠道的PH值无关。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
骨架型按系统在释药过程中完整性可分为溶蚀型骨架系统、溶胀型骨架系统、整块系统。溶蚀型骨架系统在释药过程中骨架被溶解或降解，其释药机理与生物降解型相似；溶胀型系统在整个释药过程中系统不被液体介质溶蚀，但能吸收大量的液体介质（约30%-90%）而体积胀大，形状可能改变，系统的释药速率与药物本身的扩散性质及水分子摄入速率有关；整块系统是药物溶解或分散于不溶蚀型聚合物材料中，在释药过程中保持系统的完整性，按药物在系统中的存在形式，整块系统又分为整块溶解系统和整块分散系统，整块溶解系统是药物溶解在非溶蚀性聚合物的骨架系统，其释药机理较复杂，完整地计算释药过程比较困难。整块分散系统是药物分散在非溶蚀性聚合物的骨架系统，其释药过程受到聚合物材料、药物溶解度、几何形状、载药量以及药物粒子在释药时溶解扩散的动态过程等因素的影响。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
生物降解型系统是药物被包裹、溶解或分散于聚合物中，主要通过聚合物的降解释药，按聚合物降解的方式可分为非均匀降解（又称表面降解）和均匀降解（又称本体降解），系统的释药过程与聚合物的降解方式和药物在聚合物中的扩散行为有关，表面降解的释药速率与系统的表面积/体积比以及系统的形状有关，面本体降解的释药过程与聚合物的降解方式和药物在聚合物中的扩散行为无关，随着聚合物的降解，其释药速率增加。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
中药缓控释系统的各种释药模式较为复杂，往往是多种释药模式同时共存。中药缓控释机理的研究还需要作大量的工作和努力。 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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2.6中药缓控释给药系统研究总体思路流程图 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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[9] 吴伟康.中药缓释制剂研究之管见,中成药2001,23(6):459 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
[10] 平其能 主编.现代药剂学.北京:中国医药科技出版社, 1998,177 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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3中药缓控释给药系统的常用辅料 欢迎访问西部药学论坛http://www.westyx.com/bbs
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在进行缓控释制剂处方设计时，为达到理想的治疗效果，应先根据药

⑺ 急…！！09专升本药剂学都考了哪些内容

2009药剂学专升本考试大纲

《药剂学》考试大纲
第一章 绪论
1.药剂学、剂型与制剂的定义
2.药剂学分支学科的研究内容
3.药物剂型的分类方法，按分散系统分类的类别
4.药典的定义和历史演化
5.处方的定义和类型
6.GMPGSP的含义
第二章 药物制剂的基本理论
1.介电常数与极性的关系及代表溶剂
2.溶解度的定义与表示方法
3.影响溶解度的因素与增加溶解度方法
4.药物溶解速度的定义，Noyes-Whitney方程的概念
5.粒径的表示方法与粒度分布图
6.粉体密度的概念
7.粉体流动性的表示方法及影响因素
8.表面张力和表面活性剂的概念
9.表面活性剂的分类（常见的表面活性剂品种）
10.HLB的计算，不同HLB表面活性剂的用途
11.高分子化合物的定义、性质和用途
12.制剂稳定性的研究范围
13.影响稳定性的处方因素和外界因素，增加稳定性的方法
14.药物制剂稳定性试验方法（各方法的实验条件）
第三章 液体制剂
1.液体制剂的分类和特点
2.液体制剂常用溶剂的类型
3.液体制剂常用辅剂（防腐剂、矫味剂和着色剂）
4.芳香水剂、糖浆剂的定义与制备
5.高分子溶液剂的性质
6.高分子溶液剂的制备过程
7.溶胶剂的双电层结构和性质
8.混悬剂的物理稳定性（Stokes方程）
9.增加混悬剂稳定性的方法及原理
10.乳剂的定义和特点
11.乳化剂的种类、选择对乳剂类型的影响
12.乳剂的不稳定性的表现和原因
第四章 注射剂与滴眼剂
1.注射剂的分类、特点和质量要求
2.热原的定义、组分、性质及去除方法
3.注射用油的质量要求
4.注射剂常用附加剂
5.等渗、等张的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法）
6.注射剂的生产环境特点和要求
7.注射剂容器的种类和处理方法
8.制备注射剂的工艺流程
9.Vc处方分析及实验步骤
10.输液的临床应用、分类和质量要求
11.输液的生产工艺流程
12.冷冻干燥的定义、流程图及存在问题
13.滴眼液的质量要求及影响吸收的因素
第五章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂与丸剂
1.散剂的定义、分类和制备工艺流程
2.粉碎的机理和混合的方法
3.颗粒剂的定义与特点
4.颗粒剂湿法制粒的主要步骤
5.胶囊剂的概念和特点，制成胶囊剂的限制
6.空胶囊壳的成分与规格
7.硬胶囊剂的制备过程
8.软胶囊剂的定义、特点与制备过程
9.滴丸剂的概念、特点和工艺流程
10.中药丸剂的定义与制备方法
第五章 片剂
1.片剂的特点和分类
2.片剂的常用辅料的选用原则、分类、作用机理、主要辅料举例
3.干湿法制粒流程图
4.片剂压片前处理
5.单冲压片机的工作原理，如何调节
6.包衣的目的、包衣种类和要求
7.主要的包衣材料
8.压片过程中常见的问题及解决方法
9.片剂质量检测的主要项目（实验：颗粒剂的制备、片剂的制备、溶出度测定）
第七章 栓剂
1.栓剂的定义和质量要求
2.栓剂常用基质（举例）
3.栓剂的制备方法和置换价的定义
4.栓剂的质量评价
第八章 软膏剂和凝胶剂
1.软膏剂的定义、分类和质量要求
2.常用软膏油脂性基质（凡士林、石蜡、羊毛脂、硅油）
3.常用乳剂型基质的组成、种类和特点
4.乳膏剂（乳剂型基质）的处方分析
5.水溶性基质的种类
6.软膏剂的制备过程和方法
7.眼膏剂的基质要求和制备
8.软膏剂的质量评价项目
9.凝胶剂的定义、特点和常用基质卡波姆的性质
第九章 膜剂、涂膜剂
1.膜剂的定义、特点和质量要求
2.常用膜剂成膜材料、膜剂的制备方法
3.涂膜剂的定义、组成和制备方法
第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1.气雾剂的定义、组成和特点
2.气雾剂的处方类型和举例
3.气雾剂的质量评价
4.喷雾剂、粉雾剂的定义
第十一章 中药制剂
1.浸出制剂的定义与特点
2.常见浸出制剂的种类（重点是汤剂和酒剂的定义、制备方法）
3.中药合剂的定义和制备
第十二章 缓释、控释制剂
1.缓释、控释制剂的定义、特点（临床意义）
2.缓控释制剂的设计限制
3.五种释药原理，重点是溶出原理、扩散原理和渗透压原理
4.缓控释制剂的设计要求，常用辅料类型
5.骨架型缓控释制剂的类型和主要骨架材料
6.胃滞留片、生物粘附片、膜控释片、渗透泵片的定义和特点
7.影响渗透泵片释药的因素
8.植入型给药系统的类型和特点
9.缓控释制剂的体外释放度实验和体内生物利用度研究步骤
第十三章 经皮吸收制剂
1.TDDS的定义、特点和分类
2.影响药物经皮吸收的生理因素
3.药物的理化性质对经皮吸收的影响
4.常用吸收促进剂（举例）
5.膜控释型经皮吸收制剂的生产流程
6.经皮吸收制剂的质量检测项目
第十四章 靶向制剂
1.靶向制剂的定义与分类
2.脂质体的定义组成与结构
3.相变温度的定义与意义
4.脂质体的特点和临床作用机制
5.脂质体的制备材料和制备方法
6.微乳、亚微乳与普通乳的区别
7.微乳的特点和制备步骤，影响微乳成乳的因素
8.复乳的定义、特点、类型，复乳的制备过程
9.微球的定义及特性
10.纳米囊和纳米球的定语及特点
11.主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的主要种类
第十五章 生物技术药物制剂
1.生物技术与生物技术药物的概念
2.生物技术药物的主要给药系统
3.蛋白质的结构特点和理化性质
4.蛋白质的变性表现和原因
5.蛋白质类药物的稳定化方法
第十六章 生物药剂学
1.生物药剂学的定义和研究内容
2.药物体内吸收的概念和类型（胃肠道吸收和非胃肠道吸收）
3.药物的转运方式及各方式的特点
4.影响药物胃肠道吸收的生理因素
5.影响药物胃肠道吸收的药物理化性质
6.非胃肠道吸收（注射、口腔、肺部、三种黏膜吸收的定义和特点）
7.药物体内分布的定义，表观分布容积的定义与意义
8.影响药物分布的因素
9.药物代谢的定义与代谢过程
10.影响药物代谢的因素
11.排泄的定义与方式
12.肾排泄的机理，影响肾排泄的因素
第十七章 药物动力学
1.药物动力学的定义，动力学模型的种类
2.隔室模型的定义和特点
3.主要参数K,t1/2,V,Cl的定义与计算
4.单室静脉注射给药的血药法计算药物动力学参数（例题1）
5.单室静脉注射给药的尿药排泄速度法计算药物动力学参数（例题2）
6.单室静脉滴注给药血药浓度时间关系式，滴注停止后血药浓度计算（例题3）
7.单室口服给药模式图和血药浓度时间关系式
8.残数法求口服给药药动学参数的步骤
9.二室模型的特点
10.多剂量给药的定义，多剂量函数的表达式
11.稳态血药浓度和平均稳态血药浓度的定义及计算
12.生物利用度和生物等效性的定义与意义
13.缓控释制剂生物利用度和生物等效性实验注意事项
第十八章 药物制剂的配伍变化
1.药物制剂配伍的定义与目的
2.药物配伍变化的类型
3.固体药物物理化学配伍变化的现象
4.液体制剂配伍工艺和配伍环境的影响
5.药物制剂配伍变化的处理原则与方法
第十九章 药物调剂与药学服务
1.医院药学部的工作性质与具体任务
2.药库与调剂室的建筑与设备要求
3.门诊调剂业务的特点、要求及操作程序
4.预防门诊调剂差错的措施
5.处方管理与处方书写要求
6.住院药品调剂业务的供药方式与质量管理
7.国家基本药物和医疗保险基本药物的定义及筛选原则
8.药品分类方法和特殊药品保管
9.社会药房的的定义、特点、类型与任务
10.药品销售的准备与销售程序
11.药学服务的含义与目标
12.开展药学服务的步骤

⑻ 表面活性剂会提高药品的释放度吗

药物释放度研究概述

药物释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的
速率和程度，是
评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。释放度是随着科学技术和生物药剂学的发展而迅速发展起来的一种新的药品检验方法。20世纪70年代确立了溶出度在口服固体制剂中的重要地位，至20世纪80年代，缓释、控释技术发展迅速，释放的概念随之提出。美国药典1985年版（第21版）率先引入释放度检查法，对缓释制剂、肠溶制剂的溶出进行监控，2000年版（第24版）收载释放度检查品种36个。中国药典1995年版引入释放度检查法，
2000年版收载释放度检查品种15个，2005年版收载释放度检查品种26个。 1 释放度研究的意义
释放度研究的对象一般为半衰期相对较短（2～4h），首过效应明显，治疗剂量范围较窄， 在很广的pH值内较稳定，并经胃肠道充分吸收的药物。将此类药物制成缓、控释制剂，可通过控制释药速率来降低临床不期望的高峰血药浓度，减少“峰谷”现象，避免血药浓度频繁波动起伏或是控制血药浓度在一个较长的时间内维持在有效浓度以上，从而提高药物疗效，提高患者用药的顺应性。与普通制剂相比较，药物治疗作用持久，毒副作用低，用药次数减少，药物缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，能保持在有效浓度范围内以维持疗效。研究药物释放度，在有效控制制剂质量，指导制剂处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面有着重要意义。
2 体外药物释放度试验
体外药物释放度试验是在模拟体内消化道条件（如温度、介质的pH值、搅拌速率等）下，对制剂进行药物释放速率试验，以监测产品的生产过程与对产品进行质量控制，同时也是筛选缓、控释制剂处方的重要手段。

仪器装置 USP25共收录了7种装置用于释放度测定。装置1（转篮法）、装置2（桨法装置3（往复筒法）、装置4（流通池法）用于缓释制剂释放度的测定。装置5和装置6
用于透皮给药系统释放度的测定。装置7（往复夹法）两者均适用。CP2005年版二部共收录了3
种装置用于释放度测定。装置1（篮法）用于缓释或控释制剂释放度的测定，装置2
（桨法）用于肠溶制剂释放度的测定，装置3（小杯法）用于透皮贴剂释放度的测定。在释放度的研究中，3
种装置均可用于缓控迟释制剂的释放度测定，选择
哪种装置，关键是看哪种方法能更好地建立体内外相关性，从而真正发挥用释放度测定的结果预测体内效果的作用。
不同的装置赋予释放介质
不同的流体动力学性质，这与人体胃肠道运动所造成的复杂的内容物运动形态相比，还有很大差距。就开放性来讲，用非循环介质
的流通池法更接近于人体的情况。有研究表明应用流通池法所测体外释放度与体内药物吸收有较好的相关性。
温度控制 缓、控、迟释制剂释放度试验温度一般控制在37℃±0.5℃以模拟体温，贴剂 一般控制在32℃±0.5℃以模拟表皮温度。
介质选择 CP2005年版二部对缓、控、迟释制剂
指导原则规定以去空气的新鲜纯化水为最佳释放介质，或根据药物的溶解性能、处方要求、吸收部位，使用稀盐酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸盐缓冲液（pH值3～8
），对难溶性药物可加少量表面活性剂（如十二烷基硫酸钠等）。介质的选择还要视药物制剂释放的部位不同而不同，胃内漂浮制剂的介质
就只要进行人工胃液的释放度测定，而对肠溶制剂就既要测定在胃液中的释放
，又要观察在肠道不同部位相应pH值溶液中的释放。
介质pH值 消化道内生理pH值变化范围约为1～7.8，因此对口服缓、控释制剂
来说，理想的释放介质pH值变化范围应为1～7.8。试验时释放介质一般先用低pH值的稀盐酸液（
0.1 mol·L－1），再用高pH值的磷酸盐缓冲液（pH值6.5）。Marty等介绍一种不用更换介质
就能得到连续pH值梯度变化的溶液的方法，就是在释放度测定过程中，
在两个不同的时间点直接加入固体缓冲剂。但当制剂中所含药物受pH值变化影响较小时，可不考虑介质pH
值的影响，通常用pH值6.8的各种离子强度和搅拌条件下的磷酸盐缓冲液作为释放介质即可[7]
。叶俊鹏等研究不同pH介质对硝苯地平缓释片及控释片体外释放度的影响，结果表明不同pH条件下同一缓
、控释片释放度常数无显着性差异。

⑼ 名词“生物利用度” 是什么意思

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。

生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素，如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快，药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜，则血药浓度的峰值出现早，峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

提出与发展

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认，如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。

后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件，因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验，《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线（C－t曲线）下面积（AUC）和用药后所能达到的最高血药浓度（峰浓度，峰值、Cmax）以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间tmax）来表示。