❶ 低分子量肝素的用法和用量
【制劑及其特點和用法】(1)達肝素鈉(法安明、吉派啉),Dalteparin Sodium(FRAGMIN)平均分子量為5000。體外抗Xa/Ⅱa活性比值為2.2:1。皮下注射生物利用度約90%。靜脈注射3分鍾起效,t1/2約為2小時;皮下注射後2~4小時起效,t1/2為3~4小時。 用於:①治療急性深靜脈血栓:皮下注射200U/kg,每日1次,一日用量不超過18000U。出血危險性較高的患者可給予100U/kg,一日2次。使用本品同時可立即口服維生素K拮抗劑,聯合治療至少持續5天。②預防術後深靜脈血栓的形成:術前1~2小時皮下注射2500U,術後12小時注射2500U,繼而每日1次,每次注射2500U,持續5~10天。③不穩定性心絞痛和非ST段抬高心肌梗死:皮下注射120U/kg,每日2次,最大劑量為每12小時10000U,用葯持續5~10天。持續同時使用低劑量阿司匹林(70~165mg/d)。④血液透析和血液過濾期間預防凝血:慢性腎衰竭,無已知出血危險可快速靜脈注射30~40U/kg,繼以每小時10~15U/kg,靜脈輸注;急性腎衰竭有高度出血危險者,快速靜脈注射5~10U/kg,繼以每小時4~5U/kg靜脈滴注。 (2)依諾肝素鈉(克賽),Enoxaparin Sodium(CLEXANE),ATC編碼BO1AB05,分子量3500~5500。體外抗Xa/Ⅱa活性比值約4:1。皮下注射後生物利用度接近100%,tmax為3~5小時。主要在肝臟代謝,腎臟以原形清除約10%,腎臟總清除率為40%。 用於:①治療深靜脈血栓:每日1次,皮下注射150U/kg,或每日2次,每次100U/kg。療程一般為10天,並應在適當時候開始口服抗凝劑治療。②預防靜脈血栓栓塞性疾病:外科患者有中度的血栓形成危險時,皮下注射2000U或4000U,每日1次,首次注射於前2小時給予;有高度血栓形成傾向的外科患者,可於術前12小時開始給葯,每日1次,每日4000,皮下注射;內科患者預防應用,每日1次皮下注射4000U,連用6~14天。③治療不穩定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死:每日100U/kg,12小時給葯1次,應同時應用阿司匹林,一般療程為2~8天。④防止血液透析體外循環的血栓形成:100U/kg,於透析開始時由動脈血管通路給予。 (3)那曲肝素鈣(低分子肝素鈣,速碧林,立邁青,博璞青),Nadroparin Calcium(Low-Molecular-Weight Heparins-Calcium,Fraxiparin Calcium),ATC編碼 BO1AB06,均分子量為3600~5000。體外抗Xa/Ⅱa活性比值為4:1。皮下注射生物利用度接近100%,tmax為3小時,經腎臟以少量代謝的形成或原形清除。t1/2約3.5小時。 用於:①治療血栓栓塞性疾病:皮下注射,每次可根據患者的體重范圍按0.1ml/10kg的劑量,間隔12小時注射,治療的時間不應超過10天。除非禁忌,應盡早使用口服抗凝葯物。②預防血栓栓塞性疾病:皮下注射。普外手術每日1次,每次0.3ml,通常至少持續7日,首劑在術前2小時用葯;骨科手術使用劑量應根據患者的體重進行調節,每日一次,至少持續10日,首劑於術前12小時及術後12小時給予。③血液透析時預防凝血:通過血管注射。透析開始時通過動脈端單次給葯,體重<51kg,每次0.3m;體重在51~70kg,每次0.4ml;體重>70kg,每次0.6ml。
❷ 高分子肝素 低分子肝素 肝素之間有什麼區別
相對於「肝素」而言有「低分子肝素」,「高分子肝素」簡稱「肝素」。所以題目問「高分子肝素 低分子肝素 肝素之間有什麼區別」即是問「低分子肝素與肝素之間有什麼區別」
低分子肝素和肝素有3點不同:
1、兩者的特點不同:低分子肝素與肝素相比有以下特點:血小板減少症發生率低於肝素;低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值為2~4,而普通的肝素為1;出血發生率低於肝素,腎功能不良患者仍需要監測活化部分凝血激酶時間;骨質疏鬆發生率低於肝素。
2、兩者的組成不同:低分子肝素是由普通肝素解聚制備而成的一類分子量較低的肝素的總稱。肝素首先從肝臟發現而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙醯葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的黏多糖硫酸脂,平均分子量為15KD,呈強酸性。
3、兩者的葯代動力學不同:低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明顯長於普通肝素,體內t1/2約為普通肝素的8倍,其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。靜注維持12h,皮下給葯的生物利用度幾乎達100%。1次/d即可,使用方便。
肝素口服不吸收,皮下、肌內或靜脈注射均吸收良好,吸收後分布於血細胞和血漿中,部分可彌散到血管外組織間隙。其靜脈注射後能與血漿低密度脂蛋白高度結合成復合物,也可與球蛋白及纖維蛋白原結合,由單核-吞噬細胞系統攝取到肝內代謝,經肝內肝素酶作用,部分分解為尿肝素。
(2)法安明達肝素鈉注射方法視頻擴展閱讀:
一、肝素的葯理作用:
1、抗凝血:
(1)、增強抗凝血酶3與凝血酶的親和力,加速凝血酶的失活;
(2)、抑制血小板的粘附聚集;
(3)、增強蛋白c的活性,刺激血管內皮細胞釋放抗凝物質和纖溶物質。
2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,並可調控血管新生。
3、具有調血脂的作用。
4、可作用於補體系統的多個環節,以抑制系統過度激活。與此相關,肝素還具有抗炎、抗過敏的作用。
二、低分子肝素的葯理作用:
肝素的抗凝作用一般認為主要通過2個方面:對凝血酶的抑製作用;對凝血活性因子Xa(FXa)的抑製作用。兩者都依賴於肝素的戊糖結構與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的結合,經肝素結合的抗凝血酶-Ⅲ結合凝血酶和FXa的能力增強,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素與ATⅢ的結合,還同時要求肝素與凝血酶的直接結合。
這就需要肝素分子有足夠的長度(至少18個單糖的長度,分子量至少為5000D),但肝素增強抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素與FXa直接接觸,此種作用對肝素無最低分子量上的要求。低分子肝素由於片斷較短,大部分分子長度均小於18個單糖長度,因此其抗凝血酶的作用遠低於其抗FXa作用。
研究表明肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比約為1,而低分子肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比為2~4。肝素的強大的抗凝血酶的作用是導致出血綜合征的主要原因,由於LMWH主要表現為抗FXa作用,對抗凝血酶的作用較小,故在達到有效的抗凝作用的同時可以減少肝素所致的出血等不良反應,在臨床應用上很有價值。
❸ 達肝素鈉的簡介
英文名稱
Dalteparin Sodium 發音 (DAL-te-PAR-in SOE-dee-um)
其他名稱
雙肽肝素鈉, 法安明,達肝素鈉
適應證
1 在不穩定性心絞痛和非ST段抬高心肌梗死患者預防缺血性並發症。
2 預防深靜脈血栓形成。
3 血液透析或血液濾過時防止體外循環過程中血液凝固及預防血栓形成。
制劑與規格
達肝素鈉注射液:①0.2ml:2500U(抗-Ⅹa);②0.2ml:7500U(抗-Ⅹa);③0.3ml:7500U(抗-Ⅹa)。
葯品分類
血液系統用葯-抗凝葯