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双氢青蒿素药典的鉴别方法

发布时间:2022-09-09 11:42:00

㈠ 青蒿素和双氢青蒿素是不是同分异构体

不是同分异构体。分子式不同。


1、青蒿素:化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。


2、双氢青蒿素:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇,分子式为C15H24O5。


其结构为:

3、(1)根据其分子式来看,分子式是不同的,双氢青蒿素与青蒿素的C、O原子个数相同,但双氢青蒿素的H原子比青蒿素多2个。

(2)从官能团来看,青蒿素中是环状酯基,双氢青蒿素中是个醚键和醇羟基,官能团的种类不同。


同分异构体是有相同分子式而有不同的原子排列的化合物,双氢青蒿素与青蒿素的分子式不同,所以不是同分异构体。

㈡ 青蒿素鉴别方法

【药材性状鉴定】本品茎呈圆柱形,上部多分枝,长30~80cm,直径0.2~0.6cm;表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。
【药材显微鉴定】叶片表面观:上下表皮细胞形状不规则,垂周壁波状弯曲,长径18~41(~80)μm,脉脊上的表皮细胞呈窄长方形。气孔椭圆形,不定式。表面布满非腺毛和腺毛。非腺毛于中脉附近多见,为T字形毛,臂细胞横向延伸或在柄处折成V字形,长200~480(~816)μm,柄由3~8细胞组成,单列,基部柄细胞较大,臂细胞常脱落。腺毛椭圆形,无柄,两个半圆形分泌细胞相对排列,常充满淡黄色挥发油。
【药材理化鉴定】取本品粉末3g,加石油醚(60℃~90℃)50ml,加热回流1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加正己烷30ml使溶解,用20%乙腈溶液提取3次,每次10ml,合并乙腈液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取青蒿素对照品,加乙醇制成每Iml含Img的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μ1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(600C~90℃)一乙醚(6:4)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,105℃加热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

㈢ 双氢青蒿素抗疟活性和稳定性比青蒿素更优越的原因是什么,证明了什么

青蒿素的提取方法虽多,但弊端同样不少。汽油法简练,工艺流程短,操作方便,但此法大量消耗汽油,安全性存在问题,且由于沸点高,母液处理困难,需减压回收,回收率低。乙醇法溶剂回收温度较难控制,有效成份易受破坏,收率低。所以其稳定性比双氢青蒿素片要差一些。
双氢青蒿素片
开放分类:化学药品应用科学片剂科学药品
双氢青蒿素片(Dihydroartemisinin Tablets),本品为白色片。遮光,密封,在阴凉处保存。适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
药理毒理/双氢青蒿素片 编辑

药理学:本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学:在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用。
药代动力学/双氢青蒿素片 编辑
口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。
适应症/双氢青蒿素片 编辑
适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
用法用量/双氢青蒿素片 编辑
口服1日1次,成人1日3片,首剂量加倍;儿童量按年龄递减,连用5~7日。
不良反应/双氢青蒿素片 编辑
推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
用药/双氢青蒿素片 编辑
孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用/双氢青蒿素片 编辑
尚不明确。 [1]
鉴别/双氢青蒿素片 编辑
(1)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加无水乙醇2ml使溶解,滤过,滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml,摇匀,加淀粉指示液数滴,溶液即显蓝紫色。
(2)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加氯仿10ml,振摇,使双氢青蒿素溶解,滤过,滤液蒸发至约2ml,作为供试品溶液;另取双氢青蒿素对照品,加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)为展开剂,展开后,晾干,喷以2%香草醛硫酸溶液,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。
检查/双氢青蒿素片 编辑
有关物质 取本品的细粉适量,加氯仿制成每1ml中含双氢青蒿素20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.6mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)为展开剂,展开后,晾干,喷以2%香草醛硫酸溶液。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于1个,其颜色与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深(3%)。
溶出度 取本品,照溶出度测定法,以0.15%氢氧化钠-乙醇(4:1)250ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液5ml,滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,加2%氢氧化钠溶液稀释至刻度,作为供试品溶液;另取双氢青蒿素对照品适量,加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液,放置2小时以上,精密量取2ml,置10ml量瓶中,加0.15%氢氧化钠溶液稀释至刻度,置37℃保温30分钟,再精密量取2ml,置10ml量瓶中,加2%氢氧化钠溶液稀释至刻度,作为对照品溶液。将供试品溶液及对照品溶液置60℃恒温水浴中,反应30分钟,同时取出,冷至室温,照分光光度法,在241nm的波长处测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定/双氢青蒿素片 编辑
对照品溶液的制备 精密称取双氢青蒿素对照品约10mg,置50ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀后,静置2小时,即得。
供试品溶液的制备 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于双氢青蒿素10mg,置50ml量瓶中,加乙醇,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀,静置2小时,滤过,取续滤液,即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置10ml量瓶中,各精密加入乙醇1ml,摇匀,加2%氢氧化钠溶液至刻度,摇匀,置60℃恒温水浴中反应30分钟,取出冷至室温,以2%氢氧化钠溶液-乙醇(4:1)为空白,照分光光度法,在238nm的波长处分别测定吸收度,计算,即得。
青蒿素 编辑

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)叶中提取得到的一种无色针状晶体,它的茎中不含药青蒿,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。
此外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景。如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等。

㈣ 青蒿素的化学结构鉴别反应

【鉴别】(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 有关物质 取本品适量,加丙酮溶解制成每1ml中含15mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液0.5ml,置100ml量瓶中,加丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)5ml,置10ml量瓶中,加丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(2);另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品,加丙酮溶解并释稀制成每1ml 中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8∶2∶0.1)为展开剂,展开15cm以上,取出,晾干,喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液,在85℃加热10~20 分钟至斑点清晰,对照品溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)主斑点比较,不得更深;与对照溶液(2)的主斑点比较,深于对照溶液(2)主斑点的斑点不得多于1个。
【含量测定】 照高效液相色谱法(附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(60∶40)为流动相;检测波长为210nm。取本品和双氢青蒿素对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含青蒿素1mg和双氢青蒿素1mg的混合溶液,量取20μl,注入液相色谱仪,双氢青蒿素呈现两个色谱峰,青蒿素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0;理论板数按青蒿素峰计算不低于6000。
测定法 取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取青蒿素对照品约25mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得

㈤ 青蒿素是什么有什么用 屠呦呦怎么研究出青蒿素的

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,一种熔点为156℃~157℃的活性成份,他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。

(5)双氢青蒿素药典的鉴别方法扩展阅读:

青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药,对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书(86卫药证字X-01号)。1979年获“国家发明奖”。

1973年为确证青蒿素结构中的羰基,合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究,明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团,在保留过氧的前提下,羰基还原为羟基可以增效,为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。

㈥ 写出青蒿素的两条物理性质和一条化学性质

青蒿素(Artemisinin)是从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)中提取得到的一种无色针状晶体,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5,属倍半萜内酯,具有过氧键和6-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1, 2,4-三呃烷结构单元,这在自然界中十分罕见,分子中包括有7个手性中心,它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A,B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系。
制备熔点为156-157℃, [a]D17=+66.3°(C=1.64氯仿)。易溶于氯仿、丙酮、乙酸
乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基因,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

㈦ 双氢青蒿素的双氢青蒿素

中文名称:
中文别名:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇
英文别名:Artenimol; (3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol; DHQHS 1;
CAS:81496-81-3;71939-50-9;123930-80-3
EINECS:-
MDL号: MFCD00274495

㈧ 双氢青蒿素的鉴别

(1)取本品约10mg,加无水乙醇1ml使溶解,加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml,摇匀,加淀粉指示液数滴,溶液即显蓝紫色。(2)取本品的氯仿溶液(1→10)3~4滴,待氯仿挥发后,加2%香草醛硫酸溶液1滴,即显红色,放置,渐变棕色。(3)取本品,精密称定,加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定旋光度(附录Ⅵ E),应显右旋光性。(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集696图)一致。

㈨ 青蒿素管能团

(1)青蒿素分子中的官能团有过氧键、酯基、醚键,故答案为:酯基、醚键;
(2)双氢青蒿素的分子式为C 16 H 24 O 5 ,与甲醇反应生成蒿甲醚和水,由质量守恒可知蒿甲醚的分子式是C 16 H 26 O 5 ,故答案为:C 16 H 26 O 5

㈩ 青蒿素和双氢青蒿素均能和氢氧化钠溶液反应

双氢青蒿素:试品经乙醇溶解,再加2%氢氧化钠溶液再水浴中反应后,置紫外可见分光光度计,于238nm波长处测定吸收度,计算出其含量。

所以两种物质都和氢氧化钠发生反应

望采纳,O(∩_∩)O谢谢~

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