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雙氫青蒿素葯典的鑒別方法

發布時間:2022-09-09 11:42:00

㈠ 青蒿素和雙氫青蒿素是不是同分異構體

不是同分異構體。分子式不同。


1、青蒿素:化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。


2、雙氫青蒿素:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二氧七環-10(3H)-醇,分子式為C15H24O5。


其結構為:

3、(1)根據其分子式來看,分子式是不同的,雙氫青蒿素與青蒿素的C、O原子個數相同,但雙氫青蒿素的H原子比青蒿素多2個。

(2)從官能團來看,青蒿素中是環狀酯基,雙氫青蒿素中是個醚鍵和醇羥基,官能團的種類不同。


同分異構體是有相同分子式而有不同的原子排列的化合物,雙氫青蒿素與青蒿素的分子式不同,所以不是同分異構體。

㈡ 青蒿素鑒別方法

【葯材性狀鑒定】本品莖呈圓柱形,上部多分枝,長30~80cm,直徑0.2~0.6cm;表面黃綠色或棕黃色,具縱棱線;質略硬,易折斷,斷面中部有髓。葉互生,暗綠色或棕綠色,卷縮易碎,完整者展平後為三回羽狀深裂,裂片及小裂片矩圓形或長橢圓形,兩面被短毛。氣香特異,味微苦。
【葯材顯微鑒定】葉片表面觀:上下表皮細胞形狀不規則,垂周壁波狀彎曲,長徑18~41(~80)μm,脈脊上的表皮細胞呈窄長方形。氣孔橢圓形,不定式。表面布滿非腺毛和腺毛。非腺毛於中脈附近多見,為T字形毛,臂細胞橫向延伸或在柄處折成V字形,長200~480(~816)μm,柄由3~8細胞組成,單列,基部柄細胞較大,臂細胞常脫落。腺毛橢圓形,無柄,兩個半圓形分泌細胞相對排列,常充滿淡黃色揮發油。
【葯材理化鑒定】取本品粉末3g,加石油醚(60℃~90℃)50ml,加熱迴流1小時,濾過,濾液蒸干,殘渣加正己烷30ml使溶解,用20%乙腈溶液提取3次,每次10ml,合並乙腈液,蒸干,殘渣加乙醇0.5ml使溶解,作為供試品溶液。另取青蒿素對照品,加乙醇製成每Iml含Img的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各5μ1,分別點於同一硅膠G薄層板上,以石油醚(600C~90℃)一乙醚(6:4)為展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸乙醇溶液,105℃加熱至斑點顯色清晰,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。

㈢ 雙氫青蒿素抗瘧活性和穩定性比青蒿素更優越的原因是什麼,證明了什麼

青蒿素的提取方法雖多,但弊端同樣不少。汽油法簡練,工藝流程短,操作方便,但此法大量消耗汽油,安全性存在問題,且由於沸點高,母液處理困難,需減壓回收,回收率低。乙醇法溶劑回收溫度較難控制,有效成份易受破壞,收率低。所以其穩定性比雙氫青蒿素片要差一些。
雙氫青蒿素片
開放分類:化學葯品應用科學片劑科學葯品
雙氫青蒿素片(Dihydroartemisinin Tablets),本品為白色片。遮光,密封,在陰涼處保存。適用於各種類型瘧疾的症狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及凶險型瘧疾有較好療效。推薦劑量未見不良反應,少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。
葯理毒理/雙氫青蒿素片 編輯

葯理學:本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學:在動物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應期給葯,能增加胚胎吸收,但未見致畸作用。
葯代動力學/雙氫青蒿素片 編輯
口服吸收良好,起效迅速。口服雙氫青蒿素2mg/kg後,1.33小時血葯濃度達峰值,最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時。體內分布廣,排泄和代謝迅速。
適應症/雙氫青蒿素片 編輯
適用於各種類型瘧疾的症狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及凶險型瘧疾有較好療效。
用法用量/雙氫青蒿素片 編輯
口服1日1次,成人1日3片,首劑量加倍;兒童量按年齡遞減,連用5~7日。
不良反應/雙氫青蒿素片 編輯
推薦劑量未見不良反應,少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。
用葯/雙氫青蒿素片 編輯
孕婦及哺乳期婦女用葯 孕婦慎用。
兒童用葯
老年患者用葯
葯物相互作用/雙氫青蒿素片 編輯
尚不明確。 [1]
鑒別/雙氫青蒿素片 編輯
(1)取本品的細粉適量(約相當於雙氫青蒿素20mg),加無水乙醇2ml使溶解,濾過,濾液中加碘化鉀試液2ml與稀硫酸4ml,搖勻,加澱粉指示液數滴,溶液即顯藍紫色。
(2)取本品的細粉適量(約相當於雙氫青蒿素20mg),加氯仿10ml,振搖,使雙氫青蒿素溶解,濾過,濾液蒸發至約2ml,作為供試品溶液;另取雙氫青蒿素對照品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開後,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液,供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。
檢查/雙氫青蒿素片 編輯
有關物質 取本品的細粉適量,加氯仿製成每1ml中含雙氫青蒿素20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0.6mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開後,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於1個,其顏色與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深(3%)。
溶出度 取本品,照溶出度測定法,以0.15%氫氧化鈉-乙醇(4:1)250ml為溶劑,轉速為每分鍾50轉,依法操作,經30分鍾時,取溶液5ml,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,加2%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,作為供試品溶液;另取雙氫青蒿素對照品適量,加乙醇溶解並定量稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液,放置2小時以上,精密量取2ml,置10ml量瓶中,加0.15%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,置37℃保溫30分鍾,再精密量取2ml,置10ml量瓶中,加2%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,作為對照品溶液。將供試品溶液及對照品溶液置60℃恆溫水浴中,反應30分鍾,同時取出,冷至室溫,照分光光度法,在241nm的波長處測定吸收度,計算出每片的溶出量。限度為標示量的70%,應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定/雙氫青蒿素片 編輯
對照品溶液的制備 精密稱取雙氫青蒿素對照品約10mg,置50ml量瓶中,加乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻後,靜置2小時,即得。
供試品溶液的制備 取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於雙氫青蒿素10mg,置50ml量瓶中,加乙醇,振搖使溶解,並稀釋至刻度,搖勻,靜置2小時,濾過,取續濾液,即得。
測定法 精密量取對照品溶液與供試品溶液各1ml,分別置10ml量瓶中,各精密加入乙醇1ml,搖勻,加2%氫氧化鈉溶液至刻度,搖勻,置60℃恆溫水浴中反應30分鍾,取出冷至室溫,以2%氫氧化鈉溶液-乙醇(4:1)為空白,照分光光度法,在238nm的波長處分別測定吸收度,計算,即得。
青蒿素 編輯

青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中葯青蒿)葉中提取得到的一種無色針狀晶體,它的莖中不含葯青蒿,化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基,自由基與瘧原蛋白結合,作用於瘧原蟲的膜系結構,使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。
根據世衛組織的統計數據,自2000年起,撒哈拉以南非洲地區約2.4億人口受益於青蒿素聯合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。因此,很多非洲民眾尊稱其為「東方神葯」。
此外青篙素在其他疾病的治療中也顯示出誘人的前景。如抗血吸蟲、調節或抑制體液的免疫功能、提高淋巴細胞的轉化率,利膽,祛痰,鎮咳,平喘等。

㈣ 青蒿素的化學結構鑒別反應

【鑒別】(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
【檢查】 有關物質 取本品適量,加丙酮溶解製成每1ml中含15mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液0.5ml,置100ml量瓶中,加丙酮稀釋至刻度,作為對照溶液(1);精密量取對照溶液(1)5ml,置10ml量瓶中,加丙酮稀釋至刻度,作為對照溶液(2);另取青蒿素對照品和雙氫青蒿素對照品,加丙酮溶解並釋稀製成每1ml 中含青蒿素10mg和雙氫青蒿素0.1mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以石油醚(60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8∶2∶0.1)為展開劑,展開15cm以上,取出,晾乾,噴以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液,在85℃加熱10~20 分鍾至斑點清晰,對照品溶液應顯青蒿素與雙氫青蒿素各自的清晰斑點。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)主斑點比較,不得更深;與對照溶液(2)的主斑點比較,深於對照溶液(2)主斑點的斑點不得多於1個。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄V D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(60∶40)為流動相;檢測波長為210nm。取本品和雙氫青蒿素對照品適量,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含青蒿素1mg和雙氫青蒿素1mg的混合溶液,量取20μl,注入液相色譜儀,雙氫青蒿素呈現兩個色譜峰,青蒿素峰與相鄰雙氫青蒿素峰的分離度應大於2.0;理論板數按青蒿素峰計算不低於6000。
測定法 取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取青蒿素對照品約25mg,精密稱定,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得

㈤ 青蒿素是什麼有什麼用 屠呦呦怎麼研究出青蒿素的

青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體,其分子式為C15H22O5,由中國葯學家屠呦呦在1971年發現 。

青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。

1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,一種熔點為156℃~157℃的活性成份,他們將這種無色的結晶體物質命名為青蒿素。

(5)雙氫青蒿素葯典的鑒別方法擴展閱讀:

青蒿素為一具有「高效、速效、低毒」優點的新結構類型抗瘧葯,對各型瘧疾特別是抗性瘧有特效。1986年「青蒿素」獲得了一類新葯證書(86衛葯證字X-01號)。1979年獲「國家發明獎」。

1973年為確證青蒿素結構中的羰基,合成了雙氫青蒿素。又經構效關系研究,明確在青蒿素結構中過氧是主要抗瘧活性基團,在保留過氧的前提下,羰基還原為羥基可以增效,為國內外開展青蒿素衍生物研究打開局面。

㈥ 寫出青蒿素的兩條物理性質和一條化學性質

青蒿素(Artemisinin)是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中葯青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體,化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞平-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5,屬倍半萜內酯,具有過氧鍵和6-內酯環,有一個包括過氧化物在內的1, 2,4-三呃烷結構單元,這在自然界中十分罕見,分子中包括有7個手性中心,它的生源關系屬於amorphane類型,其特徵是A,B環順聯,異丙基與橋頭氫呈反式關系。
制備熔點為156-157℃, [a]D17=+66.3°(C=1.64氯仿)。易溶於氯仿、丙酮、乙酸
乙酯和苯,可溶於乙醇、乙醚,微溶於冷石油醚,幾乎不溶於水。因其具有特殊的過氧基因,它對熱不穩定,易受濕、熱和還原性物質的影響而分解。

㈦ 雙氫青蒿素的雙氫青蒿素

中文名稱:
中文別名:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二氧七環-10(3H)-醇
英文別名:Artenimol; (3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol; DHQHS 1;
CAS:81496-81-3;71939-50-9;123930-80-3
EINECS:-
MDL號: MFCD00274495

㈧ 雙氫青蒿素的鑒別

(1)取本品約10mg,加無水乙醇1ml使溶解,加碘化鉀試液2ml與稀硫酸4ml,搖勻,加澱粉指示液數滴,溶液即顯藍紫色。(2)取本品的氯仿溶液(1→10)3~4滴,待氯仿揮發後,加2%香草醛硫酸溶液1滴,即顯紅色,放置,漸變棕色。(3)取本品,精密稱定,加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液,依法測定旋光度(附錄Ⅵ E),應顯右旋光性。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集696圖)一致。

㈨ 青蒿素管能團

(1)青蒿素分子中的官能團有過氧鍵、酯基、醚鍵,故答案為:酯基、醚鍵;
(2)雙氫青蒿素的分子式為C 16 H 24 O 5 ,與甲醇反應生成蒿甲醚和水,由質量守恆可知蒿甲醚的分子式是C 16 H 26 O 5 ,故答案為:C 16 H 26 O 5

㈩ 青蒿素和雙氫青蒿素均能和氫氧化鈉溶液反應

雙氫青蒿素:試品經乙醇溶解,再加2%氫氧化鈉溶液再水浴中反應後,置紫外可見分光光度計,於238nm波長處測定吸收度,計算出其含量。

所以兩種物質都和氫氧化鈉發生反應

望採納,O(∩_∩)O謝謝~

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