1. 复方苯芭比妥溴化钠片
复方苯巴比妥溴化钠片
Fufang Benbabituo Xiuhuana Pian
Phenobarbital and Sodium Bromide Tablets
本品含苯巴比妥(C12H12N2O3)应为标示量的90.0%~110.0%,溴化钠(NaBr)应为标示量的90.0%~110.0%.
【处方】 苯巴比妥 30g 丹参干膏 60g 缬草流浸膏 10g
樟脑 8g 溴化钠 100g 黄花败酱干膏10g
珍珠母 80g 冰片 2g
制成 1000片
【性状】本品为灰白色或灰褐色片,有特异臭.
【鉴别】(1)取本品细粉适量(约相当于溴化钠200mg),置坩埚中,小火灼烧至炭化,残渣加水20ml,搅拌,滤过,滤液显钠盐与溴化物的鉴别反应(中国药典2005年版二部附录Ⅲ).
(2)取本品细粉适量(约相当于苯巴比妥300mg),加氯仿30ml振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣显丙二酰脲的鉴别反应(中国药典2005年版二部附录Ⅲ).
(3)取本品细粉25g,加水100ml,超声处理15分钟,离心,滤过,滤液加稀盐酸调至pH 1~2,加乙醚提取2次,每次40ml,合并乙醚液,离心,取乙醚液蒸干,残渣加甲醇溶解并稀释至5ml,作为供试品溶液.另取丹参对照药材12g,加水煎煮2次,每次30分钟,合并滤过,滤液浓缩至30ml,同法制成对照药材溶液.再取原儿茶醛对照品,加甲醇制成每1ml含2mg的溶液,作为对照品溶液.照薄层色谱法(中国药典2005年版二部附录Ⅵ B)试验,吸取上述供试品溶液及对照药材溶液10μl,对照品溶液5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-乙酸乙酯-甲酸(80:50:8)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以3%三氯化铁乙醇溶液.供试品色谱中,在与对照药材和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点.
【检查】崩解时限 取本品,依法检查(中国药典2005年版二部附录Ⅹ A),应在1小时内全部崩解.
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2005年版二部附录Ⅰ A).
【含量测定】苯巴比妥 照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录ⅤD)测定.
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(40:60)为流动相;检测波长为215nm.理论板数按苯巴比妥峰计算应不低于3000.
对照品溶液的制备 取苯巴比妥对照品适量,精密称定,用40%甲醇溶解并定量稀释制成每1ml含苯巴比妥30 g的溶液,即得.
供试品溶液的制备 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于苯巴比妥30mg),置100ml量瓶中,加40%甲醇溶液80ml,超声处理10分钟,加40%甲醇至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加40%甲醇稀释至刻度,摇匀,即得.
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20 l,注入液相色谱仪,测定,即得.
溴化钠 取上述细粉适量(约相当于溴化钠200mg),精密称定,置坩埚中,灼烧至完全炭化,残渣用水80ml分次洗涤,滤过,合并滤液,加铬酸钾指示剂2滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于10.29mg的NaBr.
【类别】 抗癫痫类药.
【贮藏】 密封,在阴凉干燥处保存.
【有效期】24个月
曾用名:治痫灵片
【功能主治】安神定志、解痉、镇静作用。用于各类癫痫与神经官能症.
不知道你的意思,干脆都……呵呵
2. 怎么鉴别特发性震颤
诊断
中、老年中出现双上肢明显的持续的姿位性震颤伴有运动性震颤时,应考虑特发性震颤。
(一)特发性震颤的确诊标准
1.双手或双侧前臂肉眼可见的、持续的姿位性震颤或伴有动作性震颤和身体其他部位的震颤。双侧姿位性震颤可以不对称,一般持续的震颤幅度较大且可有波动。震颤可影响生活和工作。
2.病程必须超过3年。
3.明确诊断必须排除下列情况
(1)存在除震颤外的其他神经系统异常体征。
(2)应用可导致震颤的药物或药物戒断状态和疾病。
(3)震颤发生前3个月内有明确的神经系统外伤,包括头部外伤与周围神经外伤分布部位相一致的震颤。
(4)存在可引起震颤的明显心因性因素。
(5)震颤突然发生或迅速进行性恶化。
(二)可能是特发性震颤的拟诊标准
1.与“确诊标准”相同的震颤特征,但震颤并非在好发部位,包括头部和腿部的姿位性震颤。
2.病程超过3年。
(三)排除特发性震颤的诊断
(1)与确诊标准”相同的排除标准。
(2)原发性直立性震颤(直立时双下肢有14-18Hz震颤)。
(3)局限性发声震颤(因临床无法把单独累及发声的特发性震颤与舌咽肌张力障碍和其他发声器官肌张力障碍导致的言语障碍分开)。
(4)局限性姿位性震颤包括职业性震颤和原发性书写震颤在内的任务特异性震颤。
(5)局限型舌震颤或下颌震颤。
(6)头部的异常姿势可能提示头部肌张力障碍性震颤。
特发性震颤经常被误诊,通常被认为是帕金森病早期或增强的生理性震颤,诊断标准不统一是主要原因。确诊特发性震颤必须除外其他神经系统疾病。目前临床上可见到符合特发性震颤诊断标准的震颤病人.但又伴有帕金森综合征(病)、肌张力障碍、肌痉挛、不安腿综合征等锥体外系疾病或周围神经病。此时的诊断方法可以借鉴变性疾病常用的叠加诊断方法,如帕金森叠加综合征。用特发性震颤叠加(ET PLUS)来表示,如特发性震颤叠加帕金森病。
(四)辅助检查
(1)CT、MRI检查、正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射断层扫描(SPECT),对鉴别诊断有意义。
(2)肌电图(EMG)可记录到4~8 Hz的促动肌-拮抗肌同步化连续发放活动,另有约10%患者表现为促动肌-拮抗肌交替收缩。单运动单元分析显示电冲动是集合性或同步化的。震颤发作期间募集相中新募集的运动单元有异常高的瞬间20~50Hz放电频率。
(3)基因分析 对确诊某些遗传性肌张力障碍疾病有重要意义。
鉴别诊断
特发性震颤与帕金森病的鉴别诊断十分重要。帕金森病多在老年发病.此时期也是特发性震颤的多发年龄,因此许多特发性震颤被误诊为帕金森病。虽然典型的帕金森病具有静止性震颤、肌强直和运动迟缓的特征,但是病程早期往往缺乏特征性的表现,特别是起病时仅有震颤,尤其是姿位性震颤(这在帕金森病同样非常多见),这时容易导致误诊。
帕金森病发展到头部、唇、舌和下颌震颤很少见。而长期双手震颤的病人偶尔可发展成为典型的帕金森病,但不清楚其原来就是帕金森病还是特发性震颤后来发展成帕金森病。神经电生理有助于鉴别,帕金森病以姿位性震颤为主时震颤频率大多为6Hz.特发性震颤的姿位性震颤频率为4~8Hz.大多数为6~6.5Hz,因此仅从频率分析难以区别特发性震颤和以姿位性震颤为主的帕金森病。帕金森病若以静止性震颤为主,鉴别并不很困难,病人在静止性位置放松时震颤幅度比维持某种姿位时大得多,频率却低,特发性震颤的静止性震颤成分与姿位性震颤的频率差不多相同(大约小0.5Hz),震颤幅度却小得多。虽然仅靠频率分析不足以鉴别,但通过静止性和姿位性的改变对区别两者还是有帮助的。PET扫描发现特发性震颤病人壳核能正常摄取18F-多巴,基底节多巴胺D2受体功能正常,多巴胺转运蛋白功能正常,而帕金森病壳核摄取18F-多巴减少,患侧基底节多巴胺D2受体功能上调,多巴胺转运蛋白功能减弱。
增强的生理性震颤与特发性震颤都表现为姿位性震颤和运动性震颤。增强的生理性震颤往往能找到增强震颤的原因,如甲状腺功能亢进、锂或丙戊酸中毒、乙醇(酒精)戒断等。但伴有周围神经病的增强性生理性震颤和可疑的特发性震颤难以鉴别。这些周围神经病可以是遗传性神经病如腓骨肌萎缩症(Charcot-Marie-Tooth病)、肥大间质性多发性神经病(hypertrophic interstitial polyneuritis)或者是吉兰-巴雷综合征恢复期,肌电图惯性负荷试验(inertial loading)可以帮助鉴别,如果发现双手6 - 10Hz的运动性和姿位性震颤,支持特发性震颤的诊断。特发性震颤的腿部震颤与原发性直立性震颤鉴别并不困难,特发性震颤的腿部震颤在行走、站立时都同样存在,腿部震颤的频率为7.5 - 10Hz;原发性直立性震颤14 - 16Hz的震颤仅出现于站立时,坐位以及行走时都消失。 [1]
疾病治疗
大多数特发性震颤病人仅有轻微的震颤,只有0.5%~11.1%病人需要治疗,其中不足50%病人用药物能很好地控制症状,其余病人对药物不敏感,治疗效果不佳,需要肉毒毒素注射或立体定向治疗。
药物治疗
l.乙醇(ethanol) 很早发现饮酒可使大部分病人震颤暂时明显减少,即使是小剂量乙醇(酒精)同样会产生戏剧性的效果,但2-4h后震颤又再出现,并且幅度更大。临床发现随时间延长,需要更多乙醇(酒精)才能抑制震颤。长期用乙醇(酒精)治疗特发性震颤会导致酗酒,因此不能以乙醇(酒精)作为长期治疗,而且酒精戒断也会产生震颤。但可以偶尔用乙醇(酒精)控制症状。乙醇(酒精)的作用机制尚不清楚.可能作用于小脑部位。
2.肾上腺β-受体阻滞剂 普萘洛尔对特发性震颤有肯定治疗作用。至今仍未发现其他任何种选择性或非选择性肾上腺β-受体阻滞剂的药效比普萘洛尔更好。大多数报道确认普萘洛尔可以减小手的姿位性震颤幅度,频率不降低。身体其他部位震颤的效果不很理想,甚至完全无效。治疗效果与血药浓度并不相关,原因不清楚。
肾上腺β-受体阻滞剂阻滞了作用于中枢和外周的内源性儿茶酚胺。研究表明普萘洛尔具有较高的脂溶性能透过血脑屏障作用于中枢系统,因此效果最好。根据脂溶性的大小肾上腺β-受体阻滞剂依次是普萘洛尔、美托洛尔(metoprolol)、索他洛尔(sotalol)和阿替洛尔(atenolol),但对特发性震颤疗效依次是普萘洛尔、索他洛尔、阿替洛尔和美托洛尔。因此肾上腺β受体不只是通过中枢机制起作用,也可通过外周起作用。外周儿茶酚胺受体的位点存在于梭内肌和梭外肌。作用于梭外肌的β2-受体通过缩短颤搐周期起作用,加强姿位性震颤。β2-受体拮抗剂能阻滞这种作用以减轻震颤。
普萘洛尔对特发性震颤疗效较好,但仍有相当一部分病人对其反应不理想。症状缓解者有50%~70幅度可以降低50%- 60%,普萘洛尔的治疗效果与剂量呈相关性,虽然个别病人80mg /d已有效,对国外大多数病人来说,120mg/d的剂量仍嫌不足,一般每日需要240~320mg,但更大剂量并不使副作用相应增大。建议普萘洛尔从小剂量开始每日分3次服用,几日后才会见效,每隔2d增加10~20mg,但长期服药会导致耐受。长期服用后撤药要慢(大于l周),以防止心动过速、出汗、震颤和全身不适等戒断反应。
普萘洛尔治疗的相对禁忌证是心功能不全、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、哮喘或其他支气管痉挛疾病、胰岛素依赖型糖尿病。大多数副作用是相应的肾上腺β受体阻滞作用,脉率降低,但60次以上的心率都能耐受。其他少见的副作用包括疲劳、体重增加、恶心、腹泻、皮疹、阳痿和精神状态改变(如抑郁)。普萘洛尔副作用在治疗一段时间后大多可以耐受。如果是哮喘病人则不适应用β2-受体阻滞剂和普萘洛尔,选择性β1-受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔可以应用,前者的效果更好。
某些特发性震颤病人,震颤仅发生在可预见的特殊场合.间歇性服用普萘洛尔能很好地控制症状。在将发作前1h服药能有效预防震颤的发生。
3.扑米酮 若特发性病人同时存在慢性阻塞性气道疾病、心功能不全或周围血管病,禁忌用普萘洛尔则可首选扑米酮(primidone)治疗。对于幅度大的震颤,扑米酮比普萘洛尔更有效,甚至可以把震颤降至无症状的幅度范围。
扑米酮是常用的抗癫痫药物,在上消化道完全被吸收,3~5h内达到血清峰浓度。扑米酮在体内转化为两个活性代谢产物,一个是非结合型的苯乙丙二酰胺.约占50%,半衰期24~48h,另以产物苯巴比妥约一半是结合型,半衰期120h。苯巴比妥在慢性给药过程中,3周后才达到血清稳态浓度。扑米酮的抗震颤作用并不清楚。苯巴比妥具有GABA样怍用,而扑米酮与卡马西平、苯妥英的药理机制相似,都是作用于神经细胞膜,改变离子的流入。
扑米酮治疗特发性震颤可用125mg每周2次,最大可用250mg每周3次。该剂量无论对从未接受过治疗,还是已用过普萘洛尔的病人都显着减少震颤幅度。扑米酮治疗中1/5病人即使服用极小的剂量也可能出现急性毒性反应,如头昏、恶心、呕吐等。所以起始剂量用62.5mg每日1次。加量要慢,每2d增加62.5mg,直至达到治疗效果好而又无副作用为度。扑米酮治疗震颤,比治疗癫痫的副作用大,首剂的急性反应和大剂量的副作用往往导致治疗中断。恶心、呕吐和共济失调等是肝酶诱导代谢延缓,但是其代谢产物苯乙丙二酰胺没有任何副作用 ,苯巴比妥也很少有副作用。如果出现不能耐受的副作用,可用苯巴比妥代替,但只有中等效果。
如果单一用药效果不理想,可以尝试普萘洛尔和扑米酮联合治疗。
4.其他药物 在小样本的开放性研究中,0.15~0.45mg/d可乐定(clonidine)有效。另外,小剂量氯氮平(clozapine)(18-75mg/d)对大多数病人有效。氯硝西泮(clonazepam)通常对特发性震颤无效,但能碱小以运动性成分为主的特发性震颤。碳酸酐酶抑制剂(methozolamide)对头部和发声震颤高度有效,但也有完全无效的报道
非药物治疗
1.A型肉毒毒素注射( botulinum toxin-A) A型肉毒毒素阻滞周围神经末梢释放乙酰胆碱,导致一定程度的肌无力,对67%的病人有效。最长的有效期是10.5周,无力是最常见的副作用。
2.立体定向手术 立体定向丘脑手术能显着减轻特发性震颤,但需作脑部手术才能改善症状者很少。丘脑手术的靶点是丘脑腹中间核以及其下部结构,包括未定带(zone incerta)和丘脑底核(subthalamic nucleus),手术包括毁损术和电刺激术。
丘脑毁损术使80%的病人术后获得中等以上疗效,部分病人首次治疗效果不理想,2个月后重新手术仍能获得显着改善。丘脑腹中间核毁损术适用于单侧肢体震颤,1 年内有4%~20%复发。手术并发症包括颅内出血、脑膜炎、感觉异常以及锥体外系损害。手术病死率仅为0.5%。术后可能发生短暂的智能缺损、构音障碍、吞咽困难和轻瘫。双侧手术可有超过25%出现严重并发症。如言语障碍、精神改变和不自主运动永久存在,因此不主张行双侧丘脑腹中间核毁损术。
丘脑腹中间核高频电刺激术治疗效果优于或等同于毁损术。用长期高频刺激的电极种植于丘脑腹中间核,白天打开刺激器,晚间关闭,疗效显着,而副作用轻微。手术最大的危险性是颅内出血,32%的副作用有轻微不适,如讷吃、腿部肌张力障碍或平衡障碍,但都能忍受,而且关闭刺激器后所有的不适都消失了。双侧种植电极同样没有发现严重并发症,这特别适用于临床表现为双侧肢体震颤的病人。
丘脑腹中间核电刺激术具有可逆性,破坏性小,容易适应,可自我调节,可控制双侧肢体症状等优点。缺点是需经常调节,潜在感染危险性,易受外界磁场干扰。
苯巴比妥,是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。用于:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;②催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;③抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;④抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;⑤麻醉前给药;⑥与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;⑦治疗新生儿高胆红素血症。
理化性质
为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。饱和水溶液呈酸性反应。在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠或碳酸溶液中溶解。熔点174.5-178 ℃。
药理学
为长效巴比妥类,其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差;而对精神运动性发作则往往无效,且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低 血浆胆红素浓度,治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液,虽进入人脑组织慢,但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时,静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10~40µg/ml。作用维持时间平均为10~12小时,血浆蛋白结合率平均40%,t1/2成人为50~144小时,小儿为40~70小时。65%在肝脏代谢,代谢物及部分原形(约30%) 经肾排出体外。肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。
适应症
用于:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;②催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;③抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;④抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;⑤麻醉前给药;⑥与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;⑦治疗新生儿高胆红素血症。
4. 如何用化学方法区别苯巴比妥钠、司可巴比妥那和硫喷妥钠
液相色谱,质谱 ,红外等都是常用的方法,更简单些,直接测熔点也可以提供一些信息。
5. 猫咪原发性癫痫用药
一、猫咪使用抗癫痫药物的情况
1、什么时候可以停止使用抗癫痫用药
猫咪癫痫发作时间长或者发作频率高,医生建议用药时,可开始给它使用抗癫痫药物治疗,直到猫使用药物控制稳定,半年内没有发作过,则可以尝试让猫咪停止使用抗癫痫药,观察几天。如果没有发作现象,就可以停止用药了。
如果猫星人是因为头部外伤而引起的短时间癫痫,或者是因为脑部肿瘤肿瘤、脑炎等原因导致的癫痫,这些情况也是需要抗癫痫药物治疗的,等到猫外伤或其他致病因得到控制以后,抗癫痫药物则可以逐渐减量,直至停止用药。但是如果控制不佳,猫还是经常发作,则需要加大用药量或者配合其他药物治疗了,如果是脑炎引起的,则也需要使用治疗脑炎的药物才行。
二、猫咪常用炎性癫痫药物
苯巴比妥
苯巴比妥是治疗猫咪癫痫的首选药,也是最常用的药物。只是需要在原本没有内科代谢性问题的前提下使用。如果是日常控制药,则可以使用比妥安,该药物的别称就是苯巴比妥片,是片剂,也是控制猫癫痫的常见药的一种。
苯巴比妥的优点:药物价格合适、副作用相对其他药物较低,使用得最广泛。而且该药物吸收快、起效快、生物利用率高。
使用方法:
1、一日口服两次。
2、主人在给患猫使用药物治疗之前需记录好其抽搐频率
3、患猫开始使用药物治疗时用的是初始剂量,建议使用剂量为1-2mg/kg,要是剂量多的话,很多猫咪会出现明显的嗜睡表现,而且副作用也比较大。
4、使用药物两周以后,需给猫做血检,测其血药浓度,一般20-30ug/ml的血液浓度是猫咪理想范围。
5、要是猫血药浓度不够,则说明病情控制不佳,需要调整剂量,或者考虑要不要使用其它治疗药物,等到两周之后再重新检测血药浓度,但是也有这么一种情况:猫的临床症状已经得到明显控制,但是血液浓度没有达到规定值,如果是这样,则没有必要加大剂量。
以上是爪爪博士分享的猫咪原发性癫痫用药办法,不过这只针对于常见情况,具体用药还是要根据医生的诊断治疗决策进行。猫咪癫痫症的控制需要用药之外,主人平时也一定要做好辅助哦,以帮助猫咪很好控制住病情,重返猫咪幸福生活。
6. 用化学方法区别硫喷妥钠、苯巴比妥、司可巴比妥和异戊巴比妥。
四种物质主要是R1和R2取代基不同,分别采用CuSO4,甲醛-硫酸,Br2,Pb来进行鉴别
7. 如何用化学方法鉴别巴比妥,苯巴比妥,司可巴比妥和含硫巴比妥
苯巴比妥可发生硝化反应得到黄色物质
司可巴比妥可以与溴水反应
含硫巴比妥可以与铅离子形成PbS黑色沉淀。
8. 苯巴比妥与苯妥英钠结构和性质有何异同怎样鉴别
苯巴比妥:白色粉末,水溶液碱性,常因部分水解而浑浊。易溶于水,溶于乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚。苯妥英钠:白色有光泽结晶性粉末,饱和溶液显酸性。溶于乙醇、乙醚,略溶于氯仿,在水中极微溶。在氢氧化钠溶液,碳酸氢钠溶液中可溶。
9. 丙二酰脲的鉴别反应中的各种特征产物分别是什么物质
苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥等原料及其制剂的化学结构均以丙二酰脲为母核,都能在弱碱性溶液中与硝酸银作用生成二银盐的白色沉淀;也能与铜吡啶试液作用而显紫色。《中国药典》(2005年版)附录中“一般鉴别试验”项下收载的鉴别反应为银盐反应和铜盐反应。(一)与银盐的反应1.原理 丙二酰脲类在碳酸钠试液中形成钠盐而溶解,再与硝酸银试液起作用,先生成可溶性的一银盐,继而产生不溶性的二银盐沉淀。反应式为:2.鉴别方法 取供试品约0.1g,加碳酸钠试液1ml与水10 ml ,振摇2min,滤过,滤液中逐滴加入硝酸银试液即发生白色沉淀,振摇沉淀溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解。(二)与铜盐的反应1.原理 丙二酰脲分子中具有-CONHCONHCO-的结构,与铜盐作用,能产生类似双缩脲的显色反应,与吡啶和硫酸铜作用,显紫色。反应式为:2.鉴别方法 取供试品约50mg,加吡啶溶液(1→10)5 ml,溶解后,加铜吡啶试液1 ml ,即显紫色或生成紫色沉淀。