紫杉醇白蛋白便秘解决方法

① 紫杉醇的用途

紫杉醇（paclitaxel）是从红豆杉科红豆杉属（Taxus）植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。它是一种新型的微管稳定剂，具有独特抗癌活性，被美国国立癌症研究所认为是近15～20年来肿瘤化疗的最重要的进展。作为晚期卵巢癌的二线治疗药，至今已在40多个国家获准上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。紫杉醇用途的四种类型：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型、支架涂层。

② 紫杉醇的起源.发展.作用.状态

药物名称： 紫杉醇
药物别名： 泰素，TAXOL，紫素，特素
英文名称： Paclitaxel
说 明： 注射液：每支30mg（5ml）。

功用作用： 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇(taxol)

紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。

发现历史
1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。

用法用量： 一般临床使用紫杉醇的程序如下：
1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。

注意事项： 1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500／mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000／mm3时应输成分血。
2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。
3.神经系统：最常见为指趾麻木。有约4％的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。
4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。
5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。
6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8％的病人有胆红素升高，23％的病人碱性磷酸酶升高，18％有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见

③ 紫杉醇白蛋白化疗的功效与作用有哪些

白蛋白紫杉醇一种激素药品，能够帮助医治乳腺癌，并发挥抗癌效果，因而，假如平常得了癌症，也能够适当打针，这将有助于降低抵抗力，白蛋白紫杉醇的费用是有规律的，所以病人应该依据自己的经济状况选适合的药品，白蛋白紫杉醇关键用于帮助病患化疗后恢复，通常来讲，癌症出现后，须要化疗化疗后须要掌握病情。
【拓展资料】
一、紫杉醇，一种天然抗癌药物，分子式为C47H51NO14，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显着的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
二、紫衫醇分子式为C47H51NO14，相对分子质量853.91。紫杉醇为白色结晶性粉末，无臭，无味，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。
三、1963年美国化学家瓦尼（M.C.Wani）和沃尔（MonreE.Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（PacificYew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
四、近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长，对紫杉醇的需求量亦明显增大。临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取，由于紫杉醇在植物体中的含量相当低（公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅有0.069%），大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇，治疗一个卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的红豆杉树，也因此造成了对红豆杉的大量砍伐，致使这种珍贵树种已濒临灭绝。
五、化学合成尽管已完成，但由于需要的条件严格，产量低，经费高，不具有产业意义。现在紫杉醇的半合成方法已比较成熟，被认为是除人工种植外，扩大紫杉醇来源的有效途径。
六、半合成法可以更大限度地利用植物资源，但与直接提取紫杉醇的办法并无本质上区别，需要消耗大量红豆杉树木，仍然不能从根本上解决植物源匮乏的问题。显然从红豆杉植物组织中提取紫杉醇受到极大限制，寻找获取紫杉醇的新途径具有十分重要的意义。

④ 紫杉醇注射液的不良反应

下表列出的资料是根据10个研究中收治的812例患者（包括493例卵巢癌及319例乳腺癌）的资料整理的。275例来自泰素的8个II期临床试验中，所用的剂量为135至300mg/㎡滴注24小时，（其中有4个研究使用了G－CSF以支持造血功能）。301例来自随机化的III期卵巢癌患者的研究，这是将两个剂量（135或175mg/㎡）以及两个给药方法（3小时或24小时）泰素进行比较。又236例乳腺癌患者，使用泰素为135或175mg/㎡给药3小时的一个对比研究。 a. 根据最差疗程分析b. 所有的病人都事先预防服药c. 在开始3小时滴注所见的毒性反应中无一种明显地受年龄影响。+ 严重事件定义为至少III级毒性疾病特异性副作用一线卵巢癌联合方案：对于在III期一线卵巢癌联合治疗研究中评价了安全性的1084名患者，表10列出了重要副作用的发生情况。所有研究的安全性分析均是基于所有的疗程（GOG-111研究为6个疗程，协作组研究多达9个疗程）。 a 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时c 环磷酰胺(C)或顺铂(c)剂量为mg/m2d 菲歇尔准确度测试中Pe 协作组研究中f 协作组研究中g 所有患者事先接受药物治疗h 在GOG-111研究中，神经毒性收集在外周神经疾病中，而在协作组研究中，神经毒性收集在运动神经或感觉神经症状中。+ 严重事件定义为至少III级毒性N NC 没有收录二线卵巢癌治疗：对于III期二线卵巢癌泰素单药治疗研究中的403名患者，下表列出了重要副作用的发生情况。 a 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时c 所有患者事先接受药物治疗+ 严重事件定义为至少III级毒性骨髓抑制与剂量和给药方案相关，其中给药方案影响更突出。罕有严重的过敏反应发生（HSRs）：只出现在1%的患者及0.2%的总疗程中。严重的过敏反应与剂量和给药方案没有明显的相关性。外周神经疾病与剂量密切相关，但与给药方案无关。乳腺癌辅助治疗：对于乳腺癌辅助治疗的III期临床研究，下表列出了3121名患者（总人群）重要的严重副作用发生情况，他们用药的安全性与一组325名患者（早期人群）一同被评估。在研究方案中，此组患者比其他患者监测更频繁。 a 根据最差疗程分析b 严重事件定义为至少III级毒性c 给与患者的AC方案中，环磷酰胺600mg/m2，阿霉素剂量为60mg/m2、75mg/m2、或者90mg/m2(预防性用G-CSF支持和环丙沙星)，每三周进行四次。E 本研究中未报道中性粒细胞减少性发热f 所有患者事先接受药物治疗安全性资料收集于不同的入组群体，因此可能低估了总人群副作用的实际发生率。然而由于安全性资料是跨不同方案统一收集的，因此AC方案治疗后继以泰素（紫杉醇）治疗的安全性可以与AC方案单独治疗进行比较。与AC方案单独治疗相比，AC方案治疗后继以泰素治疗的患者更多发生III/IV级的感觉神经毒性、III/IV级的肌痛/关节痛、III/IV级的神经痛（5%对1%）、III/IV级的流感样症状（5%对3%）、III/IV级的高血糖症（3%对1%）。在附加的四个疗程泰素治疗中，两例由于治疗而死亡（0.1%）。在泰素治疗中，15%的患者发生IV级中性粒细胞减少症，15%的患者发生II/III级的感觉神经毒性，23%的患者发生II/III级的肌痛，46%的患者发生脱发。与高剂量的阿霉素联合使用时，严重的血液毒性、感染、粘膜炎、心血管事件等副作用的发生率会增高。初始化疗失败的乳腺癌：对于在乳腺癌III期临床研究中接受泰素单药治疗的458名患者而言，下表列出了治疗组中重要副作用的发生率（每组均以3小时持续输注）。 a 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时c 所有患者事先接受药物治疗+ 严重事件定义为至少III级毒性骨髓抑制和外周神经疾病均为剂量限制性。135mg/㎡剂量时发生一例严重的过敏反应（HSR）。非小细胞肺癌联合治疗的一线用药：本项研究由东方肿瘤合作组（ECOG）进行，患者随机分为泰素135mg/㎡ 24小时输注联合顺铂75mg/㎡，泰素250mg/㎡ 24小时输注联合顺铂75mg/㎡以及G-CSF支持，或者第1天顺铂75mg/㎡继以足叶乙甙100mg/㎡第1、2、3天给入（对照）。下表列出了重要副作用的发生率。 a 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时；顺铂剂量mg/m2c 泰素剂量mg/m2/输注时间小时，G-CSF支持治疗；顺铂剂量mg/m2d 足叶乙甙(VP)剂量mg/m2，在第1、2天静脉给入；顺铂剂量mg/m2e Pf 所有患者事先接受药物治疗+ 严重事件定义为至少III级毒性高剂量泰素治疗组（T250/c75）的毒性通常比低剂量泰素治疗组（T135/c75）严重。与顺铂/足叶乙甙组相比，接受低剂量泰素治疗的患者更多发生关节痛/肌痛，以及更严重的中性粒细胞减少。本研究没有报道中性粒细胞减少性发热。 卡氏肉瘤：接受两个不同剂量泰素（紫杉醇）单药治疗的85名患者中重要副作用的发生频率列于下表中。 a 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时c 所有患者事先接受药物治疗+ 严重事件定义为至少III级毒性从上表发现，每3周一次135mg/㎡的泰素应用，与每2周一次100mg/㎡的泰素应用相比，毒性作用更突出。特别是严重的中性粒细胞减少（76%对35%）、中性粒细胞减少性发热（55%对9%）、机会性感染（76%对35%），在前者的剂量和给药方案时更常见。应该考虑到，由于剂量的增大以及如上所述的造血生长因子的使用，而造成两项研究的差异。（见临床研究：AIDS相关性卡氏肉瘤章节）。也应该注意到在这些研究的85名患者中，26%接受蛋白酶抑制剂联合治疗，但尚未研究蛋白酶抑制剂对紫杉醇代谢的影响。全身各系统的副作用除非特别提及，否则下面的讨论就是针对接受泰素单药治疗的812名实体瘤患者的整体安全性资料。先前未治疗过的卵巢癌或非小细胞肺癌患者接受泰素联合顺铂治疗，或者乳腺癌患者在接受阿霉素/环磷酰胺辅助治疗后接受泰素治疗，发生的毒性更严重、更频繁，并且在这些人群中毒性的发生有临床显着性的差别。在卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的III期临床研究以及卡氏肉瘤的II期临床研究中重要副作用的发生频率和严重程度均以表格的形式在上面列出。另外，在上市后的使用中或者在其它临床研究中，也有罕见副作用的报道。在接受泰素治疗的卵巢癌、乳腺癌、肺癌、卡氏肉瘤患者中，副作用的发生频率和严重程度通常相似，只是在AIDS相关性卡氏肉瘤患者中，造血系统毒性、感染、中性粒细胞减少性发热的发生更频繁、更严重。这些患者需要一个相对低的剂量强度，并且需要支持治疗（见临床研究：AIDS相关性卡氏肉瘤章节）。只在卡氏肉瘤患者中发生或者在这些患者中更严重的副作用，以及在该人群中有临床显着性差别的副作用，均作了叙述。造血系统：骨髓抑制是泰素主要的剂量限制性毒性。中性粒细胞减少作为最重要的造血系统毒性，它具有剂量和时间依赖性，通常也可快速恢复。在卵巢癌III期二线临床研究中，患者接受泰素3小时输注，135mg/㎡剂量组中，14%的患者中性粒细胞计数低于500/mm3，而175mg/㎡组发生率为27%（P=0.05）。同样在本研究中，持续24小时输注发生严重的中性粒细胞减少的频率高于3小时输注组；输注时间对骨髓移植的影响大于剂量。累积暴露并不增加中性粒细胞减少的发生，先前接受过放射治疗的患者发生中性粒细胞减少的频率和严重程度也没有增加。在泰素135mg/㎡/24小时联合顺铂治疗卵巢癌的研究中，以环磷酰胺联合顺铂为对照组，泰素联合顺铂组IV级中性粒细胞减少和中性粒细胞减少性发热的发生频率高于对照组。泰素联合顺铂组IV级中性粒细胞减少的发生率为81%，而环磷酰胺联合顺铂组的发生率为58%，而两组中性粒细胞减少性发热的发生频率分别为15%与4%。在泰素/顺铂组，1074个疗程中的35个（3%）发生发热，同时均伴有IV级中性粒细胞减少的报道。在针对进展期非小细胞肺癌患者的ECOG研究中，泰素继以顺铂治疗时IV级中性粒细胞减少的发生率为74%（泰素135mg/㎡/24小时后继以顺铂治疗）和65%（泰素250mg/㎡/24小时后继以顺铂和G-CSF治疗），作为对照的顺铂/足叶乙甙组发生率为55%。发热是很常见的（占所有治疗患者中的12%）。30%的患者以及9%的疗程中均可发生感染；1%患者的感染是致命的，包括败血症、肺炎、腹膜炎。在卵巢癌III期二线临床研究中，泰素剂量135mg/㎡和175mg/㎡持续3小时输注的患者感染的发生率分别为20%和26%。泌尿道感染和上呼吸道感染是最常见报道的感染性并发症。在进展期HIV感染和预后差的AIDS相关性卡氏肉瘤等免疫抑制性患者人群，61%的患者出现至少一次机会性感染。（见临床研究：AIDS相关性卡氏肉瘤章节）。对于严重的中性粒细胞减少的患者，建议使用包括G-CSF在内的支持治疗。（见剂量和给药方式章节）。血小板减少不常见，而且几乎不严重（78%的患者出现贫血（血红蛋白小于11g/dL），16%的患者贫血严重（血红蛋白小于8g/dL）。贫血的发生率与药物剂量和时间之间没有观察到明显相关性。基线血红蛋白水平正常的所有患者中，69%在研究中出现贫血，但是只有7%发生严重贫血。所有患者中的25%，以及基线血红蛋白水平正常患者中的12%，需要输入红细胞治疗。过敏反应（HSRs）：在泰素治疗前所有的患者均预先接受过药物治疗（见注意和预防：过敏反应章节）。泰素治疗的剂量和时间均不影响过敏反应的发生和程度。在卵巢癌III期二线临床研究中，与24小时输注相比，3小时输注并不会增加过敏反应的发生。在20%的疗程和41%的患者中，发生了过敏反应。在不到2%的患者和1%的疗程中出现严重的副作用。3个疗程之后就不会出现严重的过敏反应，严重的症状通常出现于泰素治疗的头一个小时。在那些严重的过敏反应中，最常见的症状是：呼吸困难、脸红、胸痛、心动过速。较轻的过敏反应主要包括脸红（28%）、皮疹（12%）、低血压（4%）、呼吸困难（2%）、心动过速（2%）、高血压（1%）。在整个治疗期，过敏反应的发生频率保持相对稳定。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的与过敏反应有关的寒战和背痛。心血管系统：在输注的头三个小时内，低血压的发生率在所有患者中占12%，在所有疗程中占3%。在输注的头三个小时，心动过缓的发生率在所有患者中占3%，在所有疗程中占1%。在卵巢癌III期临床研究中，低血压和心动过缓均不受剂量和输注时间的影响。这些生命体征的改变通常没有症状，也不需要特殊的治疗或者中断治疗。低血压和心动过缓的发生不受先前蒽环霉素治疗的影响。大约1%的患者的显着的心血管事件可能与泰素单药治疗相关。这些心血管事件包括晕厥、异常心率、高血压、静脉血栓。在泰素175mg/㎡ 24小时输注的患者中，有一例发生晕厥并渐进为低血压而死亡。心率异常包括无症状的室性心动过速、二联律、需要安装起搏器的完全性房室传导阻滞。在III期临床研究中接受泰素和顺铂联合化疗的非小细胞肺癌患者中，显着的心血管事件发生率为12-13%。这种心血管事件的显着性增加可能是因为肺癌患者中心血管危险因素的增加所致。在基线时患者就常有心电图异常。心电图异常通常不引起症状，也不是剂量限制性的，不需要干预。在所有患者中23%存在心电图异常。在研究入组前心电图正常的患者中，14%的患者在治疗中会进展为异常心电记录。在心电监测中最常见的是非特异性复极异常、窦性心动过缓、窦性心动过速、期前收缩。基线心电图正常的患者中，先前使用蒽环霉素治疗并不影响心电图异常的发生率。心肌梗塞的发生偶有报道。扩张性心力衰竭的报道主要出现于患者接受其他化疗时，特别是接受蒽环类药物化疗的患者。（见警惕：药物的相互作用章节）。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的房颤和室上性心动过速。呼吸系统：泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的间质性肺炎、肺纤维化、肺栓塞。同时接受放射治疗的患者还偶有放射性肺炎的报道。神经系统：每一项研究报道的资料表明在这些研究中，神经毒性评价各不相同（见表9-15）。然而，神经系统临床症状的发生率和严重程度受到先前和/或同时接受的神经毒性药物治疗的影响。通常在接受泰素单药治疗的患者中，神经系统临床症状的发生率和严重程度呈剂量依赖性。所有患者中的60%（3%严重），以及先前不存在神经疾病变的患者中的52%（2%严重），发生外周神经疾病。累积剂量会增加外周神经疾病的发生率。在第一个疗程后27%的患者发生神经系统症状，34-51%的患者在第2到第10个疗程中发生神经症状。1%的患者由于外周神经疾病而终止泰素治疗。感觉神经症状通常在泰素治疗停止后几个月内出现或加重。由于先前治疗而导致的神经疾病并不是泰素治疗的禁忌症。在卵巢癌协作组一线临床研究中（见表10），神经毒性包括运动神经和感觉神经副作用。泰素175mg/㎡持续3小时输注联合顺铂75mg/㎡治疗组，与环磷酰胺联合顺铂治疗组相比，神经毒性的发生更频繁更严重，发生率分别为87%（21%严重）和52%（2%严重）。由于在协作组研究的病例报告表中没有收集副作用的完全缓解的日期，并且只有少数患者有完整的随访材料，所以不能精确确定该研究中III级或IV级的神经毒性的持续时间。在GOG一线卵巢癌临床研究中，外周神经疾病被作为神经毒性报道。泰素135mg/㎡ 24小时输注联合顺铂75mg/㎡治疗组，与环磷酰胺联合顺铂治疗组相比，神经毒性的发生相似，分别为25%（3%严重）和20%（0%严重）。协作组研究和GOG研究中的神经毒性作横向比较，提示当泰素联合顺铂75mg/㎡治疗时，泰素175mg/㎡持续3小时输注与泰素135mg/㎡24小时输注相比，前者严重的神经毒性更常见，它们的发生率分别为21%和3%。在非小细胞肺癌患者中，泰素联合顺铂治疗，与泰素单药治疗卵巢癌或乳腺癌相比，严重的神经毒性发生更频繁。泰素135mg/㎡24小时输注联合顺铂75mg/㎡治疗的非小细胞肺癌患者中，13%发生严重的感觉神经症状，而在接受顺铂/足叶乙甙的非小细胞肺癌患者中为8%（见表14）。除了外周神经疾病以外，泰素治疗后的其他神经系统副作用较罕见（泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的自主神经疾病导致的麻痹性肠梗阻。视神经和/或视觉障碍（闪光性暗点）也有报道，特别是在那些剂量高于推荐量的患者。这些副作用通常是可逆的。然而也有文献报道患者视神经的异常偶尔呈持续性视神经损伤。上市后的使用中也有耳毒性的报道（听力下降和耳鸣）。关节痛/肌痛：肌痛关节痛发生的频率和严重程度与泰素治疗的剂量或者给药时间没有显着的相关性。60%的治疗患者存在关节痛/肌痛；其中8%的患者症状严重，这一症状通常是一过性的，在泰素治疗后2-3天出现，几天后恢复。在整个治疗期间，骨骼肌症状的发生频率和严重程度保持不变。肝脏： 肝功能异常发生的频率和严重程度与泰素治疗的剂量或者给药时间没有显着的相关性。在基线肝功能正常的患者中，胆红素、碱性磷酸酶和AST（SGUT）升高的发生率分别为7%、22%和19%。长时间使用泰素没有累积性的肝脏毒性。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的肝坏死和肝性脑病。肾脏： 在接受泰素治疗的卡氏肉瘤患者中，5名患者出现III或者IV级的肾脏毒性，一例患者因怀疑IV级严重程度的HIV肾病而终止治疗。其他四名患者发生可逆性血肌酐升高的肾功能不全。胃肠道（GI）：所有患者中报道的恶心/呕吐、腹泻、黏膜炎的发生率分别为52%、38%、31%。这些症状通常是轻到中等程度的。粘膜炎的发生是时间依赖性的，在24小时输注的发生率高于3小时输注的发生率。在预后差的AIDS相关性卡氏肉瘤患者中，恶心/呕吐、腹泻、黏膜炎的发生率分别为69%、79%、28%。三分之一的卡氏肉瘤患者在研究开始前就有腹泻。（见临床研究：AIDS相关性卡氏肉瘤章节）在卵巢癌III期一线临床研究中，泰素联合顺铂治疗时恶心呕吐的发生率高于卵巢癌和乳腺癌泰素单药治疗。另外与对照组相比，任何程度的腹泻发生率也高，但是这些研究中严重腹泻的发生率没有差别。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的小肠梗阻、肠穿孔、胰腺炎、缺血性结肠炎、脱水。在泰素单药治疗和联合其他化疗药治疗的患者中，即使联合使用G-CSF，也偶有中性粒细胞减少性小肠结肠炎（盲肠炎）的报道。注射部位反应： 包括继发于外渗的反应在内的注射部位的反应，通常是轻度的，并且包括注射部位的红斑、压痛、皮肤变色、浮肿。与3小时输注相比，这些反应在24小时输注时发生率更高。其他部位输注泰素后造成的先前外渗部位皮肤反应复发，称之为“记忆复苏”，也偶有报道。泰素安全性的持续监测偶有报道更严重的事件，例如：静脉炎、蜂窝织炎、硬化、皮肤剥脱、坏死、纤维化。在部分病例中，注射部位皮肤反应可能在一个长时间输注过程中，或者输注后一周或10天后发生。目前对于外渗没有特殊的治疗。为防止外渗，建议在输注过程中密切监测输注部位可能发生的渗漏。其它临床副作用：绝大多数患者（87%）可发生脱发。与泰素相关的过敏反应引起的暂时性皮肤改变也有报道，但是没有其他的皮肤毒性与泰素治疗显着相关。指甲的改变（色素沉着或甲床变色）并不常见（2%）。21%的患者有浮肿的报道（其中17%的患者先前没有浮肿）；只有1%的患者浮肿严重，但没有人需要中断治疗。浮肿通常是局部的，并且与疾病相关。基线正常的患者在5%的疗程中会出现浮肿，并且在研究中没有随着时间而增加。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的辐射性记忆复苏有关的皮肤异常，斑丘疹、瘙痒、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等。泰素安全性的持续监测还包括偶有发生的与用药相关的流泪等。泰素安全性的持续监测报道的副作用还包括乏力与不适。在泰素135mg/㎡ 24小时输注联合顺铂作为卵巢癌一线治疗的3期临床研究中，17%的患者出现乏力，明显高于环磷酰胺/顺铂对照治疗的10%发生率。意外暴露：吸入时，有呼吸困难、胸痛、眼部灼热、喉痛和恶心的报道。局部暴露后，会发生麻刺感、灼伤和局部发红。以下列表是按系统器官分类排列的，列出了MedDRA首选术语及其发生频率，发生频率按下列定义分类：很常见（≥1/10），常见（≥1/100，＜1/10），不常见（≥1/1000，＜1/100），罕见（≥1/10000，＜1/1000），很罕见（＜1/10000）和不明（根据现有数据发生频率无法估计）。这个表格是按CIOMS工作组III和V以及欧盟委员会关于产品特征摘要指导原则的建议编制的。

⑤ 紫杉醇有几种有啥区别

紫杉是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，临床广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌、胃癌及软组织肉瘤等。近年来，通过对紫杉类药物的不断探索及制剂工艺的不断改进，研发了多西紫杉醇(多西他赛)、紫杉醇脂质体及白蛋白结合型紫杉醇。四种紫杉醇都有各自的特点。
药物安全性有差别。
紫杉醇：具有高度亲脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应，也可加重紫杉醇的外周神经毒性，还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。有研究发现，聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 输液器中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐，引起严重的不良反应。
多西紫杉醇：水溶性较低，须加入聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶，两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；聚山梨酯 80 为非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。
白蛋白结合型紫杉醇：无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，缩短滴注时间，无需预处理。
紫杉醇脂质体：改变了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油带来的毒副作用。据报道，紫杉醇脂质体静脉给药最大耐受量可达 200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量仅 30 mg/kg，紫杉醇脂质体在动物体内毒性明显小于紫杉醇注射液。
预处理有差别。
紫杉醇：为了预防过敏反应的发生，在紫杉醇治疗前 12 小时及 6 小时左右给予地塞米松 20 mg 口服，治疗前 30～60 分钟给予苯海拉明 50 mg 肌注，西咪替丁 300 mg 或雷尼替丁 50 mg 静注。
多西紫杉醇：为减少体液潴留的发生和严重性，减轻过敏反应的严重性，所有患者在接受多西他赛治疗前均须预服糖皮质激素。通常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
白蛋白结合型紫杉醇用药前不需要预防过敏反应的预处理。
紫杉醇脂质体：为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在紫杉醇脂质体治疗前 30 分钟给予预处理，静脉注射地塞米松 5～10 mg;肌肉注射苯海拉明 50 mg;静脉注射西米替丁 300 mg。
不良反应有差别。
紫杉类药物的不良反应大致相似，通常包括过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、关节及肌肉痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发等。
紫杉醇注射液：独有的不良反应是对辅料聚氧乙基代蓖麻油的过敏反应。
多西紫杉醇：独有的不良反应是体液潴留。此外，多西紫杉醇所致的中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖性而非时间依赖性。
白蛋白结合型紫杉醇与紫杉醇脂质体：因制剂工艺的改进，无需添加聚氧乙基代蓖麻油、聚山梨酯 80、无水乙醇等辅料，药物安全性方面有较大幅度提升。
适应证有差别。
紫杉醇：适用于进展期卵巢癌的一线和后继治疗、淋巴结阳性的乳腺癌在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗、转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌、非小细胞肺癌的一线治疗、AIDS 相关性卡氏肉瘤的二线治疗。
多西紫杉醇：适用于局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接受过化疗的晚期胃腺癌(包括胃食管结合部腺癌)。
白蛋白结合型紫杉醇：相关文献报道，其单药及联合方案是进展迅速或多线治疗失败的难治性晚期乳腺癌的一种治疗选择，对既往接受过紫杉类药物治疗和晚期三阴性乳腺癌也显示出一定疗效，且毒副作用可耐受。
紫杉醇脂质体：有文献报道，用于乳腺癌、非小细胞肺癌及卵巢癌的疗效与紫杉醇疗效相当，且安全性相对更高，对于紫杉醇注射液不能耐受的患者，可考虑换用紫杉醇脂质体继续治疗。

⑥ 紫杉醇在细胞内的作用位点

紫杉醇主要是与细胞的B-微管结合，抑制其解聚，稳定微管蛋白，从而抑制癌细胞的分裂，具有抗癌作用。

⑦ 紫杉醇针（白蛋白结合型）&曲妥珠单抗针（赫赛汀）的副作用以及如何减少其副作用

T序贯H就不会有太多副作用了。紫杉醇主要是造血功能的影响和脱发，经验丰富的内科医生都可以处理的，至于H没有过多的副作用，首次40%发热，偶见过敏和血小板下降，以及心脏影响，不会脱发。首次注射和以后每三个月定期检查左室射血分数就可以了。

⑧ 注射用紫杉醇说明书

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显着禁忌症，病人在使用本品前应接受过蒽环类药物治疗。下面是我整理的注射用紫杉醇说明书，欢迎阅读。

注射用紫杉醇商品介绍

通用名：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

生产厂家: 美国American Pharmaceutical Part

批准文号：

药品规格：100mg*1瓶

药品价格：￥6100元

注射用紫杉醇说明书

【商用名】注射用紫杉醇

【通用名】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

【英文名】paclitaxel For Injection(Albumin Bound)

【汉语拼音】ZhuSheYongZiShanChun

【主要成分】紫杉醇

【性状】

【适应症】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显着禁忌症，病人在使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)前应接受过蒽环类药物治疗。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。

【用法用量】 转移性乳腺癌联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的患者，推荐注射用紫杉醇(白蛋白结合型)剂量为每3周一次260mg/m2，静脉滴注30分钟以上。 肝脏损害：对于胆红素>1.5mg/ml的病人，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的剂量未定。 药物减量：使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)过程中，出现严重中性粒细胞缺乏(中性粒细胞计数<500/mm2,持续一周或更长)或严重的感觉神经病变，应在之后的治疗中减量至220mg/m2。反复出现的重度中性粒细胞缺乏或严重的感觉障碍，剂量应减至180mg/m2。3级感觉神经病变应停止治疗直至感觉障碍缓解至1~2级，并在之后的治疗中进一步减量。 操作注意事项：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是细胞毒性抗肿瘤药物，和其他毒性较强的紫杉醇化合物一样，操作注射用紫杉醇(白蛋白结合型)时要小心谨慎。推荐使用手套。如果纳米白蛋白紫杉醇(冻干粉或稀释液)接触到皮肤，应立即用肥皂和清水清洗皮肤。局部接触紫杉醇，可能会出现刺痛，烧灼感和红肿。如果注射用紫杉醇(白蛋白结合型)接触到粘膜，暴露部位应用清水彻底清洗。 静脉用药的准备工作：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)稀释前为无菌冻干粉。为防止发生错误，稀释前仔细阅读说明书。 每ml稀释液含有5mg/ml紫杉醇。 1、无菌操作，用20ml生理盐水稀释冻干粉; 2、将生理盐水沿安瓶壁缓慢注入，避免形成过多气泡; 3、避免将生理盐水直接滴注在冻干粉上，因为会形成气泡; 4、生理盐水注入后，将安瓶直立直少5分钟，保持冻干粉完全湿润; 5、轻柔旋转和/或倒转至少2分钟，保持冻干粉均一溶解。避免产生气泡; 6、如果出现气泡或结块，将溶液静置15min，直至气泡消退。 稀释的混悬液呈均一的牛奶状，没有可视的颗粒样物质。如果有颗粒或沉淀，安瓶应继续轻柔地倒转，以确保使用前完成溶解。如果有沉淀，则丢弃注射用紫杉醇(白蛋白结合型)不用。丢弃任何未用的部分。 以5mg/ml计算病人所需的液体量：总液体量=总剂量(mg)/5(mg/ml) 将适当体积稀释的注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注入空白的、无菌输液袋(塑料的聚氯乙稀容器，聚氯乙烯或非聚氯乙烯静脉输液袋)。不需要使用特殊的无DEHp输液袋或输液泵。不推荐使用滤器。 在注射用紫杉醇(白蛋白结合型)输注过程中建议密切监视输注部位有无渗漏。30分钟内完成输注有助于减少输液反应。 使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)前不需要预防性使用药物以预防可能的高敏反应。 如果条件许可，静脉用药都应在输注前检查有无微粒和变色等情况发生。 稳定性：未开封的注射用紫杉醇(白蛋白结合型)在20℃至25℃性质稳定，直至产品标识的有效期，冷冻或冷藏不影响产品的稳定性。 稀释后药物在安瓶中的稳定性 稀释后注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应立即使用。如果必须，可在2℃至8℃冷藏至多8小时。如果不立即使用，每支稀释的注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应放回原来的卡纸盒中以避光。如果有沉淀产生，弃去不用。 稀释后药物在输液袋中的稳定性 稀释注射用紫杉醇(白蛋白结合型)在输液袋中应立即使用。但可以在适宜的温度(大约25℃)和光照条件下保存至多8小时。

【药理毒理】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白二聚体聚合抑制解聚，保持微管稳定，抑制正常微管网络的再结合，影响细胞间期和有丝分裂。紫杉醇诱导细胞周期中微管异常排列或成“捆状”，并在有丝分裂中形成多个微体。

【药代动力学】静脉给予注射用紫杉醇(白蛋白结合型)，紫杉醇的血浆浓度呈双相性分布。初始的血液浓度快速下降期(α期)代表药物向外周扩散;缓慢期(β期)代表药物的清除。半衰期大约27个小时。注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的药代动力学和用药维持时间无关。推荐临床用量为260mg/m2时，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的平均大血药浓度Cmax在滴注结束后出现，为18，741ng/ml，平均总清楚容量为15L/hr/m2。平均分布容量为632L/m2。分布容量大提示注射用紫杉醇(白蛋白结合型)血管外的广泛结合和/或和组织结合率高。

【不良反应】多见的为中性粒细胞缺乏，低血压，心电图异常，呼吸困难，咳嗽。神经病变，视觉障碍，关节痛，转氨酶升高，恶心呕吐，腹泻和无力。

【注意事项】 1、男性接受注射用紫杉醇(白蛋白结合型)治疗期间，避免照顾儿童。 2、白蛋白(人)：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)包含人白蛋白，一种人血液的衍生物。基于对于献血者的有效筛查和生产流程，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)传播病毒性疾病的可能性极小。理论上传布克雅病的几率也很小。目前还没有因为白蛋白传播病毒性疾病或克雅病的报道。

【禁忌】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁用于中性白细胞低于1500/mm3者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚不清楚乳汁中是否分泌注射用紫杉醇(白蛋白结合型)。由于多种药物，包括蒽环类药物，能在乳汁中分泌，以及鉴于授乳婴儿可能因注射用紫杉醇(白蛋白结合型)而致严重不良反应，因而母亲在接受注射用紫杉醇(白蛋白结合型)前应停止哺乳。

【批准文号】注册证号 H20080338

【药品本位码】86979283000017

【规格】100mg*1瓶/盒

【贮藏】密封，避光低温保存。

【有效期】一年半。

【生产企业】American pharmaceutical partners, Inc.

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)习惯称呼名字：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)、注射用紫杉醇、紫杉醇白蛋白微粒、白蛋白结合型纳米微粒紫杉醇、注射用纳米紫杉醇

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的功效与作用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显着禁忌症，病人在使用本品前应接受过蒽环类药物治疗。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等

注射用紫杉醇使用常见问题

问：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的主治功能是什么?

⑨ 紫杉醇对心脏的刺激如何调理

紫杉醇是通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂来抑制癌细胞增殖。<br><br>本品主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌，其毒性反应主要是心脏毒性，一般没有很好的预防方法，若出现严重的心脏毒性只能停药。