紫杉醇白蛋白便秘解決方法

① 紫杉醇的用途

紫杉醇（paclitaxel）是從紅豆杉科紅豆杉屬（Taxus）植物的樹皮中提取得到的二萜類化合物。它是一種新型的微管穩定劑，具有獨特抗癌活性，被美國國立癌症研究所認為是近15～20年來腫瘤化療的最重要的進展。作為晚期卵巢癌的二線治療葯，至今已在40多個國家獲准上市，並在乳腺癌、肺癌、白血病、胃腸道癌及介入治療後的血管再狹窄等治療上顯示了令人鼓舞的療效。紫杉醇用途的四種類型：紫杉醇注射液、紫杉醇脂質體、紫杉醇白蛋白結合型、支架塗層。

② 紫杉醇的起源.發展.作用.狀態

葯物名稱： 紫杉醇
葯物別名： 泰素，TAXOL，紫素，特素
英文名稱： Paclitaxel
說 明： 注射液：每支30mg（5ml）。

功用作用： 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究，紫杉醇主要適用於卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。

紫杉醇(taxol)

紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的葯物。同位素示蹤表明, 紫杉醇只結合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後會在細胞內積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止於有絲分裂期，阻斷了細胞的正常分裂。

發現歷史
1963年美國化學家瓦尼（M.C. Wani）和沃爾（Monre E. Wall）首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉（Pacific Yew）樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中，Wani和 Wall發現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高活性，並開始分離這種活性成份。由於該活性成份在植物中含量極低，直到1971年，他們才同杜克（Duke）大學的化學教授姆克法爾（Andre T. McPhail）合作，通過x-射線分析確定了該活性成份的化學結構——一種四環二萜化合物，並把它命名為紫杉醇（taxol）。

用法用量： 一般臨床使用紫杉醇的程序如下：
1.先詢問病人有無過敏史，並查看白細胞及血小板的數據。有過敏史者及白細胞／血小板低下者應慎用。
2.由於此葯可引起過敏反應，在給葯12小時和6小時前服用地塞米松20mg，給葯前30～60分鍾給予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射。
3.常用紫杉醇的劑量為135～175mg／m2，應先將注射液加於生理鹽水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器，應用特製的膠管及0.22μm的微孔膜濾過。
4.滴注開始後每15分鍾應測血壓、心率、呼吸一次，注意有無過敏反應。
5.一般滴注3小時。
6.注葯後每周應檢查血像至少2次，3～4周後視情況可再重復。
本品可與順鉑、卡鉑、異環磷醯胺、氟尿嘧啶、阿黴素、VP-16等聯合應用，血像低下時應用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF預防給葯。

注意事項： 1.血液學毒性：為限制劑量提高的主要因素，一般在白細胞低於1500／mm3時應輔助應用G-CSF，血小板低於30，000／mm3時應輸成分血。
2.過敏反應：除了預處理外，如只有輕微症狀如面潮紅、皮膚反應、心率略快、血壓稍降可不必停葯，可將滴速減慢。但如出現嚴重反應如血壓低、血管神經性水腫、呼吸困難、全身尋麻疹，應停葯並給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次應用紫杉醇治療。
3.神經系統：最常見為指趾麻木。有約4％的病人，特別是高劑量時可出現明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發生癲癇大發作。
4.心血管：一過性心動過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的第一小時應嚴密觀察，以後除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。
5.關節和肌肉：半數左右的病人在用葯後2～3天會感到關節和肌肉疼痛，與所用劑量相關。一般在幾天內恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。
6.肝膽系統：由於紫杉醇大部由膽汁中排出，對有肝膽疾病的病人應謹慎觀察。在數千例的資料中約8％的病人有膽紅素升高，23％的病人鹼性磷酸酶升高，18％有穀草轉氨酶升高。但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。
7.其他：消化道反應雖常見但一般不重，少數可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發也較常見

③ 紫杉醇白蛋白化療的功效與作用有哪些

白蛋白紫杉醇一種激素葯品，能夠幫助醫治乳腺癌，並發揮抗癌效果，因而，假如平常得了癌症，也能夠適當打針，這將有助於降低抵抗力，白蛋白紫杉醇的費用是有規律的，所以病人應該依據自己的經濟狀況選適合的葯品，白蛋白紫杉醇關鍵用於幫助病患化療後恢復，通常來講，癌症出現後，須要化療化療後須要掌握病情。
【拓展資料】
一、紫杉醇，一種天然抗癌葯物，分子式為C47H51NO14，在臨床上已經廣泛用於乳腺癌、卵巢癌和部分頭頸癌和肺癌的治療。紫杉醇作為一個具有抗癌活性的二萜生物鹼類化合物，其新穎復雜的化學結構、廣泛而顯著的生物活性、全新獨特的作用機制、奇缺的自然資源使其受到了植物學家、化學家、葯理學家、分子生物學家的極大青睞，使其成為20世紀下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點。
二、紫衫醇分子式為C47H51NO14，相對分子質量853.91。紫杉醇為白色結晶性粉末，無臭，無味，難溶於水，易溶於甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有機溶劑。
三、1963年美國化學家瓦尼（M.C.Wani）和沃爾（MonreE.Wall）首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉（PacificYew）樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中，Wani和Wall發現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高活性，並開始分離這種活性成份。
四、近年來地球人口和癌發率呈爆發性增長，對紫杉醇的需求量亦明顯增大。臨床和科研所需的紫杉醇主要是從紅豆杉中直接提取，由於紫杉醇在植物體中的含量相當低（公認含量最高的短葉紅豆杉樹皮中也僅有0.069%），大約13.6kg的樹皮才能提出1g的紫杉醇，治療一個卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的紅豆杉樹，也因此造成了對紅豆杉的大量砍伐，致使這種珍貴樹種已瀕臨滅絕。
五、化學合成盡管已完成，但由於需要的條件嚴格，產量低，經費高，不具有產業意義。現在紫杉醇的半合成方法已比較成熟，被認為是除人工種植外，擴大紫杉醇來源的有效途徑。
六、半合成法可以更大限度地利用植物資源，但與直接提取紫杉醇的辦法並無本質上區別，需要消耗大量紅豆杉樹木，仍然不能從根本上解決植物源匱乏的問題。顯然從紅豆杉植物組織中提取紫杉醇受到極大限制，尋找獲取紫杉醇的新途徑具有十分重要的意義。

④ 紫杉醇注射液的不良反應

下表列出的資料是根據10個研究中收治的812例患者（包括493例卵巢癌及319例乳腺癌）的資料整理的。275例來自泰素的8個II期臨床試驗中，所用的劑量為135至300mg/㎡滴注24小時，（其中有4個研究使用了G－CSF以支持造血功能）。301例來自隨機化的III期卵巢癌患者的研究，這是將兩個劑量（135或175mg/㎡）以及兩個給葯方法（3小時或24小時）泰素進行比較。又236例乳腺癌患者，使用泰素為135或175mg/㎡給葯3小時的一個對比研究。 a. 根據最差療程分析b. 所有的病人都事先預防服葯c. 在開始3小時滴注所見的毒性反應中無一種明顯地受年齡影響。+ 嚴重事件定義為至少III級毒性疾病特異性副作用一線卵巢癌聯合方案：對於在III期一線卵巢癌聯合治療研究中評價了安全性的1084名患者，表10列出了重要副作用的發生情況。所有研究的安全性分析均是基於所有的療程（GOG-111研究為6個療程，協作組研究多達9個療程）。 a 根據最差療程分析b 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時c 環磷醯胺(C)或順鉑(c)劑量為mg/m2d 菲歇爾准確度測試中Pe 協作組研究中f 協作組研究中g 所有患者事先接受葯物治療h 在GOG-111研究中，神經毒性收集在外周神經疾病中，而在協作組研究中，神經毒性收集在運動神經或感覺神經症狀中。+ 嚴重事件定義為至少III級毒性N NC 沒有收錄二線卵巢癌治療：對於III期二線卵巢癌泰素單葯治療研究中的403名患者，下表列出了重要副作用的發生情況。 a 根據最差療程分析b 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時c 所有患者事先接受葯物治療+ 嚴重事件定義為至少III級毒性骨髓抑制與劑量和給葯方案相關，其中給葯方案影響更突出。罕有嚴重的過敏反應發生（HSRs）：只出現在1%的患者及0.2%的總療程中。嚴重的過敏反應與劑量和給葯方案沒有明顯的相關性。外周神經疾病與劑量密切相關，但與給葯方案無關。乳腺癌輔助治療：對於乳腺癌輔助治療的III期臨床研究，下表列出了3121名患者（總人群）重要的嚴重副作用發生情況，他們用葯的安全性與一組325名患者（早期人群）一同被評估。在研究方案中，此組患者比其他患者監測更頻繁。 a 根據最差療程分析b 嚴重事件定義為至少III級毒性c 給與患者的AC方案中，環磷醯胺600mg/m2，阿黴素劑量為60mg/m2、75mg/m2、或者90mg/m2(預防性用G-CSF支持和環丙沙星)，每三周進行四次。E 本研究中未報道中性粒細胞減少性發熱f 所有患者事先接受葯物治療安全性資料收集於不同的入組群體，因此可能低估了總人群副作用的實際發生率。然而由於安全性資料是跨不同方案統一收集的，因此AC方案治療後繼以泰素（紫杉醇）治療的安全性可以與AC方案單獨治療進行比較。與AC方案單獨治療相比，AC方案治療後繼以泰素治療的患者更多發生III/IV級的感覺神經毒性、III/IV級的肌痛/關節痛、III/IV級的神經痛（5%對1%）、III/IV級的流感樣症狀（5%對3%）、III/IV級的高血糖症（3%對1%）。在附加的四個療程泰素治療中，兩例由於治療而死亡（0.1%）。在泰素治療中，15%的患者發生IV級中性粒細胞減少症，15%的患者發生II/III級的感覺神經毒性，23%的患者發生II/III級的肌痛，46%的患者發生脫發。與高劑量的阿黴素聯合使用時，嚴重的血液毒性、感染、粘膜炎、心血管事件等副作用的發生率會增高。初始化療失敗的乳腺癌：對於在乳腺癌III期臨床研究中接受泰素單葯治療的458名患者而言，下表列出了治療組中重要副作用的發生率（每組均以3小時持續輸注）。 a 根據最差療程分析b 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時c 所有患者事先接受葯物治療+ 嚴重事件定義為至少III級毒性骨髓抑制和外周神經疾病均為劑量限制性。135mg/㎡劑量時發生一例嚴重的過敏反應（HSR）。非小細胞肺癌聯合治療的一線用葯：本項研究由東方腫瘤合作組（ECOG）進行，患者隨機分為泰素135mg/㎡ 24小時輸注聯合順鉑75mg/㎡，泰素250mg/㎡ 24小時輸注聯合順鉑75mg/㎡以及G-CSF支持，或者第1天順鉑75mg/㎡繼以足葉乙甙100mg/㎡第1、2、3天給入（對照）。下表列出了重要副作用的發生率。 a 根據最差療程分析b 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時；順鉑劑量mg/m2c 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時，G-CSF支持治療；順鉑劑量mg/m2d 足葉乙甙(VP)劑量mg/m2，在第1、2天靜脈給入；順鉑劑量mg/m2e Pf 所有患者事先接受葯物治療+ 嚴重事件定義為至少III級毒性高劑量泰素治療組（T250/c75）的毒性通常比低劑量泰素治療組（T135/c75）嚴重。與順鉑/足葉乙甙組相比，接受低劑量泰素治療的患者更多發生關節痛/肌痛，以及更嚴重的中性粒細胞減少。本研究沒有報道中性粒細胞減少性發熱。 卡氏肉瘤：接受兩個不同劑量泰素（紫杉醇）單葯治療的85名患者中重要副作用的發生頻率列於下表中。 a 根據最差療程分析b 泰素劑量mg/m2/輸注時間小時c 所有患者事先接受葯物治療+ 嚴重事件定義為至少III級毒性從上表發現，每3周一次135mg/㎡的泰素應用，與每2周一次100mg/㎡的泰素應用相比，毒性作用更突出。特別是嚴重的中性粒細胞減少（76%對35%）、中性粒細胞減少性發熱（55%對9%）、機會性感染（76%對35%），在前者的劑量和給葯方案時更常見。應該考慮到，由於劑量的增大以及如上所述的造血生長因子的使用，而造成兩項研究的差異。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節）。也應該注意到在這些研究的85名患者中，26%接受蛋白酶抑制劑聯合治療，但尚未研究蛋白酶抑制劑對紫杉醇代謝的影響。全身各系統的副作用除非特別提及，否則下面的討論就是針對接受泰素單葯治療的812名實體瘤患者的整體安全性資料。先前未治療過的卵巢癌或非小細胞肺癌患者接受泰素聯合順鉑治療，或者乳腺癌患者在接受阿黴素/環磷醯胺輔助治療後接受泰素治療，發生的毒性更嚴重、更頻繁，並且在這些人群中毒性的發生有臨床顯著性的差別。在卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌的III期臨床研究以及卡氏肉瘤的II期臨床研究中重要副作用的發生頻率和嚴重程度均以表格的形式在上面列出。另外，在上市後的使用中或者在其它臨床研究中，也有罕見副作用的報道。在接受泰素治療的卵巢癌、乳腺癌、肺癌、卡氏肉瘤患者中，副作用的發生頻率和嚴重程度通常相似，只是在AIDS相關性卡氏肉瘤患者中，造血系統毒性、感染、中性粒細胞減少性發熱的發生更頻繁、更嚴重。這些患者需要一個相對低的劑量強度，並且需要支持治療（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節）。只在卡氏肉瘤患者中發生或者在這些患者中更嚴重的副作用，以及在該人群中有臨床顯著性差別的副作用，均作了敘述。造血系統：骨髓抑制是泰素主要的劑量限制性毒性。中性粒細胞減少作為最重要的造血系統毒性，它具有劑量和時間依賴性，通常也可快速恢復。在卵巢癌III期二線臨床研究中，患者接受泰素3小時輸注，135mg/㎡劑量組中，14%的患者中性粒細胞計數低於500/mm3，而175mg/㎡組發生率為27%（P=0.05）。同樣在本研究中，持續24小時輸注發生嚴重的中性粒細胞減少的頻率高於3小時輸注組；輸注時間對骨髓移植的影響大於劑量。累積暴露並不增加中性粒細胞減少的發生，先前接受過放射治療的患者發生中性粒細胞減少的頻率和嚴重程度也沒有增加。在泰素135mg/㎡/24小時聯合順鉑治療卵巢癌的研究中，以環磷醯胺聯合順鉑為對照組，泰素聯合順鉑組IV級中性粒細胞減少和中性粒細胞減少性發熱的發生頻率高於對照組。泰素聯合順鉑組IV級中性粒細胞減少的發生率為81%，而環磷醯胺聯合順鉑組的發生率為58%，而兩組中性粒細胞減少性發熱的發生頻率分別為15%與4%。在泰素/順鉑組，1074個療程中的35個（3%）發生發熱，同時均伴有IV級中性粒細胞減少的報道。在針對進展期非小細胞肺癌患者的ECOG研究中，泰素繼以順鉑治療時IV級中性粒細胞減少的發生率為74%（泰素135mg/㎡/24小時後繼以順鉑治療）和65%（泰素250mg/㎡/24小時後繼以順鉑和G-CSF治療），作為對照的順鉑/足葉乙甙組發生率為55%。發熱是很常見的（占所有治療患者中的12%）。30%的患者以及9%的療程中均可發生感染；1%患者的感染是致命的，包括敗血症、肺炎、腹膜炎。在卵巢癌III期二線臨床研究中，泰素劑量135mg/㎡和175mg/㎡持續3小時輸注的患者感染的發生率分別為20%和26%。泌尿道感染和上呼吸道感染是最常見報道的感染性並發症。在進展期HIV感染和預後差的AIDS相關性卡氏肉瘤等免疫抑制性患者人群，61%的患者出現至少一次機會性感染。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節）。對於嚴重的中性粒細胞減少的患者，建議使用包括G-CSF在內的支持治療。（見劑量和給葯方式章節）。血小板減少不常見，而且幾乎不嚴重（78%的患者出現貧血（血紅蛋白小於11g/dL），16%的患者貧血嚴重（血紅蛋白小於8g/dL）。貧血的發生率與葯物劑量和時間之間沒有觀察到明顯相關性。基線血紅蛋白水平正常的所有患者中，69%在研究中出現貧血，但是只有7%發生嚴重貧血。所有患者中的25%，以及基線血紅蛋白水平正常患者中的12%，需要輸入紅細胞治療。過敏反應（HSRs）：在泰素治療前所有的患者均預先接受過葯物治療（見注意和預防：過敏反應章節）。泰素治療的劑量和時間均不影響過敏反應的發生和程度。在卵巢癌III期二線臨床研究中，與24小時輸注相比，3小時輸注並不會增加過敏反應的發生。在20%的療程和41%的患者中，發生了過敏反應。在不到2%的患者和1%的療程中出現嚴重的副作用。3個療程之後就不會出現嚴重的過敏反應，嚴重的症狀通常出現於泰素治療的頭一個小時。在那些嚴重的過敏反應中，最常見的症狀是：呼吸困難、臉紅、胸痛、心動過速。較輕的過敏反應主要包括臉紅（28%）、皮疹（12%）、低血壓（4%）、呼吸困難（2%）、心動過速（2%）、高血壓（1%）。在整個治療期，過敏反應的發生頻率保持相對穩定。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的與過敏反應有關的寒戰和背痛。心血管系統：在輸注的頭三個小時內，低血壓的發生率在所有患者中佔12%，在所有療程中佔3%。在輸注的頭三個小時，心動過緩的發生率在所有患者中佔3%，在所有療程中佔1%。在卵巢癌III期臨床研究中，低血壓和心動過緩均不受劑量和輸注時間的影響。這些生命體征的改變通常沒有症狀，也不需要特殊的治療或者中斷治療。低血壓和心動過緩的發生不受先前蒽環黴素治療的影響。大約1%的患者的顯著的心血管事件可能與泰素單葯治療相關。這些心血管事件包括暈厥、異常心率、高血壓、靜脈血栓。在泰素175mg/㎡ 24小時輸注的患者中，有一例發生暈厥並漸進為低血壓而死亡。心率異常包括無症狀的室性心動過速、二聯律、需要安裝起搏器的完全性房室傳導阻滯。在III期臨床研究中接受泰素和順鉑聯合化療的非小細胞肺癌患者中，顯著的心血管事件發生率為12-13%。這種心血管事件的顯著性增加可能是因為肺癌患者中心血管危險因素的增加所致。在基線時患者就常有心電圖異常。心電圖異常通常不引起症狀，也不是劑量限制性的，不需要干預。在所有患者中23%存在心電圖異常。在研究入組前心電圖正常的患者中，14%的患者在治療中會進展為異常心電記錄。在心電監測中最常見的是非特異性復極異常、竇性心動過緩、竇性心動過速、期前收縮。基線心電圖正常的患者中，先前使用蒽環黴素治療並不影響心電圖異常的發生率。心肌梗塞的發生偶有報道。擴張性心力衰竭的報道主要出現於患者接受其他化療時，特別是接受蒽環類葯物化療的患者。（見警惕：葯物的相互作用章節）。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的房顫和室上性心動過速。呼吸系統：泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的間質性肺炎、肺纖維化、肺栓塞。同時接受放射治療的患者還偶有放射性肺炎的報道。神經系統：每一項研究報道的資料表明在這些研究中，神經毒性評價各不相同（見表9-15）。然而，神經系統臨床症狀的發生率和嚴重程度受到先前和/或同時接受的神經毒性葯物治療的影響。通常在接受泰素單葯治療的患者中，神經系統臨床症狀的發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。所有患者中的60%（3%嚴重），以及先前不存在神經疾病變的患者中的52%（2%嚴重），發生外周神經疾病。累積劑量會增加外周神經疾病的發生率。在第一個療程後27%的患者發生神經系統症狀，34-51%的患者在第2到第10個療程中發生神經症狀。1%的患者由於外周神經疾病而終止泰素治療。感覺神經症狀通常在泰素治療停止後幾個月內出現或加重。由於先前治療而導致的神經疾病並不是泰素治療的禁忌症。在卵巢癌協作組一線臨床研究中（見表10），神經毒性包括運動神經和感覺神經副作用。泰素175mg/㎡持續3小時輸注聯合順鉑75mg/㎡治療組，與環磷醯胺聯合順鉑治療組相比，神經毒性的發生更頻繁更嚴重，發生率分別為87%（21%嚴重）和52%（2%嚴重）。由於在協作組研究的病例報告表中沒有收集副作用的完全緩解的日期，並且只有少數患者有完整的隨訪材料，所以不能精確確定該研究中III級或IV級的神經毒性的持續時間。在GOG一線卵巢癌臨床研究中，外周神經疾病被作為神經毒性報道。泰素135mg/㎡ 24小時輸注聯合順鉑75mg/㎡治療組，與環磷醯胺聯合順鉑治療組相比，神經毒性的發生相似，分別為25%（3%嚴重）和20%（0%嚴重）。協作組研究和GOG研究中的神經毒性作橫向比較，提示當泰素聯合順鉑75mg/㎡治療時，泰素175mg/㎡持續3小時輸注與泰素135mg/㎡24小時輸注相比，前者嚴重的神經毒性更常見，它們的發生率分別為21%和3%。在非小細胞肺癌患者中，泰素聯合順鉑治療，與泰素單葯治療卵巢癌或乳腺癌相比，嚴重的神經毒性發生更頻繁。泰素135mg/㎡24小時輸注聯合順鉑75mg/㎡治療的非小細胞肺癌患者中，13%發生嚴重的感覺神經症狀，而在接受順鉑/足葉乙甙的非小細胞肺癌患者中為8%（見表14）。除了外周神經疾病以外，泰素治療後的其他神經系統副作用較罕見（泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的自主神經疾病導致的麻痹性腸梗阻。視神經和/或視覺障礙（閃光性暗點）也有報道，特別是在那些劑量高於推薦量的患者。這些副作用通常是可逆的。然而也有文獻報道患者視神經的異常偶爾呈持續性視神經損傷。上市後的使用中也有耳毒性的報道（聽力下降和耳鳴）。關節痛/肌痛：肌痛關節痛發生的頻率和嚴重程度與泰素治療的劑量或者給葯時間沒有顯著的相關性。60%的治療患者存在關節痛/肌痛；其中8%的患者症狀嚴重，這一症狀通常是一過性的，在泰素治療後2-3天出現，幾天後恢復。在整個治療期間，骨骼肌症狀的發生頻率和嚴重程度保持不變。肝臟： 肝功能異常發生的頻率和嚴重程度與泰素治療的劑量或者給葯時間沒有顯著的相關性。在基線肝功能正常的患者中，膽紅素、鹼性磷酸酶和AST（SGUT）升高的發生率分別為7%、22%和19%。長時間使用泰素沒有累積性的肝臟毒性。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的肝壞死和肝性腦病。腎臟： 在接受泰素治療的卡氏肉瘤患者中，5名患者出現III或者IV級的腎臟毒性，一例患者因懷疑IV級嚴重程度的HIV腎病而終止治療。其他四名患者發生可逆性血肌酐升高的腎功能不全。胃腸道（GI）：所有患者中報道的惡心/嘔吐、腹瀉、黏膜炎的發生率分別為52%、38%、31%。這些症狀通常是輕到中等程度的。粘膜炎的發生是時間依賴性的，在24小時輸注的發生率高於3小時輸注的發生率。在預後差的AIDS相關性卡氏肉瘤患者中，惡心/嘔吐、腹瀉、黏膜炎的發生率分別為69%、79%、28%。三分之一的卡氏肉瘤患者在研究開始前就有腹瀉。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節）在卵巢癌III期一線臨床研究中，泰素聯合順鉑治療時惡心嘔吐的發生率高於卵巢癌和乳腺癌泰素單葯治療。另外與對照組相比，任何程度的腹瀉發生率也高，但是這些研究中嚴重腹瀉的發生率沒有差別。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的小腸梗阻、腸穿孔、胰腺炎、缺血性結腸炎、脫水。在泰素單葯治療和聯合其他化療葯治療的患者中，即使聯合使用G-CSF，也偶有中性粒細胞減少性小腸結腸炎（盲腸炎）的報道。注射部位反應： 包括繼發於外滲的反應在內的注射部位的反應，通常是輕度的，並且包括注射部位的紅斑、壓痛、皮膚變色、浮腫。與3小時輸注相比，這些反應在24小時輸注時發生率更高。其他部位輸注泰素後造成的先前外滲部位皮膚反應復發，稱之為「記憶復甦」，也偶有報道。泰素安全性的持續監測偶有報道更嚴重的事件，例如：靜脈炎、蜂窩織炎、硬化、皮膚剝脫、壞死、纖維化。在部分病例中，注射部位皮膚反應可能在一個長時間輸注過程中，或者輸注後一周或10天後發生。目前對於外滲沒有特殊的治療。為防止外滲，建議在輸注過程中密切監測輸注部位可能發生的滲漏。其它臨床副作用：絕大多數患者（87%）可發生脫發。與泰素相關的過敏反應引起的暫時性皮膚改變也有報道，但是沒有其他的皮膚毒性與泰素治療顯著相關。指甲的改變（色素沉著或甲床變色）並不常見（2%）。21%的患者有浮腫的報道（其中17%的患者先前沒有浮腫）；只有1%的患者浮腫嚴重，但沒有人需要中斷治療。浮腫通常是局部的，並且與疾病相關。基線正常的患者在5%的療程中會出現浮腫，並且在研究中沒有隨著時間而增加。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的輻射性記憶復甦有關的皮膚異常，斑丘疹、瘙癢、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解症等。泰素安全性的持續監測還包括偶有發生的與用葯相關的流淚等。泰素安全性的持續監測報道的副作用還包括乏力與不適。在泰素135mg/㎡ 24小時輸注聯合順鉑作為卵巢癌一線治療的3期臨床研究中，17%的患者出現乏力，明顯高於環磷醯胺/順鉑對照治療的10%發生率。意外暴露：吸入時，有呼吸困難、胸痛、眼部灼熱、喉痛和惡心的報道。局部暴露後，會發生麻刺感、灼傷和局部發紅。以下列表是按系統器官分類排列的，列出了MedDRA首選術語及其發生頻率，發生頻率按下列定義分類：很常見（≥1/10），常見（≥1/100，＜1/10），不常見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，＜1/1000），很罕見（＜1/10000）和不明（根據現有數據發生頻率無法估計）。這個表格是按CIOMS工作組III和V以及歐盟委員會關於產品特徵摘要指導原則的建議編制的。

⑤ 紫杉醇有幾種有啥區別

紫杉是目前已發現的最優秀的天然抗癌葯物，臨床廣泛用於卵巢癌、乳腺癌、肺癌、頭頸部腫瘤、食管癌、胃癌及軟組織肉瘤等。近年來，通過對紫杉類葯物的不斷探索及制劑工藝的不斷改進，研發了多西紫杉醇(多西他賽)、紫杉醇脂質體及白蛋白結合型紫杉醇。四種紫杉醇都有各自的特點。
葯物安全性有差別。
紫杉醇：具有高度親脂性，不溶於水，因而紫杉醇注射液須加入聚氧乙基代蓖麻油及無水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的過敏反應，也可加重紫杉醇的外周神經毒性，還影響葯物分子向組織間擴散，影響抗腫瘤效應。有研究發現，聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 輸液器中的二乙烯乙基鄰苯二甲酸鹽，引起嚴重的不良反應。
多西紫杉醇：水溶性較低，須加入聚山梨酯 80 及無水乙醇助溶，兩者均能增加不良反應的發生。乙醇可抑制中樞神經系統，透過人紅細胞膜致紅細胞變性或溶血；聚山梨酯 80 為非離子表面活性劑，可致過敏反應，也可引起溶血反應。
白蛋白結合型紫杉醇：無須加入助溶劑聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的劑量，縮短滴注時間，無需預處理。
紫杉醇脂質體：改變了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油帶來的毒副作用。據報道，紫杉醇脂質體靜脈給葯最大耐受量可達 200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量僅 30 mg/kg，紫杉醇脂質體在動物體內毒性明顯小於紫杉醇注射液。
預處理有差別。
紫杉醇：為了預防過敏反應的發生，在紫杉醇治療前 12 小時及 6 小時左右給予地塞米松 20 mg 口服，治療前 30～60 分鍾給予苯海拉明 50 mg 肌注，西咪替丁 300 mg 或雷尼替丁 50 mg 靜注。
多西紫杉醇：為減少體液瀦留的發生和嚴重性，減輕過敏反應的嚴重性，所有患者在接受多西他賽治療前均須預服糖皮質激素。通常在多西紫杉醇給葯前一天服用地塞米松，每天 2 次，每次 8 mg，持續 3 天。
白蛋白結合型紫杉醇用葯前不需要預防過敏反應的預處理。
紫杉醇脂質體：為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在紫杉醇脂質體治療前 30 分鍾給予預處理，靜脈注射地塞米松 5～10 mg;肌肉注射苯海拉明 50 mg;靜脈注射西米替丁 300 mg。
不良反應有差別。
紫杉類葯物的不良反應大致相似，通常包括過敏反應、骨髓抑制、神經毒性、心血管毒性、關節及肌肉痛、胃腸道反應、肝臟毒性、脫發等。
紫杉醇注射液：獨有的不良反應是對輔料聚氧乙基代蓖麻油的過敏反應。
多西紫杉醇：獨有的不良反應是體液瀦留。此外，多西紫杉醇所致的中性粒細胞減少與紫杉醇不同，白細胞減少呈劑量依賴性而非時間依賴性。
白蛋白結合型紫杉醇與紫杉醇脂質體：因制劑工藝的改進，無需添加聚氧乙基代蓖麻油、聚山梨酯 80、無水乙醇等輔料，葯物安全性方面有較大幅度提升。
適應證有差別。
紫杉醇：適用於進展期卵巢癌的一線和後繼治療、淋巴結陽性的乳腺癌在含阿黴素標准方案聯合化療後的輔助治療、轉移性乳腺癌聯合化療失敗或者輔助化療六個月內復發的乳腺癌、非小細胞肺癌的一線治療、AIDS 相關性卡氏肉瘤的二線治療。
多西紫杉醇：適用於局部晚期或轉移性乳腺癌、局部晚期或轉移性非小細胞肺癌、激素難治性轉移性前列腺癌、既往未接受過化療的晚期胃腺癌(包括胃食管結合部腺癌)。
白蛋白結合型紫杉醇：相關文獻報道，其單葯及聯合方案是進展迅速或多線治療失敗的難治性晚期乳腺癌的一種治療選擇，對既往接受過紫杉類葯物治療和晚期三陰性乳腺癌也顯示出一定療效，且毒副作用可耐受。
紫杉醇脂質體：有文獻報道，用於乳腺癌、非小細胞肺癌及卵巢癌的療效與紫杉醇療效相當，且安全性相對更高，對於紫杉醇注射液不能耐受的患者，可考慮換用紫杉醇脂質體繼續治療。

⑥ 紫杉醇在細胞內的作用位點

紫杉醇主要是與細胞的B-微管結合，抑制其解聚，穩定微管蛋白，從而抑制癌細胞的分裂，具有抗癌作用。

⑦ 紫杉醇針（白蛋白結合型）&曲妥珠單抗針（赫賽汀）的副作用以及如何減少其副作用

T序貫H就不會有太多副作用了。紫杉醇主要是造血功能的影響和脫發，經驗豐富的內科醫生都可以處理的，至於H沒有過多的副作用，首次40%發熱，偶見過敏和血小板下降，以及心臟影響，不會脫發。首次注射和以後每三個月定期檢查左室射血分數就可以了。

⑧ 注射用紫杉醇說明書

注射用紫杉醇(白蛋白結合型)適用於聯合化療治療失敗或輔助化療6個月內復發的轉移性乳腺癌。如無顯著禁忌症，病人在使用本品前應接受過蒽環類葯物治療。下面是我整理的注射用紫杉醇說明書，歡迎閱讀。

注射用紫杉醇商品介紹

通用名：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)

生產廠家: 美國American Pharmaceutical Part

批准文號：

葯品規格：100mg*1瓶

葯品價格：￥6100元

注射用紫杉醇說明書

【商用名】注射用紫杉醇

【通用名】注射用紫杉醇(白蛋白結合型)

【英文名】paclitaxel For Injection(Albumin Bound)

【漢語拼音】ZhuSheYongZiShanChun

【主要成分】紫杉醇

【性狀】

【適應症】注射用紫杉醇(白蛋白結合型)適用於聯合化療治療失敗或輔助化療6個月內復發的轉移性乳腺癌。如無顯著禁忌症，病人在使用注射用紫杉醇(白蛋白結合型)前應接受過蒽環類葯物治療。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等。

【用法用量】 轉移性乳腺癌聯合化療失敗或輔助化療6個月內復發的患者，推薦注射用紫杉醇(白蛋白結合型)劑量為每3周一次260mg/m2，靜脈滴注30分鍾以上。 肝臟損害：對於膽紅素>1.5mg/ml的病人，注射用紫杉醇(白蛋白結合型)的劑量未定。 葯物減量：使用注射用紫杉醇(白蛋白結合型)過程中，出現嚴重中性粒細胞缺乏(中性粒細胞計數<500/mm2,持續一周或更長)或嚴重的感覺神經病變，應在之後的治療中減量至220mg/m2。反復出現的重度中性粒細胞缺乏或嚴重的感覺障礙，劑量應減至180mg/m2。3級感覺神經病變應停止治療直至感覺障礙緩解至1~2級，並在之後的治療中進一步減量。 操作注意事項：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)是細胞毒性抗腫瘤葯物，和其他毒性較強的紫杉醇化合物一樣，操作注射用紫杉醇(白蛋白結合型)時要小心謹慎。推薦使用手套。如果納米白蛋白紫杉醇(凍乾粉或稀釋液)接觸到皮膚，應立即用肥皂和清水清洗皮膚。局部接觸紫杉醇，可能會出現刺痛，燒灼感和紅腫。如果注射用紫杉醇(白蛋白結合型)接觸到粘膜，暴露部位應用清水徹底清洗。 靜脈用葯的准備工作：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)稀釋前為無菌凍乾粉。為防止發生錯誤，稀釋前仔細閱讀說明書。 每ml稀釋液含有5mg/ml紫杉醇。 1、無菌操作，用20ml生理鹽水稀釋凍乾粉; 2、將生理鹽水沿安瓶壁緩慢注入，避免形成過多氣泡; 3、避免將生理鹽水直接滴注在凍乾粉上，因為會形成氣泡; 4、生理鹽水注入後，將安瓶直立直少5分鍾，保持凍乾粉完全濕潤; 5、輕柔旋轉和/或倒轉至少2分鍾，保持凍乾粉均一溶解。避免產生氣泡; 6、如果出現氣泡或結塊，將溶液靜置15min，直至氣泡消退。 稀釋的混懸液呈均一的牛奶狀，沒有可視的顆粒樣物質。如果有顆粒或沉澱，安瓶應繼續輕柔地倒轉，以確保使用前完成溶解。如果有沉澱，則丟棄注射用紫杉醇(白蛋白結合型)不用。丟棄任何未用的部分。 以5mg/ml計算病人所需的液體量：總液體量=總劑量(mg)/5(mg/ml) 將適當體積稀釋的注射用紫杉醇(白蛋白結合型)注入空白的、無菌輸液袋(塑料的聚氯乙稀容器，聚氯乙烯或非聚氯乙烯靜脈輸液袋)。不需要使用特殊的無DEHp輸液袋或輸液泵。不推薦使用濾器。 在注射用紫杉醇(白蛋白結合型)輸注過程中建議密切監視輸注部位有無滲漏。30分鍾內完成輸注有助於減少輸液反應。 使用注射用紫杉醇(白蛋白結合型)前不需要預防性使用葯物以預防可能的高敏反應。 如果條件許可，靜脈用葯都應在輸注前檢查有無微粒和變色等情況發生。 穩定性：未開封的注射用紫杉醇(白蛋白結合型)在20℃至25℃性質穩定，直至產品標識的有效期，冷凍或冷藏不影響產品的穩定性。 稀釋後葯物在安瓶中的穩定性 稀釋後注射用紫杉醇(白蛋白結合型)應立即使用。如果必須，可在2℃至8℃冷藏至多8小時。如果不立即使用，每支稀釋的注射用紫杉醇(白蛋白結合型)應放回原來的卡紙盒中以避光。如果有沉澱產生，棄去不用。 稀釋後葯物在輸液袋中的穩定性 稀釋注射用紫杉醇(白蛋白結合型)在輸液袋中應立即使用。但可以在適宜的溫度(大約25℃)和光照條件下保存至多8小時。

【葯理毒理】注射用紫杉醇(白蛋白結合型)是新型抗微管葯物，通過促進微管蛋白二聚體聚合抑制解聚，保持微管穩定，抑制正常微管網路的再結合，影響細胞間期和有絲分裂。紫杉醇誘導細胞周期中微管異常排列或成“捆狀”，並在有絲分裂中形成多個微體。

【葯代動力學】靜脈給予注射用紫杉醇(白蛋白結合型)，紫杉醇的血漿濃度呈雙相性分布。初始的血液濃度快速下降期(α期)代表葯物向外周擴散;緩慢期(β期)代表葯物的清除。半衰期大約27個小時。注射用紫杉醇(白蛋白結合型)的葯代動力學和用葯維持時間無關。推薦臨床用量為260mg/m2時，注射用紫杉醇(白蛋白結合型)的平均大血葯濃度Cmax在滴注結束後出現，為18，741ng/ml，平均總清楚容量為15L/hr/m2。平均分布容量為632L/m2。分布容量大提示注射用紫杉醇(白蛋白結合型)血管外的廣泛結合和/或和組織結合率高。

【不良反應】多見的為中性粒細胞缺乏，低血壓，心電圖異常，呼吸困難，咳嗽。神經病變，視覺障礙，關節痛，轉氨酶升高，惡心嘔吐，腹瀉和無力。

【注意事項】 1、男性接受注射用紫杉醇(白蛋白結合型)治療期間，避免照顧兒童。 2、白蛋白(人)：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)包含人白蛋白，一種人血液的衍生物。基於對於獻血者的有效篩查和生產流程，注射用紫杉醇(白蛋白結合型)傳播病毒性疾病的可能性極小。理論上傳布克雅病的幾率也很小。目前還沒有因為白蛋白傳播病毒性疾病或克雅病的報道。

【禁忌】注射用紫杉醇(白蛋白結合型)禁用於中性白細胞低於1500/mm3者。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】目前尚不清楚乳汁中是否分泌注射用紫杉醇(白蛋白結合型)。由於多種葯物，包括蒽環類葯物，能在乳汁中分泌，以及鑒於授乳嬰兒可能因注射用紫杉醇(白蛋白結合型)而致嚴重不良反應，因而母親在接受注射用紫杉醇(白蛋白結合型)前應停止哺乳。

【批准文號】注冊證號 H20080338

【葯品本位碼】86979283000017

【規格】100mg*1瓶/盒

【貯藏】密封，避光低溫保存。

【有效期】一年半。

【生產企業】American pharmaceutical partners, Inc.

注射用紫杉醇(白蛋白結合型)習慣稱呼名字：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)、注射用紫杉醇、紫杉醇白蛋白微粒、白蛋白結合型納米微粒紫杉醇、注射用納米紫杉醇

注射用紫杉醇(白蛋白結合型)的功效與作用注射用紫杉醇(白蛋白結合型)適用於聯合化療治療失敗或輔助化療6個月內復發的轉移性乳腺癌。如無顯著禁忌症，病人在使用本品前應接受過蒽環類葯物治療。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等

注射用紫杉醇使用常見問題

問：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)的主治功能是什麼?

⑨ 紫杉醇對心臟的刺激如何調理

紫杉醇是通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂來抑制癌細胞增殖。<br><br>本品主要用於治療卵巢癌和乳腺癌，其毒性反應主要是心臟毒性，一般沒有很好的預防方法，若出現嚴重的心臟毒性只能停葯。