中葯喹諾酮類葯殘檢測方法

① 淺談喹諾酮類酮類葯的合理應用

防止耐葯性的發生：隨著喹諾酮類葯物的廣泛應用，細菌對這類葯物的耐葯性也迅速產生與傳播。目前，耐葯的院內細菌有:MRSA、腸球菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等;耐葯的院外細菌有:流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎球菌、沙門菌屬、志賀菌屬等。不同品種間有很高程度的交叉耐葯性。用葯前應該盡可能做出病原學診斷及葯敏試驗，掌握合適的劑量與療程。進行細菌耐葯性的檢測，明確抗生素的使用和細菌耐葯性的關系，減少不必要的處方，並能延長現有抗生素的有效使用時間 。總之，合理應用抗生素是減少耐葯性的關鍵。

② 食品檢測方法GB/T 21312和GB/T 20366的區別是什麼

新國標跟舊國標

③ 蛋鴨喹諾酮葯殘多久

根據葯物半衰期的，喹諾酮類葯物半衰期大多3至7小時，所以經過5次半衰期該葯將完全被排出體外，也就是服葯後三天左右就排出。

④ 牛奶中喹諾酮如何檢測

目前,抗腫瘤葯物因選擇性差或易產生耐葯性而導致化療指數低,因此,尋找新結構的抗癌先導物已成為葯物化學領域亟待要解決的問題。喹諾酮或氟喹諾酮是一類以1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸為骨架的全合成廣譜抗感染葯物,因其作用靶點拓撲異構酶(TOPO)與哺乳動物的具有相似性,而導致基於其作用機制的抗腫瘤喹諾酮化合物的研究。人們在轉化抗菌氟喹諾酮到抗腫瘤氟喹諾酮的研究中,主要集中於對喹啉環的N-1位和C-7位的結構修飾,並相應合成了包括二環、三環、四環等結構的抗腫瘤喹諾酮類化合物,但遺憾的是候選化合物因體內毒性與活性相平行或生物利用度低或體內易被代謝失活等問題而未進入臨床評價。因此,尋找新的結構修飾途徑,有可能在抗腫瘤氟喹諾酮的研究上獲得新的認識,為進一步的深入研究提供依據。
1.目標化合物的設計與合成以氟喹諾酮葯物氧氟沙星和左氧氟沙星為原料,利用生物電子等排及活性拼合等葯物設計原理,用醯腙替代喹啉環C-3位羧基得到相應的氟喹諾酮C-3醯腙類目標化合物,結構經1H-NMR、MS、IR光譜數據進行表徵。
2.生物活性研究 2.1體外抗菌活性評價 採用肉湯稀釋法,研究了部分目標化合物對金黃色葡萄球菌(S.aureus ATCC29213)、大腸埃希菌(E.coli
ATCC25922)及銅綠假單胞菌(P.aeruginosa
ATCC2785)的體外生長的影響。結果表明,除僅有少數化合物對三種試驗菌株有很弱的生長抑制活性外,多數化合物對菌株的無生長抑制活性。結果進一步證實了氟喹諾酮C-3位羧基是抗菌活性所必需的基團。
2.2體外抗腫瘤活性評價
採用MTT實驗方法評價了目標化合物對人肝癌細胞HEP-3B和人肝癌細胞BEL-7402的體外生長抑制活性。結果表明,氧氟沙星醯腙和左氧氟沙星醯腙類目標化合物對兩種試驗癌細胞表現出潛在的生長抑制活性。
3.結論 合成了20個目標化合物,其結構經光譜數據確證。雖然體外抗菌最低抑制濃度(MIC)均≥32
mg/L,無抗菌活性,但體外抗腫瘤活性結果表明,20個目標化合物中有2個化合物的半數生長抑制濃度(IC50)10μM,9個化合物的IC50在10~50μM之間。因此,由以上葯理實驗數據得出,氟喹諾酮C-3位羧基雖是抗菌活性所必需的葯效團,但並非是抗腫瘤活性所必需的基團,其抗腫瘤構效關系值得進一步研究。

⑤ 喹諾酮類葯物抗菌機制

喹諾酮類葯物是臨床上應用最廣泛的抗生素之一，那你知道喹諾酮類葯物抗菌機制嗎?下面是我為你整理的喹諾酮類葯物抗菌機制的相關內容，希望對你有用!

喹諾酮類葯物抗菌機制
喹諾酮類葯物作用的靶酶為細菌的DNA迴旋酶(gyrase)及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌，DNA迴旋酶是喹諾酮類葯物的主要靶酶，

而對於大多數革蘭陽性細菌，喹諾酮類葯物主要抑制細菌的拓撲異構酶Ⅳ，拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶，可在DNA復制時將纏繞的子代染色體釋放。
喹諾酮類葯物的食安隱患
喹諾酮類葯物被廣泛用於人和 動物 疾病 的治療，由於喹諾酮類葯物在動物機體組織中的殘留，人食用動物組織後喹諾酮類抗生素就在人體內殘留蓄積，造成人體疾病對該葯物的嚴重耐葯性，影響人體疾病的治療，俗話說的好，是葯三分毒，長期攝入含有喹諾酮類葯物的動物源食品，對人體有百害而無一利。

人類長期食用含較低濃度QNs葯物的動物性食品、中成葯 保健 食品等，容易誘導耐葯性的傳遞，從而影響該類葯物的臨床療效[2] 。因此，喹諾酮類葯物殘留問題越來越引起人們的關注。聯合國糧農組織/世界衛生組織食品添加劑專家聯席委員會、歐盟都已制定了多種喹諾酮類葯物在動物組織中的最高殘留限量。美國FDA於2005年宣布禁止用於治療家禽細菌感染的抗菌葯物恩諾沙星的銷售和使用 。

我國也於2002年規定了環丙沙星、單諾沙星、恩諾沙星、沙拉沙星、二氟沙星、惡喹酸和氟甲喹等7種QNs葯物在動物肌肉組織中的最高殘留限量為10～500μg/kg 。喹諾酮類葯物在動物組織中的殘留分析方法主要有酶聯免疫吸附測定法( EL ISA) 、高效液相色譜法(HPLC) 和液相色譜2質譜分析法(LC2MS)。
喹諾酮類葯物的展望
喹諾酮這一大類廣譜抗菌類葯物，主要是用於人體疾病的治療，為了避免人食用含有喹諾酮葯殘的動物源食品而造成對人體的傷害，有必要開發動物專用的喹諾酮類葯物。

動物專用的有沙拉沙星、恩諾沙星、丹諾沙星、馬波沙星、奧比沙星、達諾沙星等。丹諾沙星用於治療牛、豬、雞等動物細菌和支原體引起的疾病，對 呼吸 道主要致病菌的抗菌效果好。奧比沙星用於治療豬和牛等家畜的 肺炎 與 腹瀉 [7] 。

但是需要評估動物專用喹諾酮類葯物對人類的安全性。
喹諾酮類葯物的分類
喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin)，在國外有生產。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類葯物中，國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代葯物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

第四代喹諾酮類與前三代葯物相比在結構上修飾，結構中引入8-甲氧基，有助於加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。

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⑥ 喹諾酮類的作用原理

喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙並環結構，喹諾酮類和其他抗菌葯的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐葯性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類葯物則不受質粒傳導耐葯性的影響，因此，本類葯物與許多抗菌葯物間無交叉耐葯性。
喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌葯物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

⑦ 喹諾酮是什麼

喹諾酮類（4-quinolones），又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，是一類合成抗菌葯。喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌葯物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。
喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三代。
第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新〔font\104t_1.gif〕■酸（Cinoxacin）和甲氧〔font\104t_2.gif〕■喹酸(Miloxacin），在國外有生產。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。
第四代喹諾酮類葯物的抗拒普是目前為止最大的，對大部分厭氧菌，革蘭陽性菌的耐菌寄銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

⑧ 喹諾酮類不良反應的案例

你好: 喹諾酮類葯物不良反應1973年合成了第二代喹諾酮葯吡哌酸。
吡哌酸如用葯量增大，則副作用的發生率也相應增加。⑴較多見的為胃腸道反應，發生率為5%～7%，表現為惡心、暖氣、上腹不適、食慾減退、稀便或便秘等。⑵較少見的為皮疹或全身瘙癢。⑶偶可出現眩暈、頭痛、丙氨酸氨基轉移棧 酶一過性增高等，以上反應均屬輕微，停葯後迅速消失。文獻中曾有中毒性表皮壞死溶解症（Lyell綜合征）的個別病例報道。⑷吡哌酸與萘啶酸的化學結構相似，患者對萘啶酸過敏者對吡哌酸也有可能發生交叉過敏反應。⑸吡哌酸可透過胎盤，妊娠3個月內孕婦宜慎用或不用。吡哌酸也可自乳汁排泄，對嬰兒可能產生不良反應，故哺乳期婦女最好不用本品。⑹有下列情況者慎用：①中樞神經系統疾病；②有抽搐或癲癇病史；③肝功能減退④腎功能減退。⑺在療程中宜定期作血常規和肝、腎功能測定。

1978年合成了第三代喹諾酮葯物。第三代喹諾酮類葯物的共同特點是在化學結構7位上連續哌嗪環，6位處又引入了氟原子，從而大大提高了菌活性，增寬了抗菌譜，療效顯著，同時副作用也小，因第三代喹諾酮類葯物結構中均有氟原子，故又稱氟喹諾酮類（fluoroquinolones）。

也有人根據喹諾酮類葯物的抗菌作用、副作用等將其分為四個階段：
第一階段是指1962-1969年上市的萘啶酸和吡咯酸，它們對大多數蘭氏陰性菌有活性，但對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌無活性。此葯口服吸收良好，在體內被代謝和滅活，24小時尿中回收率為50%-90%；而原葯和活性代謝物僅占給葯量的10%左右。盡管如此，由於在泌尿道、膽道和腸道中濃度較高，可以治療這些系統感染。

第二階段在1970-1977年以吡哌酸和西諾沙星為代表，此類對革蘭氏陰性菌有活性，在抗菌譜方面，與第一階段葯物相比，對綠膿桿菌有一定作用，對萘啶酸和吡咯酸有高度耐葯的菌株也有活性。此類葯物體內代謝穩定，有尿中24小時回收率近90%，其中原葯含量>50%，且組織滲透性好，除治療泌尿道、膽道和腸道感染外，還用於耳、鼻等部位的感染。

第三階段在1978-1964年，代表葯有諾氟沙星、氧氟沙星、環西沙星、諾美沙星等；抗菌譜擴大為G+菌、G-菌和葡萄糖非酵解菌。此類葯具有良好的組織滲透性，除腦組織和腦脊液外，對各種組織均有良好的分布，所以不僅有廣泛的抗菌譜，而且有廣泛的適應症。

第四階段指1986年以後所上市的一些喹諾酮類葯物，與前幾類相比，他們有抗菌譜方面，有些葯對葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱類桿菌、支原體、衣原體、軍團菌等都有很好的作用；有些葯對結核分枝桿菌的活性是第三階段喹諾酮的3-30倍，與異煙腓和利福平相當。此類葯物由於吸收迅速，分布良好，血葯濃度大，半衰期長，生物利用度高，所以臨床可應用於泌尿感染、呼吸道感染、消化道感染、皮膚和軟組織感染、眼、耳、鼻、喉科、口腔科等感染。

二、作用機理
喹諾酮類薌抗菌的主要機制是用於DNA復制過程中的DNA旋轉酶（拓樸異構酶Ⅱ），抑制細菌和繁殖。
三、臨床應用
1． 泌尿道感染：與其他抗生素相比，對泌尿系感染具有較強的作用，原因可能與尿液或泌尿道組織中的濃度大，且有效濃度持續時間長有關。除腸球菌外，對各種泌尿道致病菌具有快速殺菌作用。臨床證明單劑短療程，就可以治療急性膀胱炎和單純泌尿道感染。由於氟喹諾酮類對前列腺的組織滲透性良好，對引起前列腺感染的主要致病菌具有良好作用。

2． 消化道感染：喹諾酮類口服在胃腸道中濃度大，對導致腹瀉的所有細菌均有一定的活性。是治療由所有已知細菌引起的細菌性腹瀉有效的抗菌葯，還能有效地治療由沙門菌和空腸彎麴菌引起的腸胃炎。

3． 呼吸道感染：氟喹諾酮類能有效治療由革蘭氏陰性桿菌引起的下呼吸道感染，對多重耐葯的克雷伯桿菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌或假單胞菌也非常適用。

4． 結核：大多數氟喹諾酮類葯物的抗結核性可與異煙肼、對氨基水楊酸、鏈黴素相比，即使對異煙肼、對氨基水楊酸、鏈黴素耐葯的結核桿菌，對氟喹諾酮仍很敏感，而且二者無交叉耐葯性。

5． 淋病：用單劑或多劑氟喹諾酮能很好地治療單性淋球尿道炎和子宮炎。單劑口服即可治療軟下疳。

6． 皮膚及軟組織感染：氟喹諾酮對引起皮膚和皮膚結構感染的各種致病具有廣譜的抗菌活性，且不論單獨用葯或與能增強對厭氧菌活性的氯林可黴素或滅滴靈活用對糖尿病性腳部感染有效，對外耳炎也有一定療效。

7． 急慢性骨髓炎：氟喹諾酮類在治療急、慢性骨髓炎及腐敗性關節炎效果好，可長期口服。

8． 腦膜炎：對腦膜雙球菌有效，對奈瑟球菌亦有很強的抗菌活性。

四、新葯介紹
90年代以後開發的新喹諾酮類葯物，為數眾多，大致有：洛美沙星、妥舒沙星、替馬沙星、蘆氟沙星、氟羅沙星、司帕沙星、鈉地沙星、左氟沙星、格帕沙星、曲線沙星、阿拉沙星、巴羅沙星、帕珠沙星、克林沙星、格替沙星、魯麗沙星和莫西沙星等。

五、注意事項
應用喹諾酮類葯物，應注意以下問題：
1． 神經系統不良反應，如頭痛、頭暈、睡眠障礙、情緒變化等發生率較高，嚴重時可出現癲癇樣發作。
2． 因有潛在的催畸作用及影響幼年動物的骨關節發肓，孕婦及兒童不宜應用．

3． 雖然ＭＩＣ比較理想，但一般血葯濃度不很高，決定殺菌活性的Ｃmax/MIC並不十分理想．

4． 一些早期開發的葯物有較嚴重的不良葯物相互作用，如依諾沙星可升高血中萘鹼度濃度50%-60%之多,新喹諾酮類一般不引起萘鹼血葯濃度升高。

5． 消化道副作用，如惡心、嘔吐、腹瀉、食慾不振等也較常見。

6． 過敏反應，如皮疹、發熱、肝、腎功能損害及局部刺激等，因結構的原因，咯美沙星、氟羅沙星、司帕沙星的光敏反應較嚴重，而巴羅沙星、帕珠沙星、曲伐沙星則基本上無光敏反應。

7． 耐葯，隨著喹諾酮類葯物應用的增加，耐葯性亦越來越突出，近年多個大醫院ICU報告大腸桿菌耐環丙沙星者高達70%以上，因細菌在喹諾酮類葯物之間有交叉耐葯性，此種現象如持續發展，後果不堪設想。所以在臨床應用過程中應嚴格掌握用葯的指征，葯物的劑量（參照說明書）及注意事項合理用葯，以利用提高療效和減少耐葯性的發生！自從第一代喹諾酮類葯物奈啶酸問世以來，至今已有四十多年歷史了。現廣泛用於臨床的普遍為第三、四代產品。其共同點含4-喹諾酮基本母核，為人工合成，選擇性抑制細菌DNA螺旋酶，阻礙DNA復制，導致細菌DNA不能正常合成與修復而引起殺菌作用。其優點為抗菌譜廣、抗菌作用強，口服注射吸收好、血葯濃度高、組織分布迅速、耐葯性少。近幾年來臨床使用量逐年遞增。但隨著應用的增多及研究的深入，不良反應道呈上升趨勢，尤為第三代最為普遍。本文結合我院實際臨床病例及文獻資料，對喹諾酮類葯物ADR作一總結，以引起大家重視。1不良反應1.1消化系統反應主要表現為胃腸道紊亂，平均發生率為10%～13.4%，症狀有惡心、嘔吐、腹痛、腹部不適、消化不良、胃腸脹氣、流涎、便秘等。口服葯居多，一般停葯後可自行恢復。1.2中樞神經系統反應平均發生率2.1%～3%，主要表現為頭暈、失眠、不安、眩暈、耳鳴、視覺異常、倦怠、噩夢等。嚴重可引起妄想、昏迷、痙攣、驚厥發作。原理是葯物分子具一定的脂溶性，能透過血腦屏障進入腦組織，使中樞神經系統興奮性升高。1.3變態反應常見為皮疹、急性蕁麻疹、葯物熱、固定性葯疹。嚴重的剝脫性皮炎、肢端大皰表皮壞死鬆懈型葯疹、喉頭水腫伴胸悶及過敏性休克。1.4光敏反應、光毒性常為急性發病，以光敏性皮炎最多，表現為紅斑、水腫、脫屑、丘疹、小水泡。嚴重者可致疼痛性大皰。用葯期間保持避光狀態有利於減少ADR發生。1.5肌肉、骨骼系統ADR有少量患者使用時可發生關節紅腫、疼痛、關節僵硬和肌肉疼痛，停葯後症狀均減退或消失。嬰幼兒可損害關節軟骨。1.6肝臟毒性表現為生化指標異常、鞏膜及皮膚黃染。1.7泌尿系毒性在鹼性尿中易形成結晶尿、尿素氮升高、血尿、腎功能低下等，甚至可發生急性腎衰。1.8心臟毒性主要發生於老年人和女性患者，表現為心律不齊、室性心動過速等。1.9肌腱病變道最多的是培氟沙星和環丙沙星，發生極為罕見。1.10其他極少有道發生球後視神經炎、溶血性貧血、顱內壓升高等。2用葯原則2.1嚴格控制用葯指征應嚴格把握其適應證，合理選用葯物、劑量、給葯途徑，防止濫用。有過敏史者應慎用，高敏體質者禁用。基於某些特定ADR，18歲以下的禁用。2.2預防為主臨床使用中嚴格把握適應證，療程不宜過長，用葯過程中應嚴密監視，發現ADR後要盡快採取措施，及時停換葯及對症治療。2.3老年人用葯慎重要適應減少劑量，因喹諾酮類葯物有45%～60%以原型經尿液排出。老年人腎血流量明顯下降，對葯物排泄也相應減少，同樣的劑量會造成體內葯物濃度增高。2.4不容忽視光敏反應用葯期間應盡可能避免長時間日光照射。最近，衛生部已下文除泌尿、消化系統感染應用外，應有葯敏試驗參照方可應用於臨床。除泌尿系統外，不得作為其他系統的外科圍手術期用葯。3結語喹諾酮類葯物以其廣譜、高效、安全、使用方便的特點廣泛應用於臨床。然而ADR也不容忽視，新葯雖在上市前做了大量系統的葯理、毒理、病例等研究，但對考察其潛在的ADR還是遠不夠的。因此只有密切關注其安全性，科學、合理、規范地應用，才能更好地發揮其優越性。 司帕沙星片
【成份】 活性成份:乳酸司帕沙星化學名稱:5-氨基-1-環丙基-7-(順-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸鹽.化學結構式: 分子式:C19H22F2N4O3·C3H6O3 分子量:482.49【性狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣後顯黃色.【適應症】 本品可用於由敏感菌引起的輕,中度感染,包括1,呼吸系統感染:如急性咽炎,急性扁桃體炎,中耳炎,副鼻竇炎,支氣管炎,支氣管擴張合並感染,肺炎等;2,腸道感染:如細菌性痢疾,傷寒,感染性腸炎,沙門氏菌腸炎等;3,膽道感染:如膽囊炎,膽管炎等;4,泌尿生殖系統感染:如膀胱炎,腎盂腎炎,前列腺炎,淋菌性尿道炎,非淋菌性尿道炎,子宮附件炎,子宮內感染,子宮頸炎,前庭大腺炎等及由溶脲脲原體,沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染;5,皮膚,軟組織感染:如膿皰瘡,集族性痤瘡,毛囊炎,癤,疥腫,癰,丹毒,蜂窩組織炎,淋巴結炎,淋巴管炎,皮下膿腫,汗腺炎,乳腺炎,外傷及手術傷口感染等;6,口腔科感染:如牙周組織炎,牙冠周炎,顎炎等.【規格】 0.1g (以C19H22F2N4O3計)【用法用量】 口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超過0.4g,每日一次,療程一般4-7天,可據病種及病情適當增減療程,或遵醫囑.【不良反應】 司帕沙星可能引起下列反應:1,消化系統反應:如惡心,嘔吐,食慾不振,上腹部不適,軟便,腹瀉,腹脹,便秘,血便,口腔炎等;2,過敏反應(含光敏感反應):如皮疹,發熱,局部發紅,水腫,瘙癢,水皰,紅斑,充血等;3,中樞神經系統:頭痛,頭昏,煩躁,失眠,痙攣,震顫等;4,實驗室檢查:本品可致AST,ALT,ALP,LDH,,BUN,Cr及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細胞增多及白血球,
紅血球,血紅蛋白和血小板降低等;國外有QT輕度延長的報告;5,其他:偶見肌腱炎,偽膜性腸炎,間質性肺炎,休克,過敏綜合症(呼吸困難,浮腫,聲音嘶啞,潮紅,瘙癢等),眼粘膜綜合症(史蒂文斯-約翰遜綜合症),低血糖,麻木感,不舒服感,疲倦感等.【禁忌】
對喹諾酮類葯物過敏者,孕婦,哺乳期婦女及18歲以下患者禁用.【注意事項】1,光過敏患者慎用或禁用;2,用葯期間,應盡可能避免接觸日光,暴曬.若有光過敏症狀產生,如皮疹,瘙癢,水皰等,必須立即停葯,並給予適當治療;3,肝,腎功能異常者應慎用或適當降低劑量;4,有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用;5,可能有QT延長的患者,如心臟病患者(心律不齊,缺血性心臟病等),低鉀血症,低鎂血症以及服用抗心律失常葯物者等,應慎用本品;6,服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性.【孕婦及哺乳期婦女用葯】
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,可分泌到乳汁中,其濃度接近血葯濃度,孕婦及哺乳期婦女禁用.【兒童用葯】
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立,禁用本品.【老年用葯】
高齡者慎用本品,若使用應適當降低用量.【葯物相互作用】
1,同依諾沙星,諾氟沙星,環丙沙星一樣,本品與非甾體類抗炎葯(如聯苯丁酮酸,丙酸衍生物等)合用時,罕
有引起痙攣的報告.2,本品與含有鋁,鎂,鐵的抗酸葯和硫糖鋁合用時,可降低本品的吸收,從而降低葯效,如需服用應間隔4小時.3,本品與茶鹼,咖啡因,華法林,西米替丁合用時不影響後者血漿濃度.4,與地高辛,丙磺舒合用不影響本品的葯代動力學.5,服用本品4 小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅,鐵,鈣的維生素.6,本品不宜與阿司咪唑,特非那丁,西沙必利,紅黴素,噴他脒,吩噻嗪,三環類抗憂郁葯,丙吡胺,胺碘酮合用.【葯物過量】
本品過量無已知的解毒劑.若過量,醫生應進行包括心電圖在內的監測,並在5天內避免接觸日光,曝曬.【葯理毒理】葯理作用
司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素,其作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶,從而阻礙DNA復制,產生殺菌作用.本品在化學結構上和作用形式上與β―內醯胺類抗生素不同,因此,對於β―內醯胺類抗生素耐葯的細菌對本品仍敏感.盡管本品與其它氟喹諾酮類葯物之間已發現有交叉耐葯性,但是某些對其它氟喹諾酮類葯物耐葯的微生物對本品仍敏感.動物體外試驗和臨床感染治療中證實,本品對下列細菌有抗菌活性:1.革蘭氏陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌(對青黴素敏感的菌株).2.革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌,流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌,肺炎克雷伯桿菌,卡他莫拉菌.3.其它微生物:肺炎衣原體,肺炎支原體.以下微生物盡管體外有抗菌作用,但是其臨床意義尚不清楚:1.革蘭氏陽性需氧微生物:無乳鏈球菌,肺炎鏈球菌(耐青黴素菌株),化膿鏈球菌等.2.革蘭氏陰性需氧微生物:硝酸鹽陰性不動桿菌,魯氏不動桿菌,弗羅因德枸櫞酸桿菌,產氣腸桿菌,催產克雷伯桿菌,嗜肺性軍團菌,摩根菌,奇異變形桿菌,普通變形桿菌.毒理研究遺傳毒性:本品對Ames試驗中大多數鼠傷寒沙門菌株(TA100,TA1535,TA1537),大腸桿菌WP2uvrA和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用,但已證實本品和其它喹諾酮類的葯物對鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用,並誘導大腸桿菌的DNA修復,這可能是因為這些葯物抑制了細菌DNA旋轉酶.本品在體外細胞毒濃度下,可誘發中國倉鼠肺細胞染色體畸變,但是當經口給予小鼠本品後,未見染色體畸變數或小鼠骨髓微核增加.生殖毒性:以體表面積計算,大鼠,家兔和猴經口給予劑量分別為人最大用葯劑量的6.4,4.4,2.6倍(猴和大鼠的血漿濃度分別高於人的4.5和6.5倍)時,未見致畸胎作用.本品在大鼠給葯劑量達人最大給葯劑量(400mg)的15.4倍(以體表面積計算)(相當於人最大血漿濃度的12倍)時,對雌,雄動物的生育力或生殖功能無影響.以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性,對大鼠有輕度的母體毒性.當以出現明顯母體毒性的劑量(以體表面積計,相當於人用最大劑量的9.3倍)給予懷孕大鼠,可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損.在三種動物的試驗中,該損傷對大鼠是特異性的.致癌性:小鼠或大鼠分別連續104 周每日經口給予相當於人最大劑量(400mg )的3.5-6.2倍(以體表面積計算)時,未發現致癌性.其它:已證實未成年犬連續7天經口給予本品劑量為25mg/kg/day(以體表面積計算,約相當於人最高劑量的1.9倍)時,可引起關節病變,犬的負重關節出現小范圍的軟骨腐蝕性損傷.其他喹諾酮類的葯物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節病變的其它體征.【葯代動力學】據文獻資料介紹,司帕沙星口服後主要在小腸吸收,胃幾乎不吸收.司帕沙星血漿蛋白結合率為42-44%.健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時,服葯後約4小時左右,血漿葯物濃度達峰值,其值為0.58μg/ml,消除半衰期較長,約為16小時左右.高齡者單次口服150mg司帕沙星時,血漿葯物濃度峰值為1.72 μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)為26小時左右.司帕沙星片口服吸收後體內分布廣泛,主要分布於膽囊(約為血漿葯物濃度的7倍);其次為皮膚,前列腺,子宮,卵巢,耳,鼻,喉組織,痰液,前列腺液,尿液及乳汁中(約為血漿葯物濃度的1.5倍);再次為唾液,淚液(約為血漿葯物濃度的0.7-0.8倍);最低為眼房水及脊髓液.健康成人單次口服司帕沙星200mg後72小時,用葯量的12%以原形葯物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形葯物從糞便中排泄.
司帕沙星和抗酸劑(如氫氧化鋁凝膠)合用與司帕沙星單獨使用相比較,血漿半衰期大致相同,血漿葯物濃度峰值及曲線下面積分別降低21%及35%. 健康成人及患者合用司帕沙星與茶鹼時,司帕沙星不影響血漿中的茶鹼濃度. 【貯藏】遮光,密封保存. 【有效期】24個月司帕沙星對體外CHL細胞染色體畸變的影響(半致死劑量為136微克/毫升)35微克/毫升 染色體畸變率 1%-2% 空白對照為2%-3% 加入代謝活化劑的空白對照為4%70微克/毫升 染色體畸變率 1%-5% 空白對照為2%-3%.140微克/毫升 染色體畸變率 1%-3% 空白對照為2%-3%司帕沙星的人最大劑量400mg ,口服200毫克/日(每日只要一次,一次最多200毫克,不可多服),血漿峰值濃度為0.58-1.72-2.3微克/毫升.為毒性劑量的1%-2%,為半致死劑量的0.5%.每天200毫克的用量,人體有4000毫升血液,平均血液濃度為0.025毫克/毫升,即25微克/毫升,2000毫升血液量為50微克/毫升,濃度就相當高了,所以,這種估算,對於葯物的安全性有一個直觀的認識.一般用葯要在安全線的十分之一以下最好. 建議繼續做一下活體的長期大劑量的毒理實驗,讓大家更放心的用葯.中期細胞計數要在1000以上,(國內報道為100)簡直是糊弄人.還有取樣也要在葯物濃度最高的器官和組織上取.這樣才更有意義.所以,不能把葯當做飯吃啊,是葯三分毒,康復後就不要用葯了.每一種抗生素不能連續用太久,否則會使體內的微生物產生抗性的.但是還有有細胞毒性的,還是大家健康不生病,不用抗菌葯,才不會受其毒害., 平時注意營養,講衛生,增強自身免疫力,就可以抵抗絕大多數的疾病.

⑨ 檢測雞蛋氟喹諾酮類加不加正己烷

檢測雞蛋氟喹諾酮類加不加正己烷
建立了雞蛋中環丙沙星、達氟沙星、恩諾沙星和沙拉沙星4種氟喹諾酮類葯物殘留測定的高效液相色譜方法。樣品經磷酸鹽緩沖液提取後,用正己烷脫脂

⑩ 根據檢測原理不同,食品中抗生素殘留的檢測方法可分為哪幾種

分為四種：酶抑制率法 分光光度法 膠體金法 滴定分析法

酶抑制率法

在一定條件下，有機磷和氨基甲酸酯類農葯對膽鹼酯酶正常功能有抑製作用，其抑制率與農葯的濃度呈正相關。正常情況下，酶催化神經傳導代謝產物（乙醯膽鹼）水解，其水解產物與顯色劑反應，產生黃色物質，在412nm處測定吸光度隨時間的變化值，計算出抑制率，通過抑制率可以判斷出樣品中是否有高劑量的有機磷或氨基甲酸酯類農葯的存在。

分光光度法

不同的物質由於其分子結構不同，對不同波長光的吸收能力也不同，因此具有其特有的吸收光譜。即使是相同的物質由於其含量不同，對光的吸收程度也不同。標准曲線法就是利用這一特性來測定物質含量，先配製一系列濃度由小到大的標准溶液，分別測定出它們的A值，以A值為橫坐標，濃度為縱坐標，作標准曲線。在測定待測溶液時，操作條件應與製作標准曲線時相同，以待測液的A值從標准曲線上查出該樣品的相應濃度。

膠體金法

將特異性的抗原或抗體以條帶狀固定在膜上，膠體金標記試劑（抗體或單克隆抗體）吸附在結合墊上，當待檢樣本加到試紙條一端的樣本墊上後，通過毛細作用向前移動，溶解結合墊上的膠體金標記試劑後相互反應，再移動至固定的抗原或抗體的區域時，待檢物與金標試劑的結合物又與之發生特異性結合而被截留，聚集在檢測帶上，產生顯色反應。當光源照射到檢測帶，反射光被收集並轉化為電信號，根據信號的強弱即可判斷被測物質的陰陽性。

滴定分析法

滴定分析法是將一種已知准確濃度的試劑溶液，滴加到被測物質的溶液中，直到所加的試劑與被測物質按化學計量定量反應為止，根據試劑溶液的濃度和消耗的體積，計算被測物質的含量。