A. 关于更昔洛韦抗病毒的原理
本品进入疱疹病毒感染的细菌后，与脱氧核苷竞争病毒激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化性阿昔洛韦三磷酸酯，通过两种方式抑制病毒复制：
一干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制
二在DNA多聚酶的作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断目的 探讨更昔洛韦和利巴韦林在小儿轮状病毒肠炎治疗中疗效比较。方法 86例轮状病毒肠炎患儿随机分为更昔洛韦组30例。利巴韦林组28例,对照组28例,三组患儿均给与补液、纠酸、 微生态制剂、西咪替丁等综合治疗。更昔洛韦组予以更昔洛韦(湖北科益药业股份有限公司 国药准字H10980189)5mg/kg.d 静脉滴注,利巴韦林组予以利巴韦林(上海禾丰制药有限公司 国药准字号H199998187) 10mg/kg.d 静脉滴注,对照组不用抗病毒药。结果 更昔洛韦组和利巴韦林组总有效率明显高于对照组,有显着差异(P0.05)。结论 更昔洛韦比利巴韦林并无明显优势,短期应用二者均无明显不良反应,但是利巴韦林比更昔洛韦更经济,更适合在基层临床广泛使用。
B. 注射用更昔洛韦所至肌肉震颤的处理方法
可以使用一些镇静，或者是松弛肌肉的药物，必要的话也可以配合激素。
C. 更昔洛韦可用于感冒吗
病情分析： 更昔洛韦是作用于病毒DNA聚合酶,对多种DNA病毒均有显着作用.适用巨细胞病毒感染的治疗和预防,病毒性感冒引起的咳嗽,发烧等症状时可以用它.预后护理: 多喝开水,注意保暖,适当运动,加强营养就会很快好起来的.
D. 更昔洛韦输液配什么生理盐水还是葡萄糖啊
注射滴注液浓度不得超过10毫克/毫升。 所以,100mg最少配100ml。250mg,500mg分别最少配250ml，500ml。 本品溶液制备方法 ①在本品干粉的无菌小瓶中注入10毫升注射用水，不要用含有parabens(如para－hydroxybenzoates)的制菌用水，因这些物质与本品干粉不相溶而导致出现沉淀。 ②摇晃以溶解药物。 ③应检视配制液是否有微粒。 ④配制的溶液在室温下可保持稳定性达12小时，不能冷冻贮存。 5、注射输液的准备和用法 根据病人的体重计算出剂量，并从本品瓶中抽取一定体积的配制液(浓度50毫克/毫升)，加入生理盐水、5%葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液，注射输液浓度建议不超过10毫克/毫升。 本品不应混合其它静注物。 因采用非制菌无菌用水配制本品，注射输液应在24小时内使用，以避免细菌污染。 注射输液应冷藏，但不可冷冻储存。 注意：不应快速给药或静脉推注，因为过高的血浆浓度可导致副反应增加。 因更昔洛韦溶液PH值高(pH=11)，肌注或皮下注可导致严重刺激组织。 配制溶液及操作说明 由于本品有致癌及诱变活性，在其操作过程中应小心，避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。本品溶液为碱性（pH约为11），一旦接触了皮肤或粘膜，应用肥皂及水彻底冲洗；如接触了眼睛，则应用清水反复彻底淋洗。
E. 治疗巨细胞病毒和风疹病毒有什么方法
病情分析：意见建议： 你好!风疹病毒是孕前优生检查项目中的一项,风疹病毒感染主要可以引起胎儿畸形,所以感染风疹病毒后应抓紧时间治疗.可以选用各种抗病毒药物,常用的有更昔洛韦,免疫球蛋白抑制剂等. 单疱病毒的治疗主要是缓解症状,可以用阿司匹林,安乃近止痛,为防止眼部感染可以用无环鸟苷液滴眼,有免疫缺陷或免疫低下的病人可以服用阿糖胞苷,高效抗病毒治疗的药物阿昔洛韦,皮肤破裂的人可以用红霉素软膏涂擦.意见建议:目前治疗巨细胞病毒的首选药物是更昔洛韦.对于更昔洛韦不能适应或者更昔洛韦治疗无效的患者可以选用膦甲酸钠.抗病毒的药物有很多种类,在选择的时候要综合考虑.建议你去正规医院按医生的嘱咐治疗.
F. 更昔洛韦有什么副作用
病情分析：
更昔洛韦：预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人.
指导意见：
更昔洛韦不良反应：白细胞及血小板减少最常见,少见的有贫血,发热,皮疹,肝功能异常,浮肿,感染,乏力.心律失常,高/低血压.思维异常或恶梦,共济失调,昏迷,头昏,头痛,紧张,感觉障碍,精神病,嗜睡,震颤.恶心,呕吐,腹泻,胃肠道出血,腹痛.嗜曙红细胞增多,低血糖.呼吸困难.脱发,瘙痒,荨麻疹.血尿及尿素氮升高.有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离.注射处可见感染,疼痛,静脉炎.
G. 注射用更昔洛韦是用氯化钠还是葡萄糖
注射用更昔洛韦钠，适应症为仅用于：
1．免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
2．预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染
注射用更昔洛韦氯化钠，葡萄糖用法用量：
1．治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎。肾功能正常者诱导期：静脉滴注，每次5mg/kg，一日2次，连用14～21天。维持期：静脉滴注，每次5mg/kg，为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能异常者参照下表(表1)，或遵医嘱。
2．预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染：
肾功能正常者：静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7天～14天后，改为一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。
本品静脉滴注时，配置方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或生理盐水使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入0.9%氯化钠溶液、5% 葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中静脉缓慢滴注，滴注液浓度不得大于10mg/ml。
H. 更昔洛韦注射液
通用名 更昔洛韦
化学名 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤
拼音名 GENGXILUOWEI
英文名 GANCICLOVIR
CAS No. 82410-32-0
分子式 C9H12N5O4
分子量 255.23
规 格 0.25g
【药物名称】更昔洛韦 ganciclovir
【药物别名】赛美维、丽科伟 Cymevene
【分子式成分】本品的化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。
【制剂规格】每小瓶含有540 mg冻干、白色或接近于无色的钠盐粉末，相当于丙氧鸟苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成浓度为50 mg/mL的溶液，pH值为11。
【药理毒理】细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐，也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐，在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢，从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于1.竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合，2.丙氧鸟苷的三价硝酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现，巨细胞病毒可以产生急性抗药性。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物，能够阻止疱疹病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。
【药 动 学】本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为<124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L时，药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的患者，血液透析可使药物浓度降低50%。
【适 应 证】预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。
【不良反应】白细胞及血小板减少最常见，少见的有贫血，发热，皮疹，肝功能异常，浮肿，感染，乏力。心律失常，高/低血压。思维异常或恶梦，共济失调，昏迷，头昏，头痛，紧张，感觉障碍，精神病，嗜睡，震颤。恶心，呕吐，腹泻，胃肠道出血，腹痛。嗜曙红细胞增多，低血糖。呼吸困难。脱发，瘙痒，荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。注射处可见感染，疼痛，静脉炎。
【相互作用】丙磺舒以及其它一些可以抑制肾小管分泌和重吸收的药物，能降低肾脏对本药的清除率及延长其半衰期。本药与抑制细胞快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与氨苯砜，戊烷脒，氟胞咪啶，长春新碱，长春花碱，阿霉素，两性霉素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷类药物联合使用，可增加副作用的发生。艾滋病患者同时使用本药和齐多夫定，大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/西司他丁钠盐联合使用可诱发癫痫。
【用法用量】巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期：5 mg/kg体重/次，每日2次静脉注射，每次注射时间应超过1 hr，维持14-21天。维持期：6 mg/kg体重/日，每周5天或5 mg/kg体重/日，每周7天，静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时，需要再次使用诱导剂量进行治疗。
巨细胞病毒感染性疾病的预防 诱导量5 mg/kg体重，每12 hr注射1次，维持7-14天。
当患者肾功能不全时，诱导剂量应调整如下：血肌酐<124 μmoL/L者，剂量不变；血肌酐为125-225μmoL/L时，使用2.5 mg/Kg体重，每日2次的剂量 ；血肌酐为226-398 μmoL/L时，剂量为2.5 mg/kg体重，每日1次 ；血肌酐>398 μmoL/L时，剂量为1.25 mg/kg体重，每日1次。其最佳维持剂量尚不明确，透析患者的用药剂量为1.25 mg/kg体重/日。一天的透析结束后应立即用药。 症状 500 mg/kg对动物一次性静脉注射可产生呕吐、唾液分泌过多、出血、迟纯、肝功能异常、尿素氮升高、睾丸萎缩、死亡。治疗 血液透析及增加补液可降低药物血浆浓度。 每小瓶应加入10 mL注射用水，其配制溶液浓度为50 mg/mL，将药物加入100 mL静脉注射液中，注射时间应超过1 hr。0.9%生理盐水，5%葡萄糖，乳酸钠注射液及林格氏液可以与本药配伍，含有对羟基甲酸盐成分的抗菌素溶液与本药不相容。稀释后的注射用液应当冷藏但不能冷冻，而且必需在24 hr内使用。
【注意事项】怀孕及哺乳期妇女，对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。 致癌、致畸性及对生育能力影响 临床前期研究发现，本药可以引起精子减少，突变，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10～40%接受治疗的患者出现白细胞减少，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少(少于5万个/L)，接受免疫抑制药物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。当患者的血小板计数少于10万个/L时，发生血小板减少的风险也增大。
对妊娠和哺乳的影响 动物实验发现本药有致畸作用，怀孕期妇女不能使用。本药对哺乳动物的后代可产生不良影响。目前尚不知本药是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳妇女中使用，使用本药72 hr后才能恢复哺乳。
对儿童的影响 应用于12岁以下儿童的临床经验有限，故儿童应慎用。据报道其不良后果与成人相似。
对老年人的影响 应按肾功能情况调整用药剂量。
【生产单位】
上海罗氏制药有限公司
【生产方法】
关于更昔洛韦的合成,文献中报道的方法很多，但基本合成原理是一致的，1982年至今，先后有多家公司申请更昔洛韦合成工艺专利，但基本上都是以嘌呤及其衍生物为主要原料与各种被保护的2-羟甲基甘油进行缩合反应,然后脱除保护制得。也有通过环合反应制得更昔洛韦的报道,但通过环合路线合成更昔洛韦原料难得,工艺条件复杂,收率低从而失去工业化意义。
根据主要原料不同,合成更昔洛韦的方法主要有5种，分别是加拿大ENS Biol公司、美国Syntex公司、美国Merck公司、英国Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。
I. 药物更昔洛韦对肝脏损伤大吗
病情分析：你好，更昔洛韦主要引起粒细胞减少、中性白细胞减少及血小板减少。其肝毒性跟普通药物类似。指导意见：因此，服用这种药物，主要注意监测患者血象，只要血象异常，就需要停药。在正常用法用量下，对肝脏的毒性相对较小。